Μηχανισμός δράσης
Η ινκλισιράνη είναι ένα δίκλωνο, μικρό παρεμβαλλόμενο ριβονουκλεϊκό οξύ (siRNA), συζευγμένο στον κωδικοποιητικό κλώνο του με N-ακετυλογαλακτοζαμίνη (GalNAc), με μορφή τριών κεραιών για τη διευκόλυνση της ...
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Μετά την εφάπαξ υποδόρια χορήγηση 284 mg ινκλισιράνης, η μείωση της LDL-C ήταν εμφανής εντός 14 ημερών μετά τη δόση. Παρατηρήθηκαν μέσες μειώσεις 48-51% στην LDL-C 30 έως 60 ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Μετά την εφάπαξ υποδόρια χορήγηση, η συστηματική έκθεση στην ινκλισιράνη αυξήθηκε περίπου αναλογικά με τη δόση σε εύρος από 24 mg έως 756 mg. Στο συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα των 284 mg οι συγκεντρώσεις ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Σε τοξικολογικές μελέτες επαναλαμβανόμενης δόσης που διεξήχθηκαν σε αρουραίους και πιθήκους, τα επίπεδα μη παρατηρούμενης ανεπιθύμητης επίδρασης (NOAEL) ταυτοποιήθηκαν στις υψηλότερες δόσεις που χορηγήθηκαν ...