GENVOYA

Η ελβιτεγκραβίρη (elvitegravir) είναι ένας αντιιικός παράγοντας που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της ιντεγκράσης. Αναστέλλει ένα ένζυμο, την ιντεγκράση, το οποίο συμμετέχει σε κάποιο στάδιο της διαδικασίας πολλαπλασιασμού του HIV. Όταν η δράση του ενζύμου αναστέλλεται, ο ιός δεν μπορεί να πολλαπλασιαστεί κανονικά, γεγονός το οποίο επιβραδύνει την εξάπλωση της λοίμωξης.

Η κομπισιστάτη είναι ένας βασιζόμενος σε μηχανισμό αναστολέας του κυτοχρώματος P450 της υποοικογένειας CYP3A. Η αναστολή του CYP3A-διαμεσολαβούμενου μεταβολισμού από την κομπισιστάτη ενισχύει τη συστηματική έκθεση των CYP3A υποστρωμάτων, όπως είναι η δαρουναβίρη, εκεί όπου η βιοδιαθεσιμότητα είναι περιορισμένη και η ημίσεια ζωή μειώνεται λόγω του CYP3A-εξαρτώμενου μεταβολισμού.

Η εμτρισιταβίνη είναι ένα συνθετικό νουκλεοσιδικό ανάλογο της κυτιδίνης με δραστηριότητα η οποία είναι ειδική έναντι των ιών HIV-1, HIV-2 και HBV. Η εμτρισιταβίνη φωσφορυλιώνεται από κυτταρικά ένζυμα και μετατρέπεται σε εμτρισιταβίνη 5'-triphosphate η οποία αναστέλλει ανταγωνιστικά την ανάστροφη μεταγραφάση του HIV-1 καταλήγοντας στην λήξη της DNA αλύσου. Η εμτρισιταβίνη είναι ένας ασθενής αναστολέας των DNA πολυμερασών α, β και ε των θηλαστικών και της μιτοχονδριακής DNA πολυμεράσης γ.

Η τενοφοβίρη αλαφεναμίδη είναι ένα φωσφοροαμιδικό προφάρμακο της τενοφοβίρης. Η τενοφοβίρη αλαφεναμίδη εισέρχεται στα πρωτογενή ηπατοκύτταρα με παθητική διάχυση και με τους ηπατικούς μεταφορείς πρόσληψης OATP1B1 και OATP1B3. Η τενοφοβίρη αλαφεναμίδη υδρολύεται πρωτίστως στα πρωτογενή ηπατοκύτταρα από την καρβοξυλεστεράση 1, σχηματίζοντας την τενοφοβίρη. Η ενδοκυτταρική τενοφοβίρη στη συνέχεια φωσφορυλιώνεται στον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη διφωσφορική τενοφοβίρη. Η διφωσφορική τενοφοβίρη αναστέλλει την αντιγραφή του HBV μέσω της ενσωμάτωσης στο ιικό DNA από την ανάστροφη μεταγραφάση του HBV, οδηγώντας στον τερματισμό της αλύσου του DNA. Η τενοφοβίρη έχει δράση που αφορά ειδικά για τον ιό της ηπατίτιδας Β και τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV-1 και HIV-2).