Μηχανισμός δράσης
Η λαροτρεκτινίμπη είναι ένας ανταγωνιστής της τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP) και επιλεκτικός αναστολέας της κινάσης των υποδοχέων τροπομυοσίνης (TRK), ο οποίος σχεδιάστηκε ορθολογικά για να αποφεύγ...
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική επίδραση
Καρδιακή ηλεκτροφυσιολογία
Σε 36 υγιείς ενήλικες που έλαβαν εφάπαξ δόσεις που κυμάνθηκαν από 100 mg έως 900 mg, η λαροτρεκτινίμπη δεν παράτεινε το διάστημα QT σε κάποιον κλ...
Φαρμακοκινητική
Στους ασθενείς με καρκίνο στους οποίους χορηγήθηκαν καψάκια λαροτρεκτινίμπης, επίπεδα κορυφής (C
max
) της λαροτρεκτινίμπης στο πλάσμα επετεύχθησαν περίπου 1 ώρα μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος ημιζωής ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Συστηματική τοξικότητα
Η συστηματική τοξικότητα αξιολογήθηκε σε μελέτες με ημερήσια από του στόματος χορήγηση για έως 3 μήνες σε αρουραίους και πιθήκους. Δοσοπεριοριστικές δερματικές αλλοιώσεις παρ...