Ομάδα ATC: R03C Αδρενεργικά για συστηματική χορήγηση

Η αρφορμοτερόλη, το (R,R)-εναντιομερές της φορμοτερόλης, είναι ένας εκλεκτικός μακράς δράσης αγωνιστής βήτα₂-αδρενεργικών υποδοχέων (βήτα₂-αγωνιστής) που έχει διπλάσια μεγαλύτερη ισχύ από τη ρακεμική φορμοτερόλη (η οποία περιέχει και τα (S,S) και (R,R)-εναντιομερή). Το (S,S)-εναντιομερές είναι περίπου 1.000 φορές λιγότερο ισχυρό ως βήτα₂-αγωνιστής από το (R,R)-εναντιομερές. Οι φαρμακολογικές επιδράσεις των φαρμάκων αγωνιστών βήτα₂-αδρενοϋποδοχέα, συμπεριλαμβανομένης της αρφορμοτερόλης, αποδίδονται τουλάχιστον εν μέρει στη διέγερση της ενδοκυτταρικής αδενυλοκυκλάσης.

Η βαμβουτερόλη (bambuterol) είναι μία πρόδρομη ουσία της τερβουταλίνης, η οποία είναι ένας επιλεκτικός β ₂ -αδρενεργικός αγωνιστής. Η βαμβουτερόλη είναι το δις-Ν, Ν-διμεθυλο-καρβαμικό άλας της τερβουταλίνης. Η βαμβουτερόλη είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός και ισχυρός αναστολέας της χολινεστεράσης. Η βαμβουτερόλη ενδείκνυται για τη θεραπεία του άσθματος, του βρογχόσπασμου και / ή της αναστρέψιμης απόφραξης των αεραγωγών.

Η κλενβουτερόλη (clenbuterol) είναι ένα βρογχοδιασταλτικό και χορηγείται για αντιμετώπιση του άσθματος και άλλων περιπτώσεων με αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών. Δρά με εκλεκτική διέγερση των β-2 υποδοχέων. Είναι μερικός αγωνιστής. Η κλενβουτερόλη διαφέρει από τα άλλα β-2 ειδικά συμπαθομιμητικά λόγω της ταχείας και πλήρους απορρόφησης μετά από του στόματος ή δι' εισπνοής χορήγηση, χαμηλής δραστικής δόσεως, παρατεταμένου βιολογικού χρόνου ημίσειας ζωής και μικρού μεταβολικού εύρους.

Η εφεδρίνη είναι μία συμπαθητικομιμητική, αδρενεργική ουσία που ανήκει στις μη κατεχολαμίνες. Η εφεδρίνη δρα στο συμπαθητικό νευρικό σύστημα είτε απ' ευθείας επί των αδρενεργικών υποδοχέων είτε έμμεσα προκαλώντας έκλυση νοραδρεναλίνης. Ασκεί ινότροπη δράση και επιδρά επί των αγγείων μέσω διέγερσης των αδρενεργικών υποδοχέων.

Η ισοπρεναλίνη (isoprenaline) είναι ένας β2-αδρενεργικός αγωνιστής (σχετικά εκλεκτικός β2-αδρενεργικός αγωνιστής). Η ισοπρεναλίνη μέσω διέγερσης των β αδρενεργικών υποδοχέων επιδρά αγωνιστικά στην ενδοκυττάρια adenyl κυκλάση, το ένζυμο που καταλύει τη μετατροπή της τριφωσφορική αδενοσίνη (ATP) σε κυκλική-3', 5'-μονοφωσφορική αδενοσίνη (AMP-γ). Τα αυξημένα επίπεδα του γ-AMP σχετίζονται με την χαλάρωση του βρογχικού λείου μυός και την αναστολή της απελευθέρωσης των μεσολαβητών της άμεσης υπερευαισθησίας από τα κύτταρα, ειδικά από τα μαστοκύτταρα. Η ισοπρεναλίνη έχει θετική ινότροπη, δρομότροπη και χρονότροπη επίδραση στην καρδιά, ενώ προκαλεί αγγειοδιαστολή στα αρτηριόλια των σκελετικών μυών.

Η ορσιπρεναλίνη προκαλεί ισχυρή διέγερση των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Οι υποδοχείς στους βρόγχους και τα βρογχιόλια είναι πιο ευαίσθητοι στην ορσιπρεναλίνη από τους υποδοχείς στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, έτσι ώστε να είναι ευνοϊκή η σχέση της βρογχοδιασταλτικής προς την καρδιαγγειακή ενέργεια.

Η προκατερόλη είναι ένας ενδιάμεσης δράσης αγωνιστής των β2 αδρενεργικών υποδοχέων που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της δύσπνοιας που προκαλείται από βρογχικό άσθμα, χρόνια βρογχίτιδα και πνευμονικό εμφύσημα.

Η σαλβουταμόλη (salbutamol) είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις έχει δράση στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς των μυών των βρόγχων, με ασήμαντη ή ανύπαρκτη δράση στους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου. Προσφέρει βραχείας διάρκειας (4-6 ώρες) βρογχοδιαστολή με ταχεία έναρξη δράσης (5 λεπτά) όταν υπάρχει αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών.

Η τερβουταλίνη είναι ένας αδρενεργικός διεγέρτης που διεγείρει εκλεκτικά τους β₂-υποδοχείς, με αποτέλεσμα χάλαση των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων, αναστολή της απελευθέρωσης ενδογενών σπασμογόνων ουσιών, αναστολή του οιδήματος από ενδογενείς μεσολαβητές και ενίσχυση του βλεννοκροσσωτού μηχανισμού κάθαρσης των αεραγωγών.