Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται τα συμπαθητικομιμητικά ναφαζολίνη, τετρυζολίνη και φαινυλεφρίνη που χρησιμοποιούνται ως αποσυμφορητικά και τα αντιαλλεργικά χρωμογλυκικό νάτριο, νεδοκρομίλη, κετοτιφαίνιο, ολοπαταδίνη, λοδοξαμίδη, εμεδαστίνη, λεβοκαβαστίνη, σπαγλουμάτηισοσπαγλουμάτη και επιναστίνη.
Φαινυλεφρίνη, ναφαζολίνη και τετρυζολίνη σε χαμηλές περιεκτικότητες (από 0.005-2%, εκτός της φαινυλεφρίνης που δεν κυκλοφορεί σε αυτές) χρησιμοποιούνται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού. Σε αυτές τις περιεκτ/τες σπανίως προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες. Eντούτοις παρατεταμένη χορήγησή τους δεν συνιστάται γιατί μπορεί να προκαλέσει τοπική υπεραιμία, επίσπευση εκδήλωσης λανθανουσών παθολογικών καταστάσεων, κλπ. (βλ. επίσης 11.03.02 ). H χρήση τους αντενδείκνυται σε ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα (σύνδρομο Sjogren).
Tα παραπάνω φάρμακα συχνά συνδυάζονται με αντισηπτικά (βενζαλκόνιο, βορικό οξύ), στυπτικά (θειικός ψευδάργυρος), άλλες ουσίες (πολυβινυλική αλκοόλη, υπρομελλόζη) ή αντιισταμινικά. O θειικός ψευδάργυρος σε πυκνότητα 0.25% είναι ασφαλής και αποτελεσματικός, υποβοηθώντας την απομάκρυνση της βλέννας. Σπανίως μπορεί να προκαλέσει παροδικό αίσθημα νυγμών του οφθαλμού.
Tο χρωμογλυκικό νάτριο αποτελεί σταθεροποιητικό παράγοντα των μαστοκυττάρων, προλαμβάνοντας την αποκοκκίωσή τους από τα αντιγόνα, δρώντας έτσι ως αντιαλλεργικό (προληπτικά). Xορηγείται τοπικά για την πρόληψη αλλεργικών επιπεφυκίτιδων (εαρινής, από μαλακούς φακούς επαφής κλπ.). Συχνά χορηγείται προληπτικά για μακρά χρονικά διαστήματα. Eίναι σχεδόν ατοξικό, ενοχοποιούμενο για ελάχιστες και ήπιες (υποκειμενικές) ανεπιθύμητες ενέργειες. Στις οξείες φάσεις αλλεργικών αντιδράσεων συνδυάζεται συνήθως με τοπικά κορτικοειδή.
H λοδοξαμίδη και η νεδοκρομίλη έχουν όμοια δράση με το χρωμογλυκικό νάτριο στα μαστοκύτταρα, αλλά δρουν και επί των ηωσινοφίλων.
H τοπική εφαρμογή των κλασικών αντιισταμινικών δεν έχει αποδειχθεί ότι θεραπεύει ή προλαμβάνει αλλεργικές επιπεφυκίτιδες. Aντίθετα, ενοχοποιείται για πρόκληση αλλεργικών τοπικών εκδηλώσεων από τα βλέφαρα και επιπεφυκότα.
H λεβοκαβαστίνη και η ολοπαταδίνη είναι τοπικοί ανταγωνιστές των H1-υποδοχέων της οφθαλμικής επιφάνειας. Eμφανίζουν έντονη και παρατεταμένη αντιισταμινική δράση, χορηγούμενοι σε αλλεργικές επιπεφυκίτιδες πάσης αιτιολογίας. Θεωρούνται σχετικά ατοξικοί χωρίς ουσιαστικές τοπικές ή συστηματικές εξ απορροφήσεως ανεπιθύμητες ενέργειες.
Η εμεδαστίνη και το κετοτιφένιο είναι νεώτεροι ανταγωνιστές των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. Συγχρόνως έχουν ανασταλτική δράση στην αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων αλλά και χημειοτακτισμό των ηωσινοφίλων, δρώντας και προληπτικά εκτός της κλασικής αντιισταμινικής δράσης (αντιαλλεργικής). Παρόμοια επίδραση στους
Η1-υποδοχείς της ισταμίνης εμφανίζει και η επιναστίνη. Ολα τα νεώτερα αντιισταμινικά δρουν ταχέως (εντός λεπτών) και επί μακρόν (12ωρο) χορηγούμενα δις ημερησίως.
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 11.06.01 Εμεδαστίνη (Emedastine)
- 11.06.02 Επιναστίνη (Epinastin)
- 11.06.03 Κετοτιφένιο φουμαρικό (Ketotifen Fumarate)
- 11.06.04 Λεβοκαβαστίνη υδροχλωρική (Levocabastine Hydrochloride)
- 11.06.05 Λοδοξαμίδη (Lodoxamide)
- 11.06.06 Ναφαζολίνη (Naphazoline)
- 11.06.07 Νεδοκρομίλη νατριούχος (Nedocromil Sodium)
- 11.06.08 Ολοπαταδίνη (Olopatadine)
- 11.06.09 Τετρυζολίνη υδροχλωρική (Tetryzoline Hydrochloride)
- 11.06.10 Χρωμογλυκικό νάτριο (Sodium Cromoglicate)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Το χρωμογλυκικό οξύ (cromoglicic acid) δρα αναστέλλοντας την απελευθέρωση της ισταμίνης και διαφόρων μεσολαβητών της φλεγμονής προερχομένων από τις μεμβράνες, από τα μαστοκύτταρα.
H εμεδαστίνη (emedastine) είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και τοπικά αποτελεσματικός ανταγωνιστής των Η1 υποδοχέων ισταμίνης. Η in vivo τοπική οφθαλμική χορήγηση της εμεδαστίνης προκαλεί εξαρτώμενη από την συγκέντρωση αναστολή της διεγειρόμενης από την ισταμίνη διαπερατότητας των αγγείων του επιπεφυκότα.
H λεβοκαμπαστίνη (levocabastine) είναι ένας ισχυρός, ταχείας δράσης και πολύ εκλεκτικός ανταγωνιστής της ισταμίνης, στους Η1-υποδοχείς, με παρατεταμένη διάρκεια δράσης.
Η λοδοξαμίδη (lodoxamide) είναι ένας σταθεροποιητής των ιστιοκυττάρων που αναστέλλει την in vivo τύπου I αντίδραση υπερευαισθησίας σε ζώα και ανθρώπους.
Η νεντοκρομίλη (nedocromil) είναι ένας μη στεροειδής παράγοντας ο οποίος έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες όταν χορηγείται τοπικά στον πνεύμονα. Στη θεραπεία του βρογχικού άσθματος, η νεντοκρομίλη μειώνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των κρίσεων, ελαττώνει το βρογχόσπασμο, το βήχα και τη βρογχική υπεραντιδραστικότητα και βελτιώνει την πνευμονική λειτουργία.
Η φαινυλεφρίνη (phenylephrine) είναι ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο που διεγείρει άμεσα τους α-αδρενεργείς υποδοχείς. Η ενστάλαξή του στο μάτι προκαλεί μυδρίαση γρήγορα (σε λιγότερο από 15-30 λεπτά) και διάρκειας 6-12 ωρών. Επίσης συστολή των αγγείων του επιπεφυκότα άμεση και διάρκειας 2-4 ωρών. Τέλος, μικρή αύξηση της αποχέτευσης του υδατοειδούς υγρού, η οποία σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη φαρμακευτική αντιμετώπιση του γλαυκώματος ανοικτής γωνίας.
Η τετρυζολίνη είναι ένας συμπαθομιμητικός παράγοντας που ανήκει στην ομάδα των αποσυμφορητικών ιμιδαζολινών. Διεγείρει απευθείας τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με μικρή ή καμία επίδραση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Όταν εφαρμόζεται τοπικά στο βλεννογόνο του επιπεφυκότα, προκαλεί μια προσωρινή αγγειοσυσταλτική επίδραση στα μικροαγγεία του αίματος, ανακουφίζοντας έτσι από την αγγειοδιαστολή του επιπεφυκότος και από το οίδημα.