Ομάδα ATC: R03CC Εκλεκτικοί αγωνιστές των β2-αδρενεργικών υποδοχέων

Η αρφορμοτερόλη, το (R,R)-εναντιομερές της φορμοτερόλης, είναι ένας εκλεκτικός μακράς δράσης αγωνιστής βήτα₂-αδρενεργικών υποδοχέων (βήτα₂-αγωνιστής) που έχει διπλάσια μεγαλύτερη ισχύ από τη ρακεμική φορμοτερόλη (η οποία περιέχει και τα (S,S) και (R,R)-εναντιομερή). Το (S,S)-εναντιομερές είναι περίπου 1.000 φορές λιγότερο ισχυρό ως βήτα₂-αγωνιστής από το (R,R)-εναντιομερές. Οι φαρμακολογικές επιδράσεις των φαρμάκων αγωνιστών βήτα₂-αδρενοϋποδοχέα, συμπεριλαμβανομένης της αρφορμοτερόλης, αποδίδονται τουλάχιστον εν μέρει στη διέγερση της ενδοκυτταρικής αδενυλοκυκλάσης.

Η βαμβουτερόλη (bambuterol) είναι μία πρόδρομη ουσία της τερβουταλίνης, η οποία είναι ένας επιλεκτικός β ₂ -αδρενεργικός αγωνιστής. Η βαμβουτερόλη είναι το δις-Ν, Ν-διμεθυλο-καρβαμικό άλας της τερβουταλίνης. Η βαμβουτερόλη είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός και ισχυρός αναστολέας της χολινεστεράσης. Η βαμβουτερόλη ενδείκνυται για τη θεραπεία του άσθματος, του βρογχόσπασμου και / ή της αναστρέψιμης απόφραξης των αεραγωγών.

Η κλενβουτερόλη (clenbuterol) είναι ένα βρογχοδιασταλτικό και χορηγείται για αντιμετώπιση του άσθματος και άλλων περιπτώσεων με αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών. Δρά με εκλεκτική διέγερση των β-2 υποδοχέων. Είναι μερικός αγωνιστής. Η κλενβουτερόλη διαφέρει από τα άλλα β-2 ειδικά συμπαθομιμητικά λόγω της ταχείας και πλήρους απορρόφησης μετά από του στόματος ή δι' εισπνοής χορήγηση, χαμηλής δραστικής δόσεως, παρατεταμένου βιολογικού χρόνου ημίσειας ζωής και μικρού μεταβολικού εύρους.

Η προκατερόλη είναι ένας ενδιάμεσης δράσης αγωνιστής των β2 αδρενεργικών υποδοχέων που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της δύσπνοιας που προκαλείται από βρογχικό άσθμα, χρόνια βρογχίτιδα και πνευμονικό εμφύσημα.

Η σαλβουταμόλη (salbutamol) είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις έχει δράση στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς των μυών των βρόγχων, με ασήμαντη ή ανύπαρκτη δράση στους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου. Προσφέρει βραχείας διάρκειας (4-6 ώρες) βρογχοδιαστολή με ταχεία έναρξη δράσης (5 λεπτά) όταν υπάρχει αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών.

Η τερβουταλίνη είναι ένας αδρενεργικός διεγέρτης που διεγείρει εκλεκτικά τους β₂-υποδοχείς, με αποτέλεσμα χάλαση των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων, αναστολή της απελευθέρωσης ενδογενών σπασμογόνων ουσιών, αναστολή του οιδήματος από ενδογενείς μεσολαβητές και ενίσχυση του βλεννοκροσσωτού μηχανισμού κάθαρσης των αεραγωγών.