Εκτός από τις ψυχοκοινωνικές και άλλες μεθόδους οι οποίες εφαρμόζονται στις προσπάθειες απεξάρτησης ατόμων από ουσίες υπάρχουν και φαρμακευτικές ουσίες οι οποίες βοηθούν σε αυτή την προσπάθεια δρώντας είτε ως υποκατάστατα των οπιοειδών στους ίδιους υποδοχείς (διεγέρτες ή αγωνιστές) είτε ως ανταγωνιστικές ουσίες.
Η μεθαδόνη ανήκει στην πρώτη κατηγορία. Χορηγείται από εξουσιοδοτημένα άτομα και ανήκει στον πίνακα Β’ του Ν. 3459/06 περί ναρκωτικών. Είναι ουσία με ηπιότερη και ασφαλέστερη δράση από τα οπιοειδή και χορηγείται μια φορά την ημέρα από το στόμα.
Η βουπρενορφίνη είναι μερικός αγωνιστής / ανταγωνιστής των οπιοειδών, ο οποίος δεσμεύεται στους μ και κ υποδοχείς του εγκεφάλου. Η δράση της στη θεραπεία συντήρησης με οπιοειδή αποδίδεται στην βραδέως αναστρέψιμη δέσμευσή της με τους μ υποδοχείς, η οποία μπορεί για μακρό χρόνο να μειώσει την ανάγκη των εξαρτημένων ασθενών για ναρκωτικές ουσίες. Eχει κίνδυνο πρόκλησης εξάρτησης και θα πρέπει να χορηγείται μόνον σε άτομα που είναι ήδη εξαρτημένα.
Η ναλτρεξόνη αναστέλλει τη σύνδεση των οπιοειδών με τους υποδοχείς τους και έτσι δρα ως ανταγωνιστής των ουσιών αυτών. Χορηγείται για τη διευκόλυνση της απεξάρτησης των πρώην εξαρτημένων στα οπιοειδή ατόμων και την αποφυγή των υποτροπών.