Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Σιρόλιμους εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς - τοπική θεραπεία με σιρόλιμους
Αν και η συστηματική έκθεση είναι πολύ χαμηλότερη μετά την τοπική θεραπεία με σιρόλιμους σε σχέση με τη συστηματική θεραπεία με σιρόλιμους, ως προφυλακτικό μέτρο η γέλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείτα...
Ανοσοανεπάρκεια
Επαγωγείς του CYP3A4
Επαγωγείς του CYP3A4 μπορεί να αυξήσουν το μεταβολισμό του σιρόλιμους και να μειώσουν τα επίπεδα του σιρόλιμους στο αίμα (π.χ. βαλσαμόχορτο υπερικό (St. John's Wort/Hypericum perforatum), αντι...
Επαγωγείς CYP3A4
Αναστολείς του CYP3A4
Αναστολείς του CYP3A4 μπορεί να μειώσουν τον μεταβολισμό του σιρόλιμους και να αυξήσουν τα επίπεδα του σιρόλιμους στο αίμα. Τέτοιοι αναστολείς περιλαμβάνουν ορισμένα αντιμυκητιασικά (π.χ. κλοτριμαζ...
Αναστολείς CYP3A4
Γκρέιπφρουτ
Ο χυμός γκρέιπφρουτ επηρεάζει τον CYP3A4–εξαρτώμενο μεταβολισμό και για αυτό το λόγο πρέπει να αποφεύγεται.
Γκρέιπφρουτ (χυμός κίτρου) και παράγωγα αυτού
Επαγωγείς της γλυκοπρωτεΐνη P, αναστολείς της γλυκοπρωτεΐνη P
Το σιρόλιμους αποτελεί επίσης υπόστρωμα για την γλυκοπρωτεΐνη P, που είναι αντλία εκροής για πολλά φάρμακα και βρίσκεται στο λεπτό έντερο. Για αυτό το λόγο, η απορρόφηση και ακολούθως η απέκκριση τ...
τουλάχιστον ένα από
Επαγωγείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Αναστολείς P-γλυκοπρωτεϊνών
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4, ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Το σιρόλιμους μεταβολίζεται εκτενώς από το ισοένζυμο CYP3A4 στο εντερικό τοίχωμα και το ήπαρ.
Αναστολείς του CYP3A4 (όπως κετοκοναζόλη, βορικοναζόλη, ιτρακοναζόλη, τελιθρομυκίνη ή κλαριθρομυκίνη) μ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4
Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΑΜΕΑ)
Η ταυτόχρονη χορήγηση σιρόλιμους και αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΑΜΕΑ) έχει επιφέρει αντιδράσεις τύπου αγγειονευρωτικού οιδήματος. Τα αυξημένα επίπεδα σιρόλιμους, για π...
Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΑΜΕΑ), Αμιγείς
Αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA
Σε κλινικές μελέτες, η ταυτόχρονη χορήγηση σιρόλιμους και αναστολέων της αναγωγάσης του HMG- CoA και/ή των φιβρατών ήταν καλά ανεκτή. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σιρόλιμους με ή χωρίς κυκλοσπ...
Αναστολείς της αναγωγάσης του 3-υδροξυ-3-μεθυλογλουταρικού συνενζύμου Α (HMG CoA)
Από του στόματος αντισυλληπτικά
Δεν παρατηρήθηκε σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ του πόσιμου διαλύματος δουρβαλουμάμπης και των 0,3 mg νοργεστρέλης/0,03 mg αιθινυλοιστραδιόλης. Αν και τα αποτελέσματα από μία μελέτη...
Ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χορήγηση
Εμβολιασμός
Τα ανοσοκατασταλτικά μπορεί να επηρεάσουν την ανοσολογική απάντηση σε εμβολιασμό. Κατά τη θεραπεία με ανοσοκατασταλτικά, συμπεριλαμβανομένου του σιρόλιμους, ο εμβολιασμός μπορεί να είναι λιγότερο α...
Εμβόλια
Αναστολείς καλσινευρίνης
Συνιστάται η περιοδική παρακολούθηση της αποβολής πρωτεΐνης στα ούρα με ποσοτικό προσδιορισμό. Σε μία μελέτη αξιολόγησης της αλλαγής θεραπευτικής αγωγής από αναστολείς καλσινευρίνης σε σιρόλιμους σ...
Αναστολείς της καλσινευρίνης
Ηπατική δυσλειτουργία
Από του στόματος χορήγηση
Η κάθαρση του σιρόλιμους μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς με επηρεασμένη ηπατική λειτουργία. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, συνιστάται η δόση συντήρησης του σιρ...
Ηπατική ανεπάρκεια
Γονιμότητα
Διαταραχές στις παραμέτρους που αφορούν το σπέρμα, έχουν παρατηρηθεί μεταξύ ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με σιρόλιμους. Τα αποτελέσματα αυτά ήταν αναστρέψιμα αμέσως μετά τη διακοπή του σιρόλ...
Γονιμότητα
Κανναβιδιόλη
Έχουν υπάρξει αναφορές για αυξημένα επίπεδα σιρόλιμους στο αίμα κατά την ταυτόχρονη χρήση με κανναβιδιόλη. Η συγχορήγηση κανναβιδιόλης με άλλον από του στόματος χορηγούμενο αναστολέα του mTOR σε μι...
Κανναβιδιόλη
Κυκλοσπορίνη
Η ταχύτητα και το εύρος της απορρόφησης του σιρόλιμους αυξήθηκε σημαντικά εξαιτίας της κυκλοσπορίνης Α (CsA). Το σιρόλιμους όταν χορηγήθηκε ταυτόχρονα (5 mg) και στις 2 ώρες (5 mg) και στις 4 ώρες ...
Κυκλοσπορίνη
Σισαπρίδη, μετοκλοπραμίδη
Μπορεί να παρατηρηθούν φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις με προκινητικούς παράγοντες του γαστρεντερικού, όπως η σισαπρίδη και η μετοκλοπραμίδη.
τουλάχιστον ένα από
Σισαπρίδη
Μετοκλοπραμίδη
Μετοκλοπραμίδη
Διλτιαζέμη
Η παράλληλη χορήγηση από στόματος 10 mg πόσιμου διαλύματος σιρόλιμους και 120 mg διλτιαζέμης επηρέασε σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα του σιρόλιμους. Τα C
max
, t
max
, και AUC του σιρόλιμους αυξήθηκ...
Διλτιαζέμη
Ερυθρομυκίνη
Η χορήγηση πολλαπλών δόσεων ερυθρομυκίνης και πόσιμου διαλύματος σιρόλιμους αύξησε σημαντικά την ταχύτητα και το εύρος της απορρόφησης και των δύο φαρμακευτικών προϊόντων. Τα C
max
, t
max
και AUC...
Ερυθρομυκίνη
Κετοκοναζόλη
Η χορήγηση πολλαπλών δόσεων κετοκοναζόλης επηρέασε σημαντικά την ταχύτητα και το εύρος της απορρόφησης, καθώς και την έκθεση στο σιρόλιμους του πόσιμου διαλύματος σιρόλιμους, όπως αυτή αντανακλάται...
Κετοκοναζόλη
Ριφαμπικίνη
Μετά μία δόση 10 mg πόσιμου διαλύματος σιρόλιμους, η χορήγηση πολλαπλών δόσεων ριφαμπικίνης ελάττωσε τις συγκεντρώσεις του σιρόλιμους στο ολικό αίμα. Η ριφαμπικίνη αύξησε την κάθαρση του σιρόλιμους...
Ριφαμπικίνη
Βεραπαμίλη
Η χορήγηση πολλαπλών δόσεων βεραπαμίλης και πόσιμου διαλύματος σιρόλιμους επηρέασε σημαντικά την ταχύτητα και την το εύρος της απορρόφησης και των δύο φαρμακευτικών προϊόντων. Τα C
max
, t
max
και...
Βεραπαμίλη
Βορικοναζόλη
Έχει αναφερθεί ότι η συγχορήγηση του σιρόλιμους (2 mg άπαξ) μαζί με χορήγηση πολλαπλών δόσεων βορικοναζόλης από του στόματος (400 mg κάθε 12 ώρες για 1 ημέρα, κατόπιν 100 mg κάθε 12 ώρες για 8 ημέρ...
Βορικοναζόλη
Ανεπαρκής ή καθυστερημένη επούλωση τραύματος
Έχουν γίνει αναφορές για ανεπαρκή ή καθυστερημένη επούλωση τραύματος σε ασθενείς που λαμβάνουν σιρόλιμους, συμπεριλαμβανομένης λεμφοκήλης σε ασθενείς με νεφρικό μόσχευμα και διάσπασης τραύματος. Ασ...
Επιβάρυνση της επούλωσης τραύματος
Περιφερικό οίδημα, λεμφοίδημα, υπεζωκοτική συλλογή, περικαρδιακή συλλογή
Έχουν γίνει αναφορές για συσσωρεύσεις υγρού, συμπεριλαμβανομένου του περιφερικού οιδήματος, λεμφοιδήματος, υπεζωκοτικής συλλογής και συλλογών του περικαρδίου (συμπεριλαμβανομένων και αιμοδυναμικά σ...
τουλάχιστον ένα από
Περιφερικό οίδημα
Lymphedema (disorder)
Pleural effusion (disorder)
Περικαρδιακή συλλογή
Lymphedema (disorder)
Pleural effusion (disorder)
Περικαρδιακή συλλογή
Βλεννογόνοι και δέρμα που έχει υποστεί βλάβη - τοπική θεραπεία με σιρόλιμους
Το σιρόλιμους δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε πληγές, ερεθισμένο δέρμα ή σε δέρμα με κλινικά επιβεβαιωμένη διάγνωση λοίμωξης, καθώς και σε ασθενείς με γνωστά ελαττώματα του δερματικού φραγμού.
Η ε...
τουλάχιστον ένα από
Mucous membrane structure (body structure)
Wound finding (finding)
Degenerative skin disorder (disorder)
Wound finding (finding)
Degenerative skin disorder (disorder)
Υπερλιπιδαιμία
Σε ασθενείς με προϋπάρχουσα υπερλιπιδαιμία θα πρέπει να εξετασθεί η σχέση κινδύνου/οφέλους πριν την έναρξη ενός ανοσοκατασταλτικού σχήματος, συμπεριλαμβανομένου του σιρόλιμους. Ομοίως, σε ασθενείς ...
Υπερλιπιδαιμία
Κύηση
Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του σιρόλιμους σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα ως προς την αναπαραγωγή. Είναι άγνωστος ο δυνη...
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη
Αυστραλία - Κατηγορία εγκυμοσύνης C - Φάρμακα τα οποία, λόγω των φαρμακολογικών τους επιδράσεων, έχουν προκαλέσει ή είναι πιθανό ότι προκαλούν, επιβλαβείς επιδράσεις στο ανθρώπινο έμβρυο ή στο νεογνό χωρίς να προκαλούν δυσπλασίες. Αυτές οι επιδράσεις μπορεί να είναι αναστρέψιμες. Θα πρέπει να συμβουλευτείτε τα συνοδευτικά έγγραφα για περισσότερες λεπτομέρειες.
Η.Π.Α. - Κατηγορία εγκυμοσύνης C - Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα έχουν καταδείξει ανεπιθύμητη επίδραση στο έμβρυο και δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους, αλλά πιθανά οφέλη μπορούν να δικαιολογήσουν τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες παρά τους πιθανούς κινδύνους.
Γαλουχία
Μετά τη χορήγηση ραδιοσεσημασμένου σιρόλιμους, ραδιενέργεια απεκκρίνεται στο γάλα των αρουραίων που θηλάζουν. Είναι άγνωστο εάν το σιρόλιμους απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Λόγω της δυνατότητας α...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας
Πρέπει να χρησιμοποιείται αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σιρόλιμους καθώς και για 12 εβδομάδες μετά τη διακοπή του σιρόλιμους.
Γονιμότη...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Το σιρόλιμους δεν έχει γνωστή επίπτωση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Δεν πραγματοποιήθηκαν μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν με την προφύλαξη απόρριψης οργάνων σε μεταμόσχευση νεφρού
Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου (που εμφανίζονται σε ποσοστό >10%...