NUROFEN EXPRESS C.TAB 256MG/TAB BTx12 (σε BLIST PVC)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Παράγωγο του προπιονικού οξέος. Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα μη στεροειδή.
ATC code: M01A E01

Το Nurofen Express είναι ένα ΜΣΑΦ, το οποίο με συνήθη πειραματικά μοντέλα φλεγμονής σε ζώα έχει δειχθεί ότι δρα μέσω της αναστολής της σύνθεσης των προσταγλαδινών. Στους ανθρώπους, η ιβουπροφαίνη μειώνει τον πόνο που οφείλεται σε φλεγμονή, το οίδημα και τον πυρετό. Επιπλέον, η ιβουπροφαίνη αναστέλλει αναστρέψιμα την προκαλούμενη συσσώρευση των αιμοπεταλίων.

Η κλινική αποτελεσματικότητα της ιβουπροφαίνης έχει καταδειχθεί σε πόνο που σχετίζεται με πονοκέφαλο, πονόδοντο, δυσμηνόρροια και πυρετό. Επιπλέον, σε ασθενείς με πόνο και πυρετό που συνδέονται με κρυολόγημα και γρίπη και σε μοντέλα πόνου, όπως πονόλαιμος, μυϊκός πόνος ή τραυματισμός μαλακών μορίων και οσφυαλγία.

Μια μελέτη σε οδοντικό πόνο έδειξε ότι 15 λεπτά μετά τη χορήγηση δισκίων 2 x Nurofen Express 256 mg οι ασθενείς παρουσίασαν, στατιστικά σημαντική, ανακούφιση από τον πόνο, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Σε αυτή τη μελέτη, σημαντικά περισσότεροι ασθενείς πέτυχαν αξιοσημείωτη ανακούφιση από τον πόνο μετά από τη χορήγηση δισκίων 2 x Nurofen Express 256 mg από ότι μετά από τη χορήγηση δισκίων παρακεταμόλης (96,3% έναντι 67,9%). Οι ασθενείς αυτοί είχαν επίσης σημαντικά μεγαλύτερη μείωση στην ένταση του πόνου και μεγαλύτερη ανακούφιση από τον πόνο περισσότερο από 6 ώρες σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν παρακεταμόλη. Χρησιμοποιώντας μετρήσεις διάσπασης της προσοχής, οι ασθενείς που έλαβαν νατριούχο ιβουπροφαίνη εμφάνισαν σημαντικά μεγαλύτερο όφελος από αυτούς που λάμβαναν εικονικό φάρμακο.

Κλινικές ενδείξεις δεικνύουν ότι η ιβουπροφαίνη, με τη μορφή αλάτων, όπως η νατριούχος ιβουπροφαίνη καιη λυσινούχος ιβουπροφαίνη, δρα σημαντικά ταχύτερα από τα κανονικά δισκία ιβουπροφαίνης σε οξύ για την ανακούφιση του ήπιου - μέτριου πόνου.

Κλινικά στοιχεία καταδεικνύουν ότι, όταν χορηγούνται 400mg ιβουπροφαίνης, το αναλγητικό αποτέλεσμα μπορεί να διαρκέσει για μέχρι και 8 ώρες.

Πειραματικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ιβουπροφαίνη πιθανόν να αναστείλει ανταγωνιστικά την επίδραση των χαμηλών δόσεων ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων όταν τα δύο φάρμακα χορηγούνται ταυτόχρονα. Ορισμένες φαρμακοδυναμικές μελέτες υποδεικνύουν ότι, όταν χορηγήθηκε μια εφάπαξ δόση 400 mg ιβουπροφαίνης εντός 8 ωρών πριν ή εντός 30 λεπτών μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος άμεσης αποδέσμευσης (81 mg), παρατηρήθηκε μείωση της δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στον σχηματισμό θρομβοξανών ή στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Παρόλο που υπάρχουν ασάφειες ως προς την σημασία των εν λόγω δεδομένων σε κλινικές συνθήκες, δεν αποκλείεται η πιθανότητα ότι η τακτική, μακροπρόθεσμη χρήση της ιβουπροφαίνης ενδέχεται να συμβάλει στη μείωση της καρδιοπροστατευτικής επίδρασης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος χαμηλής δοσολογίας. Δεν υπάρχει το ενδεχόμενο κλινικά σχετικής επίδρασης από την περιστασιακή χρήση της ιβουπροφαίνης (βλ. παράγραφο 4.5).

Η ιβουπροφαίνη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η ιβουπροφαίνη δεσμεύεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η ιβουπροφαίνη διαχέεται στο αρθρικό υγρό.

Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα της ιβουπροφαίνης επιτυγχάνονται 1 με 2 ώρες μετά τη χορήγηση ιβουπροφαίνης σε μορφή οξέος. Ωστόσο, η ιβουπροφαίνη απορροφάται πιο γρήγορα από το γαστρεντερικό σύστημα μετά τη λήψη από του στόματος δισκίων Nurofen Express 512mg, με τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα να συμβαίνει περίπου 35 λεπτά μετά τη χορήγηση.

Η ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ προς δύο κύριους μεταβολίτες, με κύρια απέκκριση από τους νεφρούς, είτε ως έχει είτε με τη μορφή των συνεζευγμένων κύριων μεταβολιτών, μαζί με αμελητέα ποσότητα αμετάβλητης ιβουπροφαίνης. Η απέκκριση από τους νεφρούς είναι ταχεία και πλήρης.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 2 ώρες.

Δεν παρατηρούνται σημαντικές διαφορές στο φαρμακοκινητικό προφίλ στους ηλικιωμένους.

Σε περιορισμένες μελέτες, η ιβουπροφαίνη εμφανίζεται στο μητρικό γάλα σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις.

Η υποχρόνια και η χρόνια τοξικότητα της ιβουπροφαίνης σε συνηθισμένα πειραματικά πρότυπα παρατηρήθηκε κυρίως σαν βλάβες και ελκώσεις στο γαστεντερικό σύστημα. Μελέτες in vitro και in vivo δεν έχουν δώσει κλινικά αποδεικτικά στοιχεία για πιθανές μεταλλάξεις από την ιβουπροφαίνη. Σε μελέτες σε αρουραίους και ποντίκια δεν υπήρχαν στοιχεία για καρκινογένεση από την ιβουπροφαίνη. Η ιβουπροφαίνη οδήγησε σε αναστολή της ωορρυξίας σε λαγούς καθώς και διαταραχή της εμφύτευσης σε διάφορα γένη (λαγούς, αρουραίους και ποντίκια). Πειραματικές μελέτες έχουν αποδείξει ότι η ιβουπροφαίνη διαπερνά τον πλακούντα , σε υψηλές μητρικές δόσεις, αυξημένα περιστατικά δυσπλασιών (π.χ. σκελετικές ανωμαλίες) έχουν παρατηρηθεί.

Γονιμότητα

Υπάρχουν ενδείξεις ότι οι αναστολείς της κυκλοοξυγενάσης και της σύνθεσης των προσταγλαδινών ενδέχεται να επιδρούν αρνητικά στην γυναικεία γονιμότητα με επίδραση στην ωορρηξία. Η όποια επίδραση αναστρέφεται με τη λήξη της θεραπείας.

Nurofen Express 512mg Επικαλυμμένα δισκία.