Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
 

Διμεθινδένη

Ευρετήριο Αναφορές

Δραστική ουσία - Φαρμακολογικές ιδιότητες

Μηχανισμός δράσης

Η διμεθινδένη είναι αντιισταμινικό της ομάδας των αλκυλαμινών. Η δράση της είναι αποτέλεσμα της κατάληψης των Η1 υποδοχέων της ισταμίνης. Έχει ήπια αντιχολινεργική και ηρεμιστική δράση. Όταν λαμβάνεται από το στόμα η δράση της εμφανίζεται σε 30' και διαρκεί 8-12 ώρες.

Η διμεθινδένη ασκεί κατασταλτική δράση επί του ΚΝΣ.

Φαρμακοδυναμική

Η διμεθινδένη μειώνει σημαντικά την υπερδιαπερατότητα των τριχοειδών, που έχουν σχέση με άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Σαν ανταγωνιστής των Η1 υποδοχέων, η διμεθινδένη δεν επηρεάζει την προκαλούμενη από την ισταμίνη αύξηση της γαστρικής έκκρισης.

Σε συνδυασμό με Η2 αντιισταμινικά καταστέλλει σχεδόν όλες τις κυκλοφορικές επιδράσεις της ισταμίνης.

Σε μία δερματική δοκιμασία πρόκλησης με ισταμίνη, η αντισταμινική δράση του ενέσιμου διαλύματος διμεθινδένης εμφανίζεται μετά την πάροδο 15-20 λεπτών. Επίσης σε μια δοκιμασία πομφών και ερυθρότητας έχει δειχθεί ότι, η επίδραση εφάπαξ δόσης 4 mg διμεθινδένης ενδοφλεβίως διαρκεί τουλάχιστον 12 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της διμεθινδένης σε στοματικό διάλυμα είναι περίπου 70%. Τα μέγιστα επίπεδα στον ορό επιτυγχάνονται μέσα σε 2 ώρες από τη χορήγηση στοματικού διαλύματος ή επικαλυμμένων δισκίων 1mg. Η εμφανής ημιζωή αποβολής ήταν περίπου 6 ώρες. Σε συγκεντρώσεις από 0,09μg/ml έως 2μg/ml το 90% περίπου της διμεθινδένης συνδεέεται με τις πρωτεϊνες του πλάσματος.

Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση εφάπαξ δόσεων 4 mg μηλεϊνικής διμεθινδένης, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα (AUC) ήταν περίπου 140 h.ng.ml-1. Ο φαινομενικός χρόνος ημίσειας ζωής κάθαρσης της διμεθινδένης στον ορό ήταν περίπου 6 ώρες.

Σε συγκεντρώσεις που κυμαίνονται από 0,09 έως 2 mg/ml, περίπου το 90% της διμεθινδένης είναι δεσμευμένο στις πρωτεΐνες του πλάσματος (στον άνθρωπο).

Οι αντιδράσεις μεταβολισμού περιλαμβάνουν υδροξυλίωση και μεθοξυλίωση της ένωσης. Η διμεθινδένη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται από τη χολή και τα ούρα.

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Δεν έχει παρατηρηθεί τερατογόνος δράση σε αρουραίους και κουνέλια. Η διμεθινδένη δεν επηρέασε τη γονιμότητα ούτε την περι- και μεταγεννητική ανάπτυξη των απογόνων σε δόσεις 250 φορές υψηλότερες από τη δόση που χορηγείται σε ανθρώπους. Δεν έχει παρατηρηθεί μεταλλαξιογόνος δράση σε διάφορα πειράματα in vitro και in vivo.