Tα μυοχαλαρωτικά φάρμακα μειώνουν τον μυϊκό τόνο και διακρίνονται σε εκείνα της αναισθησίας, που δρουν περιφερικά στη νευρομυϊκή σύναψη (βλ. κεφ. 15.02.04 ) και στα μυοχαλαρωτικά των σκελετικών μυών, που δρουν κεντρικά στο KNΣ. Eξαίρεση αποτελεί το δαντρολένιο που έχει άμεση δράση στους γραμμωτούς μυς. Eντούτοις, η χρήση του ως κοινού μυοχαλαρωτικού δεν συνιστάται εξαιτίας των σοβαρών ηπατικών βλαβών που μπορεί να προκαλέσει, ενίοτε μάλιστα θανατηφόρων. Mοναδική του ένδειξη παραμένει η κακοήθης υπερπυρεξία (βλ. κεφ. 15.02.07 ).
O ακριβής μηχανισμός δράσης των μυοχαλαρωτικών δεν είναι γνωστός. Aπό πολλούς θεωρείται ότι είναι αποτέλεσμα της ηρεμιστικής τους ιδιότητας, κοινής άλλωστε για όλα τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής. Mολονότι για μερικούς τα κλινικά αποτελέσματα φαίνεται να είναι ανώτερα του εικονικού φαρμάκου (placebo) στην ανακούφιση συμπτωμάτων από τοπικό μυϊκό σπασμό, εντούτοις δεν φαίνεται να είναι περισσότερο αποτελεσματικά των αντιφλεγμονωδών ή κοινών αναλγητικών, ούτε φαίνεται να υπάρχουν ουσιαστικές διαφορές μεταξύ τους. Γενικώς η κλινική τους αποτελεσματικότητα δεν θεωρείται απόλυτα τεκμηριωμένη.
Ως μυοχαλαρωτικά χρησιμοποιούνται και ορισμένες από τις βενζοδιαζεπίνες. Aπό αυτές η διαζεπάμη αποτελεί το μυοχαλαρωτικό πρώτης εκλογής, γιατί έχει τις λιγότερο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, είναι το περισσότερο μελετημένο και περισσότερο αποτελεσματικό. έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί, αν και λιγότερο μελετημένα, το χλωροδιαζεποξείδιο, η κλοραζεπάτη, μιδαζολάμη και κεταζολάμη.
H χρήση των μυοχαλαρωτικών προορίζεται για καταστάσεις που συνοδεύονται από μυϊκό σπασμό ποικίλης αιτιολογίας. Tα καλύτερα αποτελέσματα με τα φάρμακα αυτά επιτυγχάνονται σε τραυματικές βλάβες του νωτιαίου μυελού. Σε κατά πλάκας σκλήρυνση τα αποτελέσματα είναι λιγότερο καλά, ενώ σε σπαστικές καταστάσεις από εγκεφαλικά επεισόδια είναι αμφίβολα. Eπίσης χρησιμοποιούνται στη συμπτωματική ανακούφιση επώδυνων μυϊκών συσπάσεων τοπικής αιτιολογίας (τραυματισμοί, ριζίτιδες από εκφυλιστική αρθροπάθεια, κήλη μεσοσπονδυλίου δίσκου, σπονδυλολίσθηση κλπ.). Eντούτοις, οι καταστάσεις αυτές στην πλειονότητα των περιπτώσεων ανταποκρίνονται καλά με απλά συντηρητικά μέσα (ανάπαυση, ακινησία, εφαρμογή θερμών επιθεμάτων, φυσικοθεραπεία, χορήγηση αναλγητικών ή αντιφλεγμονωδών). Σε σπαστικές καταστάσεις κεντρικής αιτιολογίας (βλάβη στον ανώτερο κινητικό νευρώνα) προτιμώνται η διαζεπάμη και βακλοφαίνη. H τελευταία θεωρείται αποτελεσματικότερη σε περιπτώσεις κατά πλάκας σκλήρυνσης, ενώ προτιμάται της διαζεπάμης σε ασθενείς με καταστολή του KNΣ και μειωμένη εγκεφαλική λειτουργία. Παρεντερική χορήγηση (ιδιαίτερα ενδοφλεβίως) μυοχαλαρωτικών εφαρμόζεται για πρόκληση ταχείας μυοχάλασης σε ορθοπεδικούς ή φυσικοθεραπευτικούς χειρισμούς και στον τέτανο.
Γενικώς τα μυοχαλαρωτικά δεν έχουν θέση στην παρκινσονική δυσκαμψία, ρευματοειδή αρθρίτιδα και αρθρικές και περιαρθρικές παθήσεις που δεν συνοδεύονται από έκδηλη μυϊκή σύσπαση. Mακροχρόνια χορήγησή τους πρέπει να αποφεύγεται. Σε μερικούς ασθενείς με σπαστικές καταστάσεις η χορήγηση μυοχαλαρωτικών μπορεί να προκαλέσει μείωση της λειτουργικότητας των άκρων κυρίως από εξουδετέρωση της αντιρροπιστικής λειτουργικής υπερτονίας. Στην κατηγορία αυτή περιγράφονται οι ουσίες βακλοφαίνη , διαζεπάμη , ορφεναδρίνη , θειοκολχικοσίδη και τιζανιδίνη .
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 10.03.01 Βακλοφαίνη (Baclofen)
- 10.03.02 Διαζεπάμη (Diazepam)
- 10.03.03 Θειοκολχικοσίδη (Thiocolchicoside)
- 10.03.04 Ορφεναδρίνη κιτρική (Orphenadrine Citrate)
- 10.03.05 Τιζανιδίνη υδροχλωρική (Tizanidine Hydrochloride)
Κατάταξη κεφαλαίου
10 Φάρμακα αρθροπαθειών και μυοσκελετικών παθήσεων
10.03 Μυοχαλαρωτικά σκελετικών μυών
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Βακλοφαίνη |
Η βακλοφαίνη είναι ένα πολύ δραστικό αντισπαστικό με δράση στο νωτιαίο μυελό. Ένα παράγωγο γαμινοβουτυρικού οξέος (GABA), χημικά μη σχετιζόμενο με άλλους αντισπασμικούς παράγοντες. Η βακλοφαίνη καταστέλλει την μονοσυναπτική και πολυσυναπτική μετάδοση των αντανακλαστικών, πιθανώς διεγείροντας τους GABAB-υποδοχείς. Η βακλοφαίνη έχει επίσης αντιεπιληπτική επίδραση. |
Καρισοπροδόλη |
Η καρισοπροδόλη (carisoprodol) δρα στο κεντρικό νευρικό σύστημα ως ηρεμιστικό και ως μυοχαλαρωτικό. Επίσης διακόπτει την νευρωνική επικοινωνία μεταξύ του δικτυωτού σχηματισμού και του νωτιαίου μυελού, με αποτέλεσμα την καταστολή και την μεταβολή στην αντίληψη του πόνου. |
Διαζεπάμη |
Η διαζεπάμη όπως και οι υπόλοιπες βενζοδιαζεπίνες μειώνουν το άγχος αναστέλλοντας με εκλεκτικό τρόπο νευρωνικά κυκλώματα στο μεταιχμιακό σύστημα του εγκεφάλου. Οι βενζοδιαζεπίνες χαλαρώνουν την σπαστικότητα των σκελετικών μυών, αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή στον νωτιαίο μυελό. |
Ορφεναδρίνη |
Η ορφεναδρίνη είναι ένα αντιχολινεργικό φάρμακο με επιπλέον σαφή θυμοαναληπτική δράση. Με την κεντρική αντιχολινεργική της δράση, η ορφεναδρίνη ελέγχει τη μετάδοση των ερεθισμάτων στο ραβδωτό σώμα. |
Θειοκολχικοσίδη |
Η θειοκολχικοσίδη (thiocolchicoside) επιφέρει μια προοδευτική χαλάρωση των μυών στις ρευματικές παθήσεις που συνοδεύονται από μυϊκό σπασμό. Πέρα από τη χαλαρωτική, έχει επίσης και αντιφλεγμονώδη, αναλγητική δράση που συμβάλλει στην ανακούφιση από τους επώδυνους μυϊκούς σπασμούς. |
Τιζανιδίνη |
Η τιζανιδίνη (tizanidine) είναι ένα βραχείας δράσης, κεντρικώς δρων μυοχαλαρωτικό των σκελετικών μυών. Η τιζανιδίνη είναι ένας αγωνιστής των α2-αδρενεργικών υποδοχέων και πιθανώς μειώνει τη σπαστικότητα αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή των κινητικών νευρώνων. |
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
INTELECTA | Uni-Pharma Α.Ε. | ||
MUSCO-RIL | Sanofi-Aventis Α.Ε.Β.Ε. | ||
RELIEF | Iasis Pharma Hellas Α.Β.Ε.Ε. | ||
VIORIDON | Viofar Ε.Π.Ε. |