Μηχανισμός δράσης
Η ανταγκρασίμπη είναι εκλεκτικός, μη αναστρέψιμος αναστολέας του KRAS (ομόλογο του ιικού ογκογονιδίου σαρκώματος επίμυος Kirsten) G12C το οποίο σχηματίζει ομοιοπολικό δεσμό με τη μεταλλαγμένη κυστεΐνη ...
Φαρμακοδυναμική
Καρδιακή ηλεκτροφυσιολογική αξιολόγηση Με βάση τη σχέση συγκέντρωσης-QTcF, η μέση (90% CI) μεταβολή του QTcF από την αρχική αξιολόγηση (ΔQTcF) ήταν 17,93 ms (15,13–20,73 ms) στη γεωμετρική μέση μέγιστη ...
Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της ανταγκρασίμπης έχει χαρακτηριστεί σε υγιή άτομα και σε ασθενείς με μετάλλαξη <em>KRAS</em> G12C. Η αύξηση της AUC και της C<sub>max</sub> της ανταγκρασίμπης είναι δοσοαναλογικές στο ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τοξικότητα επαναλαμβανόμενων δόσεων Σε μη κλινικές μελέτες επαναλαμβανόμενων δόσεων που διενεργήθηκαν για την ασφάλεια της ανταγκρασίμπης, σημειώθηκαν πρώιμοι θάνατοι σε αρουραίους σε δόση ≥ 300 mg/kg/ημέρα ...