COSYREL

Η βισοπρολόλη (bisoprolol) είναι ένας ισχυρός β1-εκλεκτικός-αδρενεργικός αποκλειστής, χωρίς εγγενή διεγερτική και σχετική σταθεροποιητική μεμβρανική δράση. Παρουσιάζει μόνο χαμηλή συγγένεια με τους β2-υποδοχείς των λείων μυών των βρόγχων και των αγγείων, καθώς και τους β2 υποδοχείς που σχετίζονται με τη μεταβολική ρύθμιση. Ως εκ τούτου, η βισοπρολόλη γενικά δεν θα πρέπει να αναμένεται να επηρεάσει την αντίσταση των αεραγωγών και β2-διαμεσολαβούμενων μεταβολικών αποτελεσμάτων. Η β1-εκλεκτικότητα εκτείνεται πέρα από το εύρος των θεραπευτικών δόσεων.

Η περινδοπρίλη (perindopril) είναι ένας αναστολέας του ενζύμου το οποίο μετατρέπει την αγγειοτασίνη Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ (Μετατρεπτικό Ένζυμο Αγγειοτασίνης ΜΕΑ). Το μετατρεπτικό ένζυμο, ή κινάση, είναι μία εξοπεπτιδάση που επιτρέπει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι στην αγγειοσυσπαστική αγγειοτασίνη ΙΙ, ενώ ταυτόχρονα προκαλεί την αποικοδόμηση της αγγειοδιασταλτικής βραδυκινίνης προς ένα αδρανές επταπεπτίδιο. Η αναστολή του ΜΕΑ προκαλεί τη μείωση της αγγειοτασίνης ΙΙ στο πλάσμα, πράγμα που οδηγεί σε αυξημένη δραστηριότητα της ρενίνης στο πλάσμα (μέσω αναστολής της αρνητικής ανατροφοδότησης της απελευθέρωσης της ρενίνης) και σε μειωμένη έκκριση αλδοστερόνης. Αφού το ΜΕΑ απενεργοποιεί τη βραδυκινίνη, η αναστολή του ΜΕΑ επίσης οδηγεί σε αυξημένη δραστηριότητα των κυκλοφορούντων και τοπικών συστημάτων καλλικρεΐνης-κινίνης (συνεπώς και ενεργοποίηση του συστήματος της προσταγλανδίνης). Είναι πιθανό αυτός ο μηχανισμός να συνεισφέρει στην επίδραση που έχουν οι αναστολείς του ΜΕΑ στη μείωση της πίεσης και να ευθύνεται μερικώς για ορισμένες από τις ανεπιθύμητες ενέργειές τους (π.χ. βήχας).