Μερκαπτοπουρίνη

Η δόση ρυθμίζεται βάσει προσεχτικής παρακολούθησης της αιματοτοξικότητας και πρέπει να προσαρμόζεται με προσοχή για έκαστο μεμονωμένο ασθενή σύμφωνα με το εφαρμοζόμενο πρωτόκολλο θεραπείας. Ανάλογα με τη φάση της αγωγής, οι δόσεις έναρξης ή στόχος κυμαίνονται συνήθως μεταξύ 25 και 75 mg/m² επιφάνειας σώματος (BSA) ανά ημέρα, αλλά θα πρέπει να είναι χαμηλότερες σε ασθενείς με μειωμένη ή παντελή έλλειψη δραστηριότητας του ενζύμου μεθυλ-τρανσφεράση της θειοπουρίνης (TPMT).

Η 6-μερκαπτοπουρίνη μεταβολίζεται από το πολυμορφικό ένζυμο TPMT. Οι ασθενείς με μειωμένη ή καθόλου κληρονομική δραστηριότητα του ενζύμου TPMT διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο τοξικότητας από συμβατικές δόσεις μερκαπτοπουρίνης και συνήθως απαιτείται σημαντική μείωση της δόσης. Ο προσδιορισμός του γονοτύπου και του φαινοτύπου του ενζύμου TPMT μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τον προσδιορισμό ασθενών με καθόλου ή μειωμένη δραστηριότητα TPMT. Η δοκιμή για TPMT δεν μπορεί να υποκαταστήσει την αιματολογική παρακολούθηση σε ασθενείς που λαμβάνουν μερκαπτοπουρίνη. Η βέλτιστη δόση έναρξης για ομόζυγους ασθενείς με έλλειψη δραστηριότητας του ενζύμου δεν έχει τεκμηριωθεί.

Η μερκαπτοπουρίνη μπορεί να λαμβάνεται με τροφή ή με άδειο στομάχι, αλλά οι ασθενείς πρέπει να τυποποιούν τον τρόπο χορήγησης. Η δόση δεν πρέπει να λαμβάνεται με γάλα ή γαλακτοκομικά προϊόντα. Η μερκαπτοπουρίνη πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά την κατανάλωση γάλακτος ή γαλακτοκομικών προϊόντων.

Η φαρμακοκινητική και η αποτελεσματικότητα της 6-μερκαπτοπουρίνης παρουσιάζει ημερήσια διακύμανση. Η χορήγηση το βράδυ σε σύγκριση με την πρωινή χορήγηση ενδέχεται να μειώνει τον κίνδυνο υποτροπής. Συνεπώς, η ημερήσια δόση μερκαπτοπουρίνης θα πρέπει να λαμβάνεται το βράδυ.