Μηχανισμός δράσης
Η οξυκωδόνη και η ναλοξόνη έχουν μια συγγένεια για τους κ, μ και δ υποδοχείς οπιοειδών στον εγκέφαλο, το νωτιαίο μυελό και τα περιφερειακά όργανα (π.χ. έντερο). Η οξυκωδόνη ενεργεί ως αγωνιστής στο...
Φαρμακοδυναμική
Λόγω του έντονου πρώτου-σταδίου μεταβολισμού, η βιολογική διαθεσιμότητα της ναλοξόνης στην δια του στόματος χορήγηση είναι <3%, επομένως μια κλινικά σημαντική συστημική επίδραση είναι απίθανη. Λ...
Φαρμακοκινητική
Υδροχλωρική οξυκωδόνη
Απορρόφηση
Η οξυκωδόνη έχει μια υψηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μέχρι 87% έπειτα από χορήγηση από στόματος.
Κατανομή
Μετά την απορρόφηση η οξυκωδόνη διανέμεται σε ολόκληρο το σ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Δεν υπάρχει κανένα στοιχείο από μελέτες για την αναπαραγωγική τοξικότητα του συνδυασμού οξυκωδόνης και ναλοξόνης. Οι μελέτες με τα μεμονωμένα δραστικά συστατικά έδειξαν ότι η οξυκωδόνη δεν είχε καμ...