Η βορτεζομίμπη προκαλεί αναστολή του πρωτεοσωματίου, ενός συμπλόκου πρωτεϊνών οι οποίες ελέγχουν τον κυτταρικό κύκλο. Η αναστολή αυτή οδηγεί σε διακοπή του κύκλου και σε απόπτωση του νεοπλασματικού κυττάρου.
Ενδείξεις: Πολλαπλό μυέλωμα σε περιπτώσεις κατά τις οποίες η πάθηση εξελίσσεται παρά την προηγούμενη χορήγηση άλλης χημειοθεραπείας και σε ασθενείς που δεν είναι κατάλληλοι για μεταμόσχευση μυελού των οστών.
Αντενδείξεις: Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Ανεπιθύμητες ενέργειες: Οι πιο συχνές είναι: Λοιμώξεις μικροβιακές, ιογενείς, μυκητιασικές, περιφερική και αυτόνομη νευροπάθεια, ανορεξία, ναυτία, έμετοι, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, κοιλιακά άλγη, δύσπνοια, βήχας, ρινίτιδα, επίσταξη, αϋπνία, άγχος, κατάθλιψη, θαμπή όραση, ίλιγγος, παρόξυνση καρδιακής ανεπάρκειας, αρρυθμίες, υπόταση, πυρεξία, εξανθήματα και άλλες αντιδράσεις υπερευαισθησίας, νεφρική δυσλειτουργία, ηπατική ανεπάρκεια, κόπωση, απώλεια βάρους, αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, σύνδρομο λύσης θρόμβου, αντιδράσεις επαγόμενες από ανοσοσυμπλέγματα (ορονοσία κλπ).
Αλληλεπιδράσεις: Έχει αναφερθεί υπογλυκαιμία σε διαβητικούς που ελάμβαναν αντιδιαβητικά από του στόματος.
Προσοχή στη χορήγηση: Τακτική παρακολούθηση των εμμόρφων στοιχείων του αίματος και διακοπή της θεραπείας αν τα αιμοπετάλια κατέλθουν <25000/μl. Επίσης για τυχόν εμφάνιση σημείων περιφερικής ή αυτόνομης νευροπάθειας (μείωση ή διακοπή του φαρμάκου ανάλογα με τον βαθμό της). Σε ασθενείς με ιστορικό σπασμών. Παρακολούθηση της ΑΠ (κίνδυνος υπότασης), της καρδιακής, νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας (πιθανώς μείωση της δόσης). Σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο συνδρόμου λύσης του όγκου. Σε ταυτόχρονη λήψη φαρμάκων που επάγουν (λ.χ. ριφαμπικίνη) ή αναστέλλουν (λ.χ. κετοκοναζόλη) το ένζυμο CYP3A4.
Δοσολογία: Έναρξη με 1.3mg/m 2 δύο φορές την εβδομάδα για δύο εβδομάδες και ακολούθως 10 ημέρες ανάπαυλα. Σε καλή ανταπόκριση επαναλαμβάνονται δύο ακόμα παρόμοιοι κύκλοι. Δεν υπάρχουν δεδομένα για χορήγηση σε παιδιά και εφήβους.
Φαρμακευτικά προϊόντα
VELCADE/Janssen-Cilag Belgium: pd.inj.sol 3.5mg/vial x 1
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Η βορτεζομίμπη (bortezomib) είναι ένας αναστολέας πρωτεοσωματίου. Είναι ειδικά σχεδιασμένη να αναστέλλει την παρόμοια με εκείνη της χυμοθρυψίνης δράση του 26S πρωτεοσωματίου στα κύτταρα των θηλαστικών. Το 26S πρωτεοσωμάτιο είναι ένα μεγάλο σύμπλοκο πρωτεϊνών το οποίο αποικοδομεί τις ουβικιτινιωμένες πρωτεΐνες. Η οδός ουβικιτίνης-πρωτεοσωματίου παίζει ουσιώδη ρόλο στην ρύθμιση του ρυθμού μετατροπής των συγκεκριμένων πρωτεϊνών, και επομένως στη διατήρηση της ομοιόστασης εντός των κυττάρων. Η αναστολή του 26S πρωτεοσωματίου εμποδίζει την επιδιωκόμενη πρωτεϊνόλυση και επηρεάζει την κλιμακωτή ακολουθία πολλαπλών σημάτων εντός του κυττάρου, οδηγώντας τελικά στο θάνατο των καρκινικών κυττάρων.
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
| Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
|---|---|---|---|
| VELCADE | Janssen-Cilag International NV |