Ομάδα ATC: G01AF Παράγωγα ιμιδαζολίου

Η κλοτριμαζόλη (clotrimazole) είναι παράγωγο του ιμιδαζολίου και έχει ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικής δράσης. Η κλοτριμαζόλη έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικής δράσης in vitro και in vivo, που περιλαμβάνει δερματόφυτα, ζυμομύκητες, ευρωμύκητες κλπ. Η κλοτριμαζόλη δρα αποτελεσματικά κατά των μυκήτων, με αναστολή της σύνθεσης της εργοστερόλης. Η αναστολή της σύνθεσης της εργοστερόλης οδηγεί στην δομική και λειτουργική βλάβη της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων.

Η εκοναζόλη (econazole) είναι ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο που αλληλεπιδρά με την 14-α διμεθυλάση, ένα ένζυμο του κυτοχρώματος P-450 που είναι απαραίτητο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Η εργοστερόλη αποτελεί την βασική συνιστώσα της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων και η αναστολή της σύνθεσης της οδηγεί σε αυξημένη κυτταρική διαπερατότητα, προκαλώντας την διαρροή του κυτταρικού περιεχομένου προς τα έξω. Η εκοναζόλη επίσης μπορεί να αναστείλει την ενδογενή αναπνοή και την πρόσληψη πουρινών και δυσχεραίνει την βιοσύνθεση τριγλυκεριδίων και φωσφολιπιδίων.

Η φεντικοναζόλη (fenticonazole) είναι ένας ευρέως φάσματος αντιμυκητιασικός παράγοντας που ανήκει στα ιμιδαζόλια. Eίναι δραστική έναντι δερματοφύτων, ευρωτομυκήτων, διμόρφων μυκήτων, κλπ. καθώς και έναντι μερικών θετικών κατά Gram βακτηριδίων.

Η φλουτριμαζόλη (flutrimazole) είναι ένα τοπικό αντιμυκητιακό ιμιδαζολικού τύπου. Όπως και άλλα ιμιδαζολικά παράγωγα, η φλουτριμαζόλη δρά τροποποιώντας την κυτταρική μεμβράνη του μύκητα παρεμβαίνοντας στη σύνθεση της εργοστερόλης με παρεμπόδιση της δράσης του ενζύμου lanosterol-14α-demethylase.

Η ισοκοναζόλη (isoconazole) ανήκει στις αντιμυκητιασικές αζόλες και δρα κυρίως εναντίον των δερματοφύτων, των βλαστομυκήτων, μυκήτων που μοιάζουν με βλαστομύκητες, καθώς και εναντίον ευρωτομυκήτων.

Η κετοκοναζόλη είναι μία ιμιδαζόλη που αλληλεπιδρά με την C-14α-απομεθυλάση και αναστέλλει την απομεθυλίωση της λανοστερόλης προς εργοστερόλη (την κυριότερη στερόλη των μεμβρανών των μυκήτων), με αποτέλεσμα διαταραχή της διαπερατότητας των μεμβρανών των μυκήτων.

Η μετρονιδαζόλη (metronidazole) ανήκει στην ομάδα των νιτροϊμιδαζολών. Η μετρονιδαζόλη είναι ένα προφάρμακο, που ενεργοποιείται ενδοκυτταρίως και στη συνέχεια συνδέεται με το DNA, διαταράσει την ελικοειδή δομή του, αναστέλλει την βακτηριακή σύνθεση νουκλεϊκών οξέων και με αποτέλεσμα το θάνατο των βακτηριδιακών κυττάρων.

Η μικοναζόλη (miconazole) είναι μια αντιμυκητιασική ιμιδαζόλη και αλληλεπιδρά με την 14-α δεμεθυλάση του κυτοχρώματος P-450, ένα ένζυμο απαραίτητο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Η εργοστερόλη αποτελεί βασικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, οπότε η αναστολή σύνθεσής της, έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων και κατά συνέπεια την έξοδο κυτταροπλασματικού περιεχομένου.

Η σερτακοναζόλη (sertaconazole) είναι ένας πολύ εκλεκτικός αναστολέας του κυτοχρώματος Ρ-450 των μυκήτων μέσω της αναστολής του ενζύμου 14α-δεμεθυλάση του κυτοχρώματος Ρ450. Ανήκει στις ιμιδαζόλες και ως αντιμυκητιακός παράγοντας. Η 14α-δεμεθυλάση μετατρέπει λανοστερόλη στην εργοστερόλη και απαιτείται για την σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των μυκήτων.

Η τινιδαζόλη (tinidazole) είναι υποκατεστημένο παράγωγο του ιμιδαζολίου με δράση κατά των πρωτοζώων και αναεροβίων μικροοργανισμών. Ο τρόπος δράσης της τινιδαζόλης έναντι των αναεροβίων βακτηριδίων και των πρωτόζωων, περιλαμβάνει διείσδυση του φαρμάκου εντός κυττάρου του μικροοργανισμού και εν συνεχεία καταστροφή των κλώνων του DNA ή αναστολή της συνθέσεώς τους.

Η τιοκοναζόλη (tioconazole) είναι ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο της κατηγορίας των ιμιδαζολίων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από μύκητες ή μαγιά (δερματόφυτα, ζυμομύκητες). Η τιοκοναζόλη αναστέλλει τη σύνθεση της εργοστερόλης, το οποίο αποτελεί ουσιαστικό συστατικό της μεμβράνης ζυμομυκήτων, με αποτέλεσμα την αυξημένη κυτταρική διαπερατότητα.