Τίτλοι κωδικού
Γλώσσα | Τίτλος |
---|---|
|
Αναστολείς της τυροσινικής κινάσης του υποδοχέα του παράγοντα ανάπτυξης του αγγειακού ενδοθηλίου (VEGFR) |
|
Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) tyrosine kinase inhibitors |
Κατάταξη ομάδας
Επίπεδο | Κωδικός | Τίτλος |
---|---|---|
1 | L | Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες |
2 | L01 | Αντινεοπλασματικά φάρμακα |
3 | L01E | Αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης |
4 | L01EK | Αναστολείς της τυροσινικής κινάσης του υποδοχέα του παράγοντα ανάπτυξης του αγγειακού ενδοθηλίου (VEGFR) |
Περιεχόμενα ομάδας
Κωδικός | Τίτλος |
---|---|
L01EK01 | Axitinib |
L01EK02 | Cediranib |
L01EK03 | Tivozanib |
L01EK04 | Fruquintinib |
Δραστικές ουσίες ομάδας
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Αξιτινίμπη |
Η αξιτινίμπη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης των υποδοχέων των αγγειακών ενδοθηλιακών αυξητικών παραγόντων VEGFR-1, VEGFR-2 και VEGFR-3. Αυτοί οι υποδοχείς εμπλέκονται στην παθολογική αγγειογένεση, στην αύξηση του όγκου και στη μεταστατική εξέλιξη του καρκίνου. Έχει δειχθεί ότι η αξιτινίμπη αναστέλλει ισχυρά τον μεσολαβούμενο από το VEGF πολλαπλασιασμό και επιβίωση των ενδοθηλιακών κυττάρων. |
Φρουκουιντινίμπη |
Η φρουκουιντινίμπη είναι ένας μικρομοριακός αναστολέας κινάσης των υποδοχέων του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (VEGFR)-1, -2 και -3 με τιμές IC50 33, 35 και 0,5 nM, αντίστοιχα. Μελέτες In vitro έδειξαν ότι η φρουκουιντινίμπη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των ενδοθηλιακών κυττάρων που προκαλείται από τον VEGF και τον σχηματισμό σωληναρίων. Μελέτες In vitro και in vivo έδειξαν ότι η φρουκουιντινίμπη αναστέλλει τη φωσφορυλίωση του VEGFR-2 που προκαλείται από τον VEGF. Μελέτες In vivo έδειξαν ότι η φρουκουιντινίμπη ανέστειλε την ανάπτυξη όγκου σε μοντέλο ξενομοσχευμένου ποντικού με καρκίνο του παχέος εντέρου. |
Τιβοζανίμπη |
Η τιβοζανίμπη (tivozanib) δεσμεύει δραστικά και επιλεκτικά όλους τους 3 υποδοχείς του Αγγειακού Ενδοθηλιακού Αυξητικού Παράγοντα (VEGFR) και έχει αποδειχθεί ότι παρεμποδίζει διάφορες προκαλούμενες από τον VEGF βιοχημικές και βιολογικές αποκρίσεις in vitro. Με την παρεμπόδιση της επαγόμενης από τον VEGF ενεργοποίησης του VEGFR, η τιβοζανίμπη αναστέλλει την αγγειογένεση και την αγγειακή διαπερατότητα στους ιστούς του όγκου, με αποτέλεσμα την αναστολή της ανάπτυξης του όγκου in vivo. |
Εμπορικές ονομασίες ομάδας
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
FOTIVDA | EUSA Pharma B.V. | ||
INLYTA | Pfizer Europe MA EEIG |