AEROLIN SYR 2MG/5ML FL x 150 ML

Κωδικός ATC: R03CC02

Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις έχει δράση στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων, με ασήμαντη ή ανύπαρκτη δράση στους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου.

Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων και προσφέρει βραχείας διάρκειας (4-6 ώρες) βρογχοδιαστολή με ταχεία έναρξη δράσης (5 λεπτά) όταν υπάρχει αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών.

Η σαλβουταμόλη χορηγούμενη ενδοφλέβια έχει ημιπερίοδο ζωής 4-6 ώρες και η κάθαρσή της γίνεται μερικώς από τα νεφρά και μερικώς δια μεταβολισμού στην ανενεργό ουσία 4-0-sulphate (phenolic sulphate) η οποία αποβάλλεται κυρίως με τα ούρα.

Από τα κόπρανα αποβάλλεται μικρή ποσότητα.

Η μεγαλύτερη ποσότητα της δόσης που χορηγείται ενδοφλέβια, από το στόμα ή με εισπνοές αποβάλλεται σε διάστημα 72 ωρών.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η σαλβουταμόλη απορροφάται από το γαστρεντερικό σύστημα και υφίσταται ένα σημαντικό μεταβολισμό πρώτης οδού προς την μορφή phenolic sulphate. Και οι δύο μορφές δραστική και ανενεργός, αποβάλλονται κυρίως με τα ούρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της σαλβουταμόλης όταν χορηγείται από του στόματος είναι περίπου 50%.

Όπως και άλλοι δραστικοί και εκλεκτικοί διεγέρτες των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων, η σαλβουταμόλη έχει δείξει ότι είναι τερατογόνος στους επίμυς όταν χορηγείται υποδόρια. Σε μία μελέτη αναπαραγωγής, 9.3% των εμβρύων παρουσίασαν λυκόστομα, με 2.5mg/kg από το στόμα, 4 φορές η μέγιστη δόση για ανθρώπους.

Η χορήγηση 0.5, 2.32, 10.75 και 50mg/kg την ημέρα από το στόμα στους επίμυς κατά τη διάρκεια της κύησης δεν προκάλεσε σημαντικές εμβρυϊκές ανωμαλίες.

Η μοναδική τοξική επίδραση ήταν μία αύξηση στη νεογνική θνησιμότητα με τη χορήγηση της μέγιστης δόσης, εξ αιτίας της έλλειψης μητρικής φροντίδας.

Μία μελέτη αναπαραγωγής σε κονίκλους απεκάλυψε κρανιακές δυσμορφίες στο 37% των εμβρύων με δόση 50mg/kg την ημέρα, 78 φορές η μέγιστη ανθρώπινη δόση από το στόμα.

AEROLIN.