Μηχανισμός δράσης
Η αμπεμασικλίμπη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας των κυκλινο-εξαρτώμενων κινασών 4 και 6 (CDK4 και CDK6) και πλέον δραστικός έναντι της Κυκλίνης D1/CDK4 σε ενζυματικές αναλύσεις. Η αμπ...
Φαρμακοδυναμική
Σε ασθενείς με καρκίνο, η αμπεμασικλίμπη αναστέλλει τις CDK4 και CDK6, όπως υποδεικνύεται από την αναστολή της φωσφορυλίωσης της Rb και της τοποϊσομεράσης II α, η οποία οδηγεί σε αναστολή του κυττα...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Η απορρόφηση της αμπεμασικλίμπης είναι βραδεία, με Tmax 8 ώρες και μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 45%. Στο θεραπευτικό δοσολογικό εύρος των 50-200 mg, η αύξηση της έκθεσης στο πλά...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα ευρήματα για το κύριο στοχευόμενο όργανο που ενέχουν δυνητική σχέση με τους ανθρώπους εμφανίστηκαν στο γαστρεντερικό σύστημα, τα αιματολεμφοποιητικά όργανα, και το αναπαραγωγικό σύστημα των αρσε...