Μηχανισμός δράσης
Η δαποξετίνη είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI) με IC
50
1,12 nM, ενώ οι κύριοι μεταβολίτες του στον άνθρωπο, δεσμεθυλδαποξετίνη (IC
50
<1,0 nM) ...
Φαρμακοδυναμική
Στους αρουραίους, η δαποξετίνη αναστέλλει το αντανακλαστικό της έκκρισης σπέρματος δρώντας σε υπερνωτιαίο επίπεδο εντός του πλευρικού παραγιγαντοκυτταρικού πυρήνα (LPGi). Οι μεταγαγγλιακές συμπαθητ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Η δαποξετίνη απορροφάται ταχέως με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (C
max
) να επιτυγχάνονται περίπου 1-2 ώρες μετά από τη λήψη του δισκίου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 42% (ε...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Πραγματοποιήθηκε πλήρης αξιολόγηση της δαποξετίνης όσον αφορά στη φαρμακολογική ασφάλεια, τοξικότητα επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητα, καρκινογένεση, πιθανότητα εξάρτησης/απόσυρσης, φωτοτοξ...