Μηχανισμός δράσης
Η φουλβεστράντη είναι ένας ανταγωνιστής των οιστρογονικών υποδοχέων με συγγένεια συγκρίσιμη με την οιστραδιόλη. Η φουλβεστράντη αναστέλλει τις τροφικές δράσεις των οιστρογόνων, χωρίς καμία μερικώς ...
Φαρμακοδυναμική
Κλινικές μελέτες σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με πρωτοπαθή καρκίνο του μαστού έδειξαν ότι η φουλβεστράντη ελαττώνει σημαντικά την έκφραση της πρωτεΐνης του οιστρογονικού υποδοχέα σε όγκους με θετ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Μετά από χορήγηση μακράς δράσης ενδομυϊκής ένεσης, η φουλβεστράντη απορροφάται αργά και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (C
max
) επιτυγχάνονται μετά από περίπου 5 ημέρες. Η χορήγηση...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Η οξεία τοξικότητα της φουλβεστράντης είναι χαμηλή.
Η φουλβεστράντη και τα άλλα σκευάσματα με φουλβεστράντη έγιναν καλώς ανεκτά από τα είδη πειραματόζωων σε μελέτες επαναλαμβανόμενων δόσεων. Τοπικέ...