FENISTIL INJ.SOL 4MG/4ML AMP BTx5x4ML AMP

Κωδικός ATC: R06AB03

Η μηλεϊνική διμεθινδένη είναι αντιιισταμινικό, ανταγωνιστής των Η1 υποδοχέων της ισταμίνης, της ομάδας των αλκυλαμινών. Παρουσιάζει ισχυρή ικανότητα σύνδεσης με αυτούς τους υποδοχείς. Επιπλέον, η μηλεϊνική διμεθινδένη έχει ήπια αντιχολινεργική και ηρεμιστική δράση. Μειώνει σημαντικά την υπερδιαπερατότητα των τριχοειδών, που έχουν σχέση με άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Σαν ανταγωνιστής των Η₁ υποδοχέων, η διμεθινδένη δεν επηρεάζει την προκαλούμενη από την ισταμίνη αύξηση της γαστρικής έκκρισης.

Σε συνδυασμό με Η₂ αντιισταμινικά καταστέλλει σχεδόν όλες τις κυκλοφορικές επιδράσεις της ισταμίνης.

Σε μία δερματική δοκιμασία πρόκλησης με ισταμίνη, η αντισταμινική δράση του ενέσιμου διαλύματος Fenistil εμφανίζεται μετά την πάροδο 15-20 λεπτών. Επίσης σε μια δοκιμασία πομφών και ερυθρότητας έχει δειχθεί ότι, η επίδραση εφάπαξ δόσης 4 mg διμεθινδένης ενδοφλεβίως διαρκεί τουλάχιστον 12 ώρες

Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση εφάπαξ δόσεων 4 mg μηλεϊνικής διμεθινδένης, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα (AUC) ήταν περίπου 140 h.ng.ml^-1. Ο φαινομενικός χρόνος ημίσειας ζωής κάθαρσης της διμεθινδένης στον ορό ήταν περίπου 6 ώρες.

Σε συγκεντρώσεις που κυμαίνονται από 0,09 έως 2 mg/ml, περίπου το 90% της διμεθινδένης είναι δεσμευμένο στις πρωτεΐνες του πλάσματος (στον άνθρωπο).

Οι αντιδράσεις μεταβολισμού περιλαμβάνουν υδροξυλίωση και μεθοξυλίωση της ένωσης. Η διμεθινδένη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται από τη χολή και τα ούρα.

Δεν έχει παρατηρηθεί τερατογόνος δράση σε αρουραίους και κουνέλια. Η διμεθινδένη δεν επηρέασε τη γονιμότητα ούτε την περι- και μεταγεννητική ανάπτυξη των απογόνων σε δόσεις 250 φορές υψηλότερες από τη δόση που χορηγείται σε ανθρώπους. Δεν έχει παρατηρηθεί μεταλλαξιογόνος δράση σε διάφορα πειράματα in vitro και in vivo.

FENISTIL.