Ασενοκουμαρόλη

Αρχική δοσολογία

Η δοσολογία της ασενοκουμαρόλης πρέπει να εξατομικεύεται. Η συνηθισμένη δόση έναρξης της ασενοκουμαρόλης σε έναν ασθενή με φυσιολογικό σωματικό βάρος είναι μεταξύ 2 mg έως 4 mg ημερησίως χωρίς τη χορήγηση δόσης εφόδου, εφόσον οι τιμές του PT/ΙΝR πριν την έναρξη της θεραπείας είναι μέσα στα φυσιολογικά όρια. Η θεραπεία μπορεί επίσης να ξεκινήσει με δόση εφόδου συνήθως 6 mg την πρώτη ημέρα και να ακολουθείται από 4 mg την δεύτερη ημέρα. Εάν η αρχική PT/ΙΝR τιμή δεν είναι φυσιολογική, η θεραπεία πρέπει ν' αρχίσει με μεγάλη προσοχή.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με ηπατική ασθένεια ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια με ηπατική συμφόρηση ή ασθενείς με κακή θρέψη μπορεί να χρειάζονται χαμηλότερες δόσεις κατά την έναρξη και την διατήρηση της θεραπείας. Πριν την έναρξη της θεραπείας και μέχρι την στιγμή που τα επίπεδα πηκτικότητας σταθεροποιηθούν μέσα στα θεραπευτικά όρια, θα πρέπει οι μετρήσεις του PT/ΙΝR να πραγματοποιούνται σε καθημερινή βάση. Τα διαστήματα μεταξύ των ελέγχων μπορούν αργότερα να αραιώσουν, εξαρτώμενα από τη σταθερότητα των τιμών του PT/ΙΝR. Συνιστάται τα δείγματα αίματος για εργαστηριακούς ελέγχους να λαμβάνονται πάντα την ίδια ώρα της ημέρας.

Θεραπεία συντήρησης και έλεγχοι πηκτικότητας

Η δόση συντήρησης και η επάρκεια ποικίλουν από ασθενή σε ασθενή και πρέπει να ελέγχονται ατομικά με βάση τις τιμές του PT/ΙΝR. Το PT/ΙΝR πρέπει να αξιολογείται σε τακτικά διαστήματα δηλ. το λιγότερο μια φορά τον μήνα. Το PT, το οποίο αντικατοπτρίζει την κατάσταση των παραγόντων πήξης VII, X και ΙΙ, που επηρεάζονται από την ανεπάρκεια της βιταμίνης Κ, εξαρτάται από την ανταπόκριση της θρομβοπλαστίνης που χρησιμοποιείται για τον έλεγχο του PT. Η ανταπόκριση της αντίστοιχης τοπικής θρομβοπλαστίνης συγκρινόμενη με το WHO διεθνές πρότυπο παρασκευασμάτων απεικονίζεται από τον Διεθνή Δείκτη Ευαισθησίας (International Sensitivity Index) ISI. Η χρήση του International Normalised Ratio (ΙΝR) εισήχθη με σκοπό την ρύθμιση του PT. Το ΙΝR είναι ο λόγος του χρόνου προθρομβίνης του ασθενούς προς το χρόνο προθρομβίνης φυσιολογικού μάρτυρα που διορθώνεται με τον διεθνή με τον διεθνή δείκτη ευαισθησίας (ISI) ήτοι INR = (PT ασθενούς / PT μάρτυρα). Η θεραπεία συντήρησης κυμαίνεται γενικά μεταξύ 1 και 8 mg την ημέρα, εξαρτώμενη από τον κάθε ασθενή, την υποκείμενη νόσο, την κλινική ένδειξη και την επιθυμητή ένταση των αντιπηκτικών. Ανάλογα με την κλινική ένδειξη, το αντιπηκτικό θεραπευτικό όριο στο οποίο αποσκοπούμε κυμαίνεται γενικά μεταξύ τιμών INR 2.0 και 3.5 (βλ. πίνακα). Υψηλότερες INR τιμές μέχρι 4.5 μπορεί να χρειαστούν σε εξατομικευμένες περιπτώσεις.

Συνιστώμενες INR* τιμές για χορήγηση από του στόματος αντιπηκτικής θεραπείας:

* Το PT, το οποίο αντικατοπτρίζει την κατάσταση των παραγόντων πήξης VII, X και ΙΙ που επηρεάζονται από τη μείωση της βιταμίνης Κ, εξαρτάται από την ανταπόκριση της θρομβοπλαστίνης που χρησιμοποιείται για τον έλεγχο του PT. Η ανταπόκριση της αντίστοιχης τοπικής θρομβοπλαστίνης συγκρινόμενη με το WHO διεθνές πρότυπο αναφοράς παρασκευασμάτων απεικονίζεται από το Διεθνή Δείκτη Ευαισθησίας (International Sensitivity Index, ISI).

Η θεραπεία με ασενοκουμαρόλη μπορεί γενικά να διακοπεί χωρίς να χρειαστεί ανάγκη να μειώνεται σταδιακά η δόση. Έχει βρεθεί όμως, ότι σε εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις και σε ορισμένους ασθενείς υψηλού κινδύνου (π.χ. μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου) μπορεί να εμφανισθεί σημαντική αύξηση της υπερπηκτικότητας εξ‘ αιτίας της διακοπής του φαρμάκου. Σ’αυτούς τους ασθενείς, η διακοπή της αντιπηκτικής θεραπείας πρέπει να γίνεται βαθμιαία.

Εάν χαθεί μια δόση

Η αντιπηκτική δράση της ασενοκουμαρόλης ισχύει πέρα των 24 ωρών. Εάν ο ασθενείς ξεχάσει να πάρει την συνταγογραφούμενη δόση της ασενοκουμαρόλης στην καθορισμένη ώρα, θα πρέπει να την πάρει το συντομότερο δυνατόν την ίδια ημέρα. Ο ασθενείς δεν πρέπει να παίρνει την χαμένη δόση διπλασιάζοντας την ημερήσια δόση με σκοπό να αναπληρώσει την χαμένη, αλλά θα πρέπει να το αναφέρει στον γιατρό του.

Μετάβαση σε θεραπεία ηπαρίνης

Σε κλινικές καταστάσεις όπου χρειάζεται γρήγορη αντιπηκτικότητα, προτιμάται αρχική θεραπεία με ηπαρίνη καθώς η αντιπηκτική δράση του ασενοκουμαρόλη καθυστερεί. Η χορήγηση της ασενοκουμαρόλης μπορεί να ξεκινήσει ταυτόχρονα με την θεραπεία της ηπαρίνης ή μπορεί να καθυστερήσει εξαρτώμενη από την κλινική κατάσταση. Για να εξασφαλιστεί διαρκής αντιπηκτική δράση, είναι χρήσιμο να συνεχίζεται η θεραπεία με την κανονική δόση της ηπαρίνης μέχρι η ασενοκουμαρόλη να φτάσει την επιθυμητή, σταθερή θεραπευτική ανταπόκριση όπως καθορίζεται από το PT/ΙΝR. Κατά τη διάρκεια της φάσης μετατροπής είναι απαραίτητη η στενή παρακολούθηση της πηκτικότητας.

Θεραπεία κατά την διάρκεια οδοντιατρικής και χειρουργικής επέμβασης

Σε ασθενείς με ασενοκουμαρόλη, που υποβάλλονται σε χειρουργική ή επεμβατική διαδικασία απαιτείται στενός έλεγχος της αντιπηκτικής τους κατάστασης. Κάτω από ειδικές περιπτώσεις, π.χ. όταν η περιοχή της επέμβασης επιτρέπει την εφαρμογή τοπικών χειρισμών αιμόστασης, οδοντιατρικές και μικρές χειρουργικές επεμβάσεις μπορούν να πραγματοποιηθούν κατά την διάρκεια συνεχούς αντιπηκτικής δράσης, χωρίς υπερβολικό κίνδυνο για αιμορραγία. Η απόφαση για διακοπή του ασενοκουμαρόλη, ακόμη και για μικρό χρονικό διάστημα, θα πρέπει να ληφθεί υπ' όψη προσεχτικά, εξετάζοντας τον εξατομικευμένο κίνδυνο και τα οφέλη. Η σύσταση για συμπλήρωση της αντιπηκτικής θεραπείας π.χ. με ηπαρίνη θα πρέπει να στηρίζεται στην προσεκτική αξιολόγηση των αναμενόμενων κινδύνων για θρομβοεμβολή και αιμορραγία.

Παιδιά

Η εμπειρία από τη χρήση αντιπηκτικών από του στόματος σε παιδιά είναι περιορισμένη. Συνιστάται προσοχή και πιο συχνοί έλεγχοι του χρόνου προθρομβίνης και ΙΝR.

Ηλικιωμένοι

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να χρειάζονται χαμηλότερη αρχική δόση και δόση συντήρησης. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς με αντιπηκτική θεραπεία θα πρέπει να ελέγχονται με ιδιαίτερη προσοχή.