Κεφάλαιο: 08.06.06 Διάφορα άλλα αντινεοπλασματικά φάρμακα
Περιεχόμενα κεφαλαίου
08.06.06.01 Αλιτρετινοΐνη (Alitretinoin)
08.06.06.02 Αναγρελίδη (Anagrelide)
08.06.06.03 Αρσενικού τριοξείδιο (Arsenic Trioxide)
08.06.06.04 Ασπαραγινάση (Asparaginase)
08.06.06.05 Βηξαροτένη (Bexarotene)
08.06.06.06 Βορτεζομίμπη (Bortezomib)
08.06.06.07 Εστραμουστίνη φωσφορική (Estramustine Phosphate)
08.06.06.08 Κετουξιμάμπη (Cetuximab)
08.06.06.09 Μιτοτάνη (Mitotane)
08.06.06.10 Μπεβασιζουμάμπη (Bevacizumab)
08.06.06.11 Πανιτουμουμάμπη (Panitumumab)
08.06.06.12 Πεντοστατίνη (Pentostatin)
08.06.06.13 Τεμσιρόλιμους (Temsirolimus)
08.06.06.14 Τραβεκτεδίνη (Trabectedin)
08.06.06.15 Τραστουζουμάμπη (Trastuzumab)
08.06.06.16 Τρετινοΐνη (Tretinoin)
08.06.06.17 Υδροξυκαρβαμίδη (Hydroxycarbamide)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Η L-ασπαραγινάση (L-asparaginase) έχει αντιλεμφοκυτταρική δράση προκαλώντας εξάντληση του αμινοξέος L-ασπαραγίνη το οποίο είναι αναγκαίο για τα λεμφοκύτταρα τα οποία δεν μπορούν να το συνθέσουν.
Η δακαρβαζίνη (dacarbazine)είναι ένα κυτταροστατικό φάρμακο που αναστέλλει ταυτόχρονα τη σύνθεση του DNA, όπως οι αντιμεταβολίτες και συνδέεται με το DNA που έχει ήδη παραχθεί, όπως οι αλκυλιωτικοί παράγοντες, αφού προηγουμένως ενεργοποιηθεί από τα ένζυμα του ήπατος.
Η μιτοτάνη (mitotane) είναι μια δραστική ουσία με κυτταροτοξική δράση στα επινεφρίδια, μολονότι φαίνεται ότι μπορεί επίσης να προκαλέσει επινεφριδική αναστολή χωρίς καταστροφή κυττάρων. Η μιτοτάνη μεταβάλλει τον περιφερικό μεταβολισμό των στεροειδών και καταστέλλει απευθείας τον φλοιό των επινεφριδίων. Η χορήγηση μιτοτάνης επιδρά στον εξωεπινεφριδικό μεταβολισμό της κορτιζόλης στον άνθρωπο, οδηγώντας σε μείωση των μετρήσιμων 17-υδροξυκορτικοστεροειδών, παρόλο που δεν μειώνονται τα επίπεδα κορτικοστεροειδών στο πλάσμα. Η μιτοτάνη φαίνεται ότι προκαλεί αυξημένο σχηματισμό 6-βήτα-υδροξυ χοληστερόλης.
Η πεντοστατίνη (pentostatin) είναι ένας ισχυρός αναστολέας της αδενοσινο-δεαμινάσης (ADA). Η ADA εμφανίζει μεγάλη δραστηριότητα στα Τ-κύτταρα του λεμφικού συστήματος κι ακόμη μεγαλύτερη στις κακοήθειες των Τ-κυττάρων. Η πεντοστατίνη ουσιαστικά μειώνει τον καταβολισμό της αδενοσίνης και της δεοξυαδενοσίνης, με αποτέλεσμα την αύξηση των επιπέδων του dATP ενδοκυτταρίως, το οποίο με την σειρά του εμποδίζει την σύνθεση του DNA.
Η προκαρβαζίνη (procarbazine) είναι αναστολέας της ΜΑΟ, ο οποίος με τη δράση ηπατικών ενζύμων δρα βλαπτικά στο DNA όπως οι αλκυλιούντες παράγοντες. Η προκαρβαζίνη μπορεί να αναστείλλει την μεταφορά ομάδων μεθυλίου της μεθειονίνης σε t-RNA και με τον τρόπο αυτό ναστείλλει την πρωτεϊνοσύνθεση. Επίσης κατά την διάρκεια οξείδωσης της προκαρβαζίνης, παράγεται υπεροξείδιο του υδρογόνου που μπορεί βλάψει σουλφυδριλικές ομάδες πρωτεϊνών που είναι στενά συνδεδεμένες με το DNA κι έτσι να προκαλέσει καταστροφές στο DNA.
Η τεμοζολομίδη (temozolomide) είναι μία τριαζένη, που σε φυσιολογικό pH υπόκειται σε ταχεία χημική μετατροπή προς το δραστικό μονομεθυλ τριαζενοϊμιδαζολο καρβοξαμίδιο (MTIC). Πιστεύεται ότι η κυτταροτοξικότητα της MTIC οφείλεται κυρίως στην αλκυλίωση στην θέση Ο6 της γουανίνης με επιπλέον αλκυλίωση στην θέση Ν7. Οι κυτταροτοξικές βλάβες που ακολουθούν, πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν μη φυσιολογική διόρθωση της μεθύλωσης.
Η τρετινοΐνη (tretinoin) ανήκει στους διαφοροποιητικούς παράγοντες που προκαλούν διαφοροποίηση και ωρίμανση των κυττάρων, κυρίως της κοκκιώδους σειράς. Επίσης η τρετινοΐνη διεγείρει τη μιτωτική δραστηριότητα των θυλακιωδών επιθηλιακών κυττάρων, προκαλώντας εξώθηση των φαγεσώρων.