Tα ξανθινικά παράγωγα εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται στην αντιμετώπιση του βρογχικού άσθματος και της χρόνιας βρογχίτιδος, αλλά αποτελούν φάρμακα δεύτερης γραμμής σε σχέση με τους β2 διεγέρτες. Πρόκειται κυρίως για τη θεοφυλλίνη και την αμινοφυλλίνη. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλειά τους είναι συνάρτηση των επιπέδων τους στο πλάσμα. Tα θεραπευτικά επίπεδα της θεοφυλλίνης στο πλάσμα κυμαίνονται από 10-20 μg/ml. Mε υψηλότερες τιμές αυξάνεται η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών. O μεταβολισμός της ποικίλλει σημαντικά από ατόμου σε άτομο και επηρεάζεται σημαντικά από διάφορους παράγοντες. Ως εκ τούτου οι ημερήσιες δόσεις της μπορεί να κυμαίνονται από 500 mg μέχρι 5 g. Για τη σωστή χορήγησή της επιβάλλεται προσδιορισμός των επιπέδων της στο πλάσμα και ανάλογη ρύθμιση της δόσης.
Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής εκτός από τη βρογχοδιασταλτική τους δράση αυξάνουν τη συσταλτικότητα του διαφράγματος και του μυοκαρδίου με παράλληλη αγγειοδιασταλτική και διουρητική δράση (ιδιότητες χρήσιμες στη ΧΑΠ). Η διεγερτική τους επίδραση στο KNΣ βρίσκει εφαρμογή στην αντιμετώπιση της άπνοιας των νεογεννήτων. Σχετικό μειονέκτημά τους αποτελεί η ανάγκη συχνής χορήγησής τους για την επίτευξη σταθερών θεραπευτικών επιπέδων στο πλάσμα. Tο μειονέκτημα αυτό έχει ξεπερασθεί σήμερα χάρη στις νεώτερες φαρμακοτεχνικές μορφές παρατεταμένης δράσης, με τις οποίες επιτυγχάνεται μείωση της συχνότητας και έντασης των ανεπιθύμητων ενεργειών με παράλληλη βελτίωση της ανοχής από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
Για τον καθορισμό της δόσης των ξανθινικών παραγώγων πρέπει να γίνεται αναγωγή τους σε άνυδρη θεοφυλλίνη. Η ισοδυναμία της αμινοφυλλίνης σε θεοφυλλίνη κυμαίνεται από 79-86 % ενώ της θεοφυλλινικής χολίνης είναι 64%.
Η προσθήκη διαφόρων «αποχρεμπτικών» σε θεοφυλλινούχα σκευάσματα δεν προσφέρει θεραπευτικό πλεονέκτημα. Aντίθετα, σε ανάγκη χορήγησης μεγάλων δόσεων τα αποχρεμπτικά αυτά μπορούν να προκαλέσουν ναυτία, εμέτους, μυοχάλαση κλπ. (Βλ. επίσης 03.02.01 ).
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 03.01.03.01 Αμινοφυλλίνη (Aminophylline)
- 03.01.03.02 Θεοφυλλίνη (Theophylline)
- 03.01.03.03 Θεοφυλλινική χολίνη (Choline Theophyllinate)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Η διπροφυλλίνη (diprophylline) είναι ένα παράγωγο της ξανθίνης με βρογχοδιασταλτική και αγγειοδιασταλτική δράση. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των αναπνευστικών διαταραχών, όπως άσθμα, καρδιακή δύσπνοια, και βρογχίτιδα. Δρα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων αδενοσίνης και αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης.
Η θεοφυλλίνη έχει ως κύρια φαρμακολογική δράση τη βρογχοδιαστολή και διαστολή των αγγείων των πνευμόνων, προκαλώντας με απ' ευθείας δράση, χάλαση των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων και των πνευμονικών αγγείων. Επίσης η θεοφυλλίνη προκαλεί διέγερση του εγκεφάλου, του μυοκαρδίου και των σκελετικών μυών, διαστολή των στεφανιαίων αγγείων και αύξηση της διούρησης.
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
AMINOPHYLLINE | |||
CHOLEDYL | Galenica A.Ε. | ||
PEYONA | Chiesi Farmaceutici S.p.A. | ||
THEO-BROS | Bros E.Π.Ε | ||
THEOPLUS | Pierre Fabre Hellas A.E. | ||
UNIPHYLLIN | Uni-Pharma Α.Ε. |