Πρόκειται για διεγέρτη (αγωνιστή) των Χ υποδοχέων των ρετινοειδών, οι οποίοι σχετίζονται με την ωρίμανση και διαφοροποίηση των κυττάρων (όπως και η τρετινοΐνη). Γενικώς γίνεται αρκετά καλά ανεκτό, εμφανίζει μικρή καταστολή του μυελού των οστών και του ανοσοποιητικού συστήματος και χορηγείται για τη θεραπεία των Τ-λεμφωμάτων του δέρματος.
Ενδείξεις: Δερματικές μορφές Τ-λεμφωμά των προχωρημένης μορφής που ανθίστανται σε τουλάχιστον μία συστηματική θεραπεία.
Aντενδείξεις: Μη ελεγχόμενη υπερλιπιδαιμία, υπερχοληστερολαιμία, θυρεοειδοπάθεια, ηπατική ανεπάρκεια, ιστορικό παγκρεατίτιδας, ενεργή γενικευμένη λοίμωξη, υπερβιταμίνωση Α, γυναίκες σε γόνιμη περίοδο χωρίς αποτελεσματική αντισύλληψη, υπερευαισθησία στα ρετινοειδή, κύηση, γαλουχία.
Ανεπιθύμητες ενέργειες: Οι κυριότερες είναι υπερλιπιδαιμία, κεφαλαλγία, λευκοπενία, αναιμία, διόγκωση λεμφαδένων, θυρεοειδοπάθεια, αϋπνία, ξηροφθαλμία, κώφωση, οφθαλμικές διαταραχές, οίδημα, πεπτικές διαταραχές, εξάνθημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα και κνησμός.
Αλληλεπιδράσεις: Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες, λόγω όμως του μεταβολισμού του φαρμάκου από το ισοένζυμο του κυτοχρώματος CYP3A4 αναμένεται ότι η χορήγηση ουσιών που το αναστέλλουν (λ.χ. η κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη) θα οδηγήσουν σε αύξηση της στάθμης του ενώ οι ουσίες που το επάγουν (λ.χ. ριφαμπικίνη) σε μείωση. Η γεμφιβροζίλη και ο χυμός γκρέιπφρουτ αυξάνουν τη στάθμη του. Μειώνει πιθανώς την ισχύ των αντισυλληπτικών και ενισχύει τη δράση των από του στόματος αντιδιαβητικών και της ινσουλίνης.
Προσοχή στη χορήγηση: Συνιστάται η λήψη του φαρμάκου μαζί με τροφή για λόγους καλής απορρόφησης. Παρακολούθηση της στάθμης των λιπιδίων, της ηπατικής λειτουργίας (διακοπή της χορήγησης σε αύξηση των τρανσαμινασών στο 3πλάσιο), της νεφρικής λειτουργίας, των ορμονών του θυρεοειδή, των εμμόρφων στοιχείων του αίματος και των οφθαλμών (ενίοτε θολερότητα του φακού). Να αποφεύγεται η έκθεση στον ήλιο.
Δοσολογία: Αρχική δόση 300mg/m 2/ημέρα εφάπαξ. Η δόση ενδέχεται να αυξηθεί, να ελαττωθεί ή και να διακοπεί προσωρινά αν κριθεί απαραίτητο. Δεν συνιστάται σε παιδιά και εφήβους < 18 ετών.
Φαρμακευτικά προϊόντα
ΤΑRGRETIN/Ligand U.K.: sof.g.caps 75mg x100