Η εστετρόλη είναι ένα οιστρογόνο που παράγεται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης από το ανθρώπινο εμβρυϊκό ήπαρ. Η εστετρόλη επιδεικνύει αντιγοναδοτροπική δράση που χαρακτηρίζεται από μια δοσοεξαρτώμενη μείωση των επιπέδων στον ορό τόσο της ορμόνης διέγερσης των ωοθυλακίων (FSH) όσο και της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH). Το προγεσταγόνο δροσπιρενόνη έχει προγεσταγονικές, αντιγονοδοτροπικές, αντιανδρογονικές και ήπιες αντιαλατοκορτικοειδείς ιδιότητες και δεν έχει οιστρογονική, γλυκοκορτικοειδή ή αντιγλυκοκορτικοειδή δράση. Αυτές οι ιδιότητες είναι φαρμακολογικά παρόμοιες με εκείνες της φυσικής ορμόνης προγεστερόνη. Η αντισυλληπτική δράση του συνδυασμού δροσπιρενόνης/εστετρόλης βασίζεται στην αλληλεπίδραση διαφόρων παραγόντων, ο πιο σημαντικός εκ των οποίων είναι η αναστολή της ωορρηξίας.
