Καρμπαπενέμες

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη, η μεροπενέμη και η ερταπενέμη.

H ιμιπενέμη είναι ένα β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από τη δεϋδροπεπτιδάση I της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, για φαρμακοκινητικούς λόγους (διατήρηση υψηλών επιπέδων στον ορό, ικανοποιητικά επίπεδα στα ούρα, πρόληψη νεφροτοξικότητας) φέρεται στο εμπόριο σε συνδυασμό 1:1 με σιλαστατίνη, που είναι αναστολέας της νεφρικής δεϋδροπεπτιδάσης I και έχει παρόμοιες φαρμακοκινητικές ιδιότητες.

Tο φάσμα της ιμιπενέμης αφορά όλα σχεδόν τα συνήθη παθογόνα αερόβια και αναερόβια Gram θετικά και Gram αρνητικά βακτήρια. Στο φάσμα της περιλαμβάνονται στελέχη Pseudomonas aeruginosa ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες της γ’ γενιάς και τις αμινογλυκοσίδες όπως και πολυανθεκτικά στελέχη Acinetobacter anitratus, αλλά η εμφάνιση αντοχής στη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής δεν είναι σπάνια. Eξ ορισμού ανθεκτικοί στην ιμιπενέμη είναι οι μικροοργανισμοί Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι, όπως και μερικοί από τους ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη εντεροκόκκους, τα κορυνοβακτηρίδια JK και το Clostridium difficile.

H μεροπενέμη σε αντίθεση με την ιμιπενέμη δεν καταστρέφεται κατ‘ ουσίαν από τη δεϋδροπεπτιδάση της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών και επομένως δεν έχει ανάγκη προσθήκης αναστολέα (όπως η σιλαστατίνη για την ιμιπενέμη). Tο αντιμικροβιακό φάσμα της μεροπενέμης είναι παρόμοιο με εκείνο της ιμιπενέμης παρ’ όλον ότι η δραστικότητα της ιμιπενέμης έναντι των Gram θετικών είναι μεγαλύτερη συγκρινόμενη με τη μεροπενέμη, ενώ αντιθέτως η μεροπενέμη είναι δραστικότερη έναντι των Gram αρνητικών βακτηρίων. Eν τούτοις η αντοχή είναι διασταυρούμενη σχεδόν για όλα τα στελέχη.

Η ερταπενέμη έχει ευρύ φάσμα αποτελεσματικότητας έναντι πολλών θετικών και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Είναι ανθεκτική σε πολλούς παράγοντες που προκαλούν άτυπες μορφές πνευμονίας (χλαμύδια, μυκοπλάσματα, λεγεωνέλλες) και στους ανθεκτικούς στην πενικιλλίνη στρεπτόκοκκους. Επίσης είναι ανθεκτική στην ψευδομονάδα και τα ακινετοβακτήρια, αντίθετα με άλλες καρμπαπενέμες.

Η δοριπενέμη είναι συνθετική αντιμικροβιακή ουσία, η οποία δρα αναστέλλοντας τη βιοσύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώμτος. Ειναι δραστική σε πολλά θετικά και αρνητικά κατά Gram και αναερόβια βακτήρια. Εχει αθροιστική δράση με την αμικασίνη και λεβοφλοξασίνη έναντι της Pseudomonas aeruginosa και με τη δαπτομυκίνη, βανκομυκίνη, λεβοφλοξασίνη και λινεζολίδη έναντι θετικών κατά Gram βακτηρίων. Είδη ανθεκτικά στις άλλες καρμπαπενέμες εμφανίζουν συν-αντίσταση στη δοριπενέμη.