Η τιρζεπατίδη είναι ένας μακράς δράσης, διπλός αγωνιστής των υποδοχέων του GIP και του GLP-1. Και τα δύο είδη υποδοχέων ανευρίσκονται στα ενδοκρινή α και β κύτταρα του παγκρέατος, στον εγκέφαλο, την καρδιά, το αγγειακό δίκτυο, τα ανοσοκύτταρα (λευκοκύτταρα), το έντερο και τον νεφρό. Υποδοχείς του GIP ανευρίσκονται επίσης στα λιποκύτταρα. Η δράση της τιρζεπατίδης στον υποδοχέα GIP είναι παρόμοια με εκείνη της εγγενούς ορμόνης GIP. Η τιρζεπατίδη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο μειώνοντας τις συγκεντρώσεις της γλυκόζης νηστείας και της μεταγευματικής γλυκόζης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 μέσω διάφορων μηχανισμών.