Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του Galinos.gr για έναν μήνα
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Μητρότητα και φάρμακα Ενημερωθείτε για την ασφάλεια χορήγησης ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού
Συνδρομές Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Ενδείξεις και αγωγές Βρείτε θεραπευτικές ενδείξεις και αγωγές για νόσους, συμπτώματα και ιατρικές πράξεις
Γνωρίζατε ότι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του Galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα

Αναστολείς της πρωτεάσης

Ευρετήριο Αναφορές

Εθνικό συνταγολόγιο, κεφάλαιο 05.03.02.03

ΠΙΝΑΚΑΣ 5.2: ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΩΝ ΠΡΩΤΕΑΣΗΣ [ΣΑΚΟΥΪΝΑΒΙΡΗΣ (Saq), ΙΝΔΙΝΑΒΙΡΗΣ (Ind), ΡΙΤΟΝΑΒΙΡΗΣ (Rit)] ΜΕ ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ@

ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ(α)ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ(β)ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣΚΛΙΝΙΚΗ ΣΗΜΑΣΙΑ
Saq/Ind/Rit
ΑΝΑΛΦΗΤΙΚΑ
- - + Alfentanyl, Fentanyl↑ επίπεδα (β)+
- - + Codeine, Morphine, Meperidine↑ επίπεδα (β)+
- - + Dihydroergotamine↑ επίπεδα (β)++ δεν συγχορηγείται
ΑΝΤΙΑΡΡΥΘΜΙΚΑ
- - + Disopyramide, Lidocaine, Mexiletine↑ επίπεδα (β)+
- - + Amiodarone↑ επίπεδα (β)++ δεν συγχορηγείται
ΑΝΤΙΙΣΤΑΜΙΝΙΚΑ
+ + + Astemizole/Terfenadine↑ επίπεδα (β)++ δεν συγχορηγείται
ΑΝΤΙΕΠΙΛΗΠΤΙΚΑ
+ - + Carbamazepine↑ επίπεδα (β)
Clonazepam, Phenytoin, Phenobarbital↓ επίπεδα (α)+
- - + ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ (Ολα)↑ επίπεδα (β)+
- - + ΑΝΤΙΨΥΧΩΣΙΚΑ Clozapine↑ επίπεδα (β)++ δεν συγχορηγείται
- - + ΗΡΕΜΙΣΤΙΚΑ Diazepam/Clorazepate κ.ά.↑ επίπεδα (β)++ δεν συγχορηγείται
ΥΠΝΑΓΩΓΑ
- + + Alprazolam, Midazolam, Triazolam↑ επίπεδα (β)++ δεν συγχορηγείται
β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ
- - + Metoprolol, Pindolol, Propranolol, Timolol↑ επίπεδα (β)+
- - + ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ Ca (Ολοι)↑ επίπεδα (β)++
- - + ΑΝΤΙΣΥΛΛΗΠΤΙΚΑ↓ επίπεδα (β)++ προσοχή στην αντισύλληψη
ΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΗ
+ - + Prednisone↑ επίπεδα (β)++
Dexamethasone↓ επίπεδα (α)
ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ
- - + Cyclosporine↓ επίπεδα (β)+
+ + + Erythromycin/Clarithromycin↑ επίπεδα (α)&(β)++ μείωση δόσης (β) επί νεφρικής ανεπάρκειας
- + + Cisapride↑ επίπεδα (β)++ δεν συγχορηγείται
+ + + Ketoconazole↑ επίπεδα (α)+ πιθανή μείωση δόσης (α)
- - + Metronidazole- πιθανή αντίδραση δισουλφιράμης
+ + + Rifabutin↑ επίπεδα (β)++ συγχορηγείται μόνο με ινδιναβίρη και στη μισή δόση
+ + + Rifampicin↓ επίπεδα (α)++ δεν συγχορηγείται
- - + Theophylline↓ επίπεδα (β)+
- - + Warfarin↑ επίπεδα (β)+

@: Φάρμακα που κυκλοφορούν στην Ελλάδα
+: Μέτρια αλληλεπίδραση
++: Ισχυρή αλληλεπίδραση

Περιεχόμενα κεφαλαίου

Εθνικό συνταγολόγιο

05 Φάρμακα κατά των λοιμώξεων

05.03 Αντιιικά

05.03.02 Αντιρετροϊκά

05.03.02.03 Αναστολείς της πρωτεάσης

Δραστικές ουσίες κεφαλαίου

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Αταζαναβίρη

Η αταζαναβίρη (atazanavir) είναι ένας αναστολέας της πρωτεάσης (ΡΙ) του αζαπεπτιδίου του HIV-1. Η χημική ένωση εκλεκτικά αποκλείει την επεξεργασία των ιικών Gag-Pol πρωτεϊνών στα προσβεβλημένα από τον HIV-1 κύτταρα, εμποδίζοντας έτσι το σχηματισμό ώριμων σωματίων του ιού και την προσβολή άλλων κυττάρων.

Φοσαμπρεναβίρη

Η φοσαμπρεναβίρη (fosamprenavir) μετά την από του στόματος χορήγηση, υδρολύεται ταχύτατα και σχεδόν ολοκληρωτικά σε αμπρεναβίρη και ανόργανο φώσφορο πριν να φτάσει στην συστηματική κυκλοφορία. Η αμπρεναβίρη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της HIV πρωτεάσης. Η αμπρεναβίρη συνδέεται με τη δραστικό σημείο της HIV-1 πρωτεάσης και ως εκ τούτου αποτρέπει την εξέλιξη των πολυπρωτεϊνικών πρόδρομων μορίων gag και gag-pol του ιού, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ανώριμων μη λοιμογόνων ιϊκών σωματιδίων.

Ινδιναβίρη

Η ινδιναβίρη (indinavir) αναστέλλει την ανασυνδυασμένη HIV-1 και HIV-2 πρωτεάση με εκλεκτικότητα περίπου 10πλάσια για την HIV-1 έναντι της HIV-2 πρωτεϊνάσης. Η ινδιναβίρη δεσμεύεται αναστρέψιμα στο ενεργό μέρος της πρωτεάσης και αναστέλλει ανταγωνιστικά το ένζυμο, ως εκ τούτου αποτρέπει τον τεμαχισμό της πρόδρομης ιικής πολυπρωτεΐνης η οποία εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της ωρίμανσης του νεοσχηματισθέντος σωματιδίου του ιού.

Λοπιναβίρη

Η λοπιναβίρη (lopinavir) είναι αναστολέας των πρωτεασών HIV-1 και HIV-2. Η αναστολή της πρωτεάσης του HIV δεν επιτρέπε τη διχοτόμηση της πολυπρωτεΐνης gag-pol οδηγώντας έτσι στην παραγωγή στελεχών HIV ανώριμης μορφολογίας που δεν είναι ικανά να προάγουν νέους κύκλους μόλυνσης.

Νελφιναβίρη

Η νελφιναβίρη (nelfinavir) συνδέεται με αναστρέψιμο τρόπο με τη δραστική θέση της πρωτεάσης του HIV και εμποδίζει τη διαίρεση των πολυπρωτεϊνών με αποτέλεσμα να σχηματιστούν άωρα μη λοιμώδη σωματίδια ιών.

Ριτοναβίρη

Η ριτοναβίρη είναι ένας πεπτιδομιμητικός αναστολέας των πρωτεασών aspartyl HIV-1 και HIV-2, που είναι δραστικός όταν χορηγείται από στόματος. Η αναστολή της πρωτεάσης HIV αφαιρεί στο ένζυμο την ικανότητα να συνθέτει την πρόδρομη πολυπρωτεΐνη gag-pol οδηγώντας έτσι στην παραγωγή στελεχών HIV ανώριμης μορφολογίας που δεν είναι ικανά να προάγουν νέους κύκλους μόλυνσης. Η ριτοναβίρη έχει εκλεκτική συγγένεια με την πρωτεάση HIV και μικρή ανασταλτική δραστηριότητα κατά των aspartyl πρωτεασών του ανθρώπου. Η φαρμακοκινητική ενίσχυση της ριτοναβίρης βασίζεται στη δραστικότητα της ως ένας ισχυρός αναστολέας του μεταβολισμού μέσω του CYP3A.

Σακουιναβίρη

Η σακουιναβίρη (saquinavir) αναστέλει εκλεκτικά την πρωτεάση του ιού HIV, εμποδίζοντας έτσι τη δημιουργία ώριμων λοιμωδών ιικών σωματιδίων. Η HIV πρωτεάση είναι απαραίτητο ιικό ένζυμο το οποίο απαιτείται για την εξειδικευμένη διχοτόμηση των πολυπρωτεΐνών του ιού gag και gag − pol.

Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
AGENERASE Αμπρεναβίρη GlaxoSmithKline Α.Β.Ε.Ε.
KALETRA Λοπιναβίρη - Ριτοναβίρη
TRASYLOL Απροτινίνη Bayer Hellas Α.Β.Ε.Ε.
VICTRELIS Μποσεπρεβίρη Merck Sharp & Dohme Ltd
VIRACEPT Νελφιναβίρη Roche Registration Ltd
Μπορείτε να υποστηρίξετε τον Γαληνό στην αποστολή του να παρέχει δωρεάν έγκυρη πληροφόρηση για κάθε φάρμακο απενεργοποιώντας το Ad Blocker για αυτόν τον ιστότοπο.