Ομάδα ATC: A06AH Περιφερικοί ανταγωνιστές των υποδοχέων των οπιοειδών

Η βρωμιούχος μεθυλναλτρεξόνη (methylnaltrexone) είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής της δέσμευσης οπιοειδών στον μ-υποδοχέα. Ως μια τεταρτοταγής αμίνη, η ικανότητα της βρωμιούχου μεθυλναλτρεξόνης να διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό είναι περιορισμένη. Αυτό επιτρέπει στη βρωμιούχο μεθυλναλτρεξόνη να λειτουργεί ως περιφερικά ενεργός ανταγωνιστής μ-οπιοειδών σε ιστούς όπως ο γαστρεντερικός σωλήνας, χωρίς να επηρεάζει τις, μέσω των οπιοειδών, αναλγητικές δράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η ναλδεμεδίνη (naldemedine) αποτελεί ανταγωνιστή της δέσμευσης των οπιοειδών στους μ-, δ- και κ-υποδοχείς οπιοειδών. Η ναλδεμεδίνη λειτουργεί ως περιφερικά δρων ανταγωνιστής των μ-υποδοχέων των οπιοειδών στους ιστούς, όπως ο γαστρεντερικός σωλήνας, μειώνοντας κατά συνέπεια τη δυσκοιλιότητα που προκαλούν τα οπιοειδή χωρίς να αναστρέφει τις επιδράσεις των οπιοειδών που μεσολαβούνται από το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ).

Η ναλοξεγκόλη (naloxegol) αποτελεί πεγκυλιωμένο παράγωγο του ανταγωνιστή των μ-υποδοχέων των οπιοειδών ναλοξόνη. Η πεγκυλίωση μειώνει την παθητική διαπερατότητα της ναλοξεγκόλης και επίσης καθιστά το σύμπλοκο υπόστρωμα για το μεταφορέα P-γλυκοπρωτεΐνης. Η ναλοξεγκόλη δρα ως περιφερικά-δρων ανταγωνιστής των μ-υποδοχέων των οπιοειδών στο γαστρεντερικό σωλήνα, μειώνοντας κατά συνέπεια τη δυσκοιλιότητα που προκαλούν τα οπιοειδή, χωρίς να επιδρά στο αναλγητικό αποτέλεσμα των οπιοειδών στο κεντρικό νευρικό σύστημα.