Η λαμιβουδίνη είναι ένα νουκλεοσιδικό ανάλογο. Ενδοκυτταρικά, η λαμιβουδίνη φωσφορυλιώνεται στον ενεργό μεταβολίτη του τριφωσφορικού του 5, την τριφωσφορική λαμιβουδίνη (3TC TP). Ο κύριος τρόπος δράσης του 3TC-TP είναι η αναστολή της της HIV-1 ανάστροφης μεταγραφάσης (RT) μέσω τερματισμού της αλυσίδας του DNA μετά την ενσωμάτωση του νουκλεοσιδικού αναλόγου. Η διφωσφορική τενοφοβίρη αναστέλλει τη δραστικότητα της HIV-1 RT με ανταγωνισμό δέσμευσης στο φυσικό υπόστρωμα της τριφωσφορικής δεοξυαδενοσίνης 5' καθώς και με τερματισμό της αλυσίδας του DNA μετά την ενσωμάτωση στο DNA. Η δοραβιρίνη είναι ένας πυριδινόνος αναστολέας της μη-νουκλεοσιδικής ανάστροφης μεταγραφάσης του HIV-1 και αναστέλλει την αναπαραγωγή του ιού HIV-1 μέσω μη-ανταγωνιστικής αναστολής της HIV-1 RT.
