Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
 

NICORETTE CLEAR PATCH TTS 10MG/16H BTx7 (13,5 cm2)

Ευρετήριο Αναφορές

Σκεύασμα - Φαρμακολογικές ιδιότητες

Εμπορική
NICORETTE
Μορφή
Διαδερμικό έμπλαστρο
Συγκέντρωση
10MG/PLASTER

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Φάρμακο για τη θεραπεία του εθισμού
ATC code: N07BA01

Από κλινικές μελέτες έχει αποδειχθεί ότι η υποκατάσταση νικοτίνης από προϊόντα τα οποία περιέχουν νικοτίνη μπορεί να βοηθήσει στη διακοπή του καπνίσματος.

Φαρμακοκινητική

Όλα τα διαδερμικά έμπλαστρα επισημαίνονται με τη ποσότητα νικοτίνης που απελευθερώνεται από τον οργανισμό του μέσου ασθενούς σε 16 ώρες.

Υπάρχει γραμμική σχέση μεταξύ του ποσού της νικοτίνης που απελευθερώνεται (δόση) και των επιπέδων της νικοτίνης στο πλάσμα εντός του θεραπευτικού εύρους των 10-25 mg/16 ώρες. Το μέσο μέγιστο της συγκέντρωσης νικοτίνης στο πλάσμα (Cmax) που επιτυγχάνεται υπολογίζεται σε:

Δόση νικοτίνης (mg/16 hours)Cmax (ng/ml)
1010
1515.5
2526.5

Τα υπολογιζόμενα μέγιστα επίπεδα νικοτίνης στο πλάσμα βρίσκονται εντός του ίδιου εύρους με τις πραγματικές μετρούμενες μέγιστες συγκεντρώσεις οι οποίες είναι: 11 ng/ml για το έμπλαστρο των 10mg/16 ώρες και 25 ng/ml για το έμπλαστρο των 25mg/16 ώρες. Ο υπολογισμός της τιμής ενδιάμεσου σημείου δίνει συγκέντρωση πλάσματος 16ng/ml για το έμπλαστρο των 15mg/16 ώρες.

Το μέγιστο επίπεδο της συγκέντρωσης του πλάσματος μετά τη χορήγηση επέρχεται μετά από 9 ώρες περίπου (tmax). Δηλαδή, η κορυφή της συγκέντρωσης στο πλάσμα επέρχεται το απόγευμα/βράδυ όπου ο κίνδυνος υποτροπής είναι ο μέγιστος.

Ο όγκος κατανομής μετά την ενδοφλέβια χορήγηση της νικοτίνης είναι περίπου 2-3 l/kg και ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 1-2 ώρες. Το κυριότερο όργανο απέκκρισης της νικοτίνης είναι το ήπαρ, και η μέση κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 1,2 L/min. Η νικοτίνη μεταβολίζεται επίσης στα νεφρά και στους πνεύμονες. Έχουν αναγνωρισθεί περισσότεροι από 20 μεταβολίτες της νικοτίνης και πιστεύεται ότι όλοι τους είναι λιγότερο δραστικοί από τη μητρική ένωση. Ο χρόνος ημιζωής του κυριότερου μεταβολίτη της νικοτίνης στο πλάσμα, της κοτινίνης, ανέρχεται σε 15 μέχρι 20 ώρες και οι συγκεντρώσεις του υπερβαίνουν εκείνες της νικοτίνης κατά το 10πλάσιο.

Η δέσμευση της νικοτίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι κάτω από 5%. Επομένως, οι αλλαγές στη δέσμευση νικοτίνης που προκαλούνται από ταυτόχρονη φαρμακοθεραπεία ή από μεταβολές στις πρωτεΐνες του πλάσματος εξαιτίας διαφόρων νοσηρών καταστάσεων δεν αναμένεται να επηρεάζουν σημαντικά την φαρμακοκινητική της νικοτίνης.

Οι κυριότεροι μεταβολίτες στα ούρα είναι η κοτινίνη (15% της δόσης) και η trans-3-υδροξυκοτινίνη (45% της δόσης). Συνήθως, περίπου το 10% της νικοτίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Μέχρι και 30% μπορεί να απεκκριθεί στα ούρα με υψηλό ρυθμό ροής ούρων και σε όξινο περιβάλλον κάτω από pH 5.

Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις της νικοτίνης στο αίμα, δηλ. τα επίπεδα στο αίμα που ανακουφίζουν την έντονη επιθυμία για κάπνισμα βασίζονται στον βαθμό εξάρτησης του κάθε ξεχωριστού ασθενούς από την νικοτίνη.

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Δεν υπάρχουν στοιχεία για τη γενοτοξική ή μεταλλαξιογόνο δράση της νικοτίνης. Η αποδεδειγμένη καρκινογόνος δράση του τσιγάρου σχετίζεται κυρίως με ουσίες που σχηματίζονται από την πυρόλυση του καπνού. Τίποτα από αυτά δεν συμβαίνει με τα έμπλαστρα νικοτίνης.

Ενεργά συστατικά

6M3C89ZY6R - NICOTINE

Σχετικό SPC

NICORETTE Clear Patch.

Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.

ΠΧΠ 2010: SPC, Greece: NICORETTE Clear Patch Διαδερμικό έμπλαστρο