Μηχανισμός δράσης
Η κουιζαρτινίμπη είναι αναστολέας του υποδοχέα με ιδιότητες κινάσης τυροσίνης FLT3. Η κουιζαρτινίμπη και ο κύριος μεταβολίτης της AC886 δεσμεύονται ανταγωνιστικά στον θύλακα δέσμευσης ATP (τριφωσφο...
Φαρμακοδυναμική
Ηλεκτροφυσιολογία της καρδιάς
Η ανάλυση έκθεσης-ανταπόκρισης της μελέτης QuANTUM-First προέβλεψε εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση παράταση του διαστήματος QTcF της τάξης των 24,1 ms [άνω όριο αμφίπλευ...
Φαρμακοκινητική
Η φαρµακοκινητική της κουιζαρτινίμπης και του δραστικού της μεταβολίτη AC886 αξιολογήθηκε σε υγιή ενήλικα άτομα (εφάπαξ δόση) και σε ασθενείς με νεοδιαγνωσθείσα ΟΜΛ (σταθερή κατάσταση).
Απορρόφηση
...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Σε μελέτες γονοτοξικότητας, η κουιζαρτινίμπη ήταν μεταλλαξιγόνος σε μια βακτηριακή δοκιμασία αντίστροφης μετάλλαξης, αλλά όχι σε δοκιμασία μετάλλαξης γονιδίων κυττάρων θηλαστικών (δοκιμασία μετάλλα...