STREPFEN LOZ 8,75MG/LOZ BTx24 (BLIST 2x12)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για το φάρυγγα, Άλλα φάρμακα για το φάρυγγα
ATC Code: R02AX01

Η Φλουρμπιπροφαίνη είναι ένα ΜΣΑΦ παράγωγο του προπιονικού οξέος, με αποδεδειγμένη αποτελεσματικότητα στην αναστολή της σύνθεσης των προσταγλαδινών. Στον άνθρωπο η φλουρμπιπροφαίνη έχει ισχυρές αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες και η δόση των 8,75mg διαλυόμενη σε τεχνητό σάλιο έχει αποδειχθεί ότι μειώνει την σύνθεση των προσταγλανδινών σε καλλιέργειες ανθρώπινων αναπνευστικών κυττάρων. Σύμφωνα με μελέτες που έγιναν με προσδιορισμό σε ολικό αίμα η φλουρμπιπροφαίνη είναι μεικτός αναστολέας COX-1/COX-2 με κάποια εκλεκτικότητα ως προς την κυκλο-οξυγενάση 1 (COX-1).

Προκλινικές μελέτες δείχνουν ότι το R(-) εναντιομερές της φλουρμπιπροφαίνης και των σχετικών ΜΣΑΦ πιθανόν δρα στο κεντρικό νευρικό σύστημα με προτεινόμενο μηχανισμό την αναστολή της COX 2 στο επίπεδο του νωτιαίου μυελού.

Μια εφάπαξ δόση 8,75mg φλουρμπιπροφαίνης χορηγούμενη τοπικά στο λαιμό με έναν τροχίσκο έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει από τον πονόλαιμο, συμπεριλαμβανομένου του πρησμένου και φλεγμαίνοντος πονόλαιμου μέσω μιας σημαντικής μείωσης (LS Μέση Διαφορά) της έντασης του πόνου μέσα σε 22 λεπτά (-5,5 χιλιοστά), φτάνοντας ένα μέγιστο στα 70 λεπτά (-13,7 χιλιοστά) και παραμένοντας η μείωση σημαντική για έως 240 λεπτά (-3,5 χιλιοστά), συμπεριλαμβανομένων των ασθενών με στρεπτοκοκκικές και μη στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις, μειώνοντας την δυσκολία στην κατάποση μέσα σε 20 λεπτά (-6,7 χιλιοστά), φθάνοντας ένα μέγιστο σε 110 λεπτά (-13,9) χιλιοστά και έως 240 λεπτά (-3,5 χιλιοστά), μειώνοντας την αίσθηση του πρησμένου λαιμού σε 60 λεπτά (-9,9 χιλιοστά), φθάνοντας ένα μέγιστο στα 120 λεπτά (-11,4 χιλιοστά) και για μέχρι και 210 λεπτά (-5,1 χιλιοστά).

Σε πολλαπλές δόσεις, όπου η αποτελεσματικότητα μετρήθηκε χρησιμοποιώντας το άθροισμα των διαφορών έντασης του πόνου (SPID) σε 24 ώρες, τα αποτελέσματα έδειξαν σημαντική μείωση στην ένταση του πόνου στο λαιμό (-473,7 χιλιοστά σε -529,1 χιλιοστά), στη δυσκολία στην κατάποση (-458,4 χιλιοστά σε -575,0 χιλιοστά) και στο οίδημα του λαιμού (-482,4 χιλιοστά σε -549,9 χιλιοστά) με στατιστικά σημαντική μεγαλύτερη αθροιστική μείωση του πόνου σε κάθε ωριαίο χρονικό διάστημα πάνω από 23 ώρες και στις 3 μετρήσεις, και στατιστικά μεγαλύτερη ανακούφιση στον πόνο του λαιμού κάθε ώρα κατά τον συνολικό χρόνο αξιολόγησης των 6 ωρών. Η αποτελεσματικότητα πολλαπλών δόσεων μετά από 24 ώρες και επί 3 ημέρες έχει επίσης αποδειχθεί.

Για εκείνους τους ασθενείς που λάμβαναν αντιβιοτικά για στρεπτοκοκκική λοίμωξη, παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική μεγαλύτερη ανακούφιση στην ένταση του πόνου του λαιμού με φλουρμπιπροφαίνη 8,75mg μετά από 7 ώρες από τη λήψη αντιβιοτικών. Η αναλγητική δράση της φλουρμπιπροφαίνης 8,75mg δεν μειώθηκε με την χορήγηση αντιβιοτικών για τη θεραπεία ασθενών με στρεπτοκοκκική φαρυγγίτιδα.

Στις 2 ώρες μετά την πρώτη δόση, οι τροχίσκοι Strepfen Sugar Free 8,75mg παρέχουν σημαντική επίδραση σε μερικά από τα συμπτώματα που συνδέονται με τον πονόλαιμο όπως του βήχα (50% έναντι 4%), της απώλλειας στην όρεξη (84% έναντι 57%) και του πυρετού (68% έναντι 29%). Η μορφή παστίλιας (τροχίσκου) διαλύεται στο στόμα μέσα σε 5-12 λεπτά και παρέχει μια σημαντική καταπραϋντική δράση σε 2 λεπτά.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες σε παιδιά. Οι μελέτες αποτελεσματικότητας και ασφάλειας για τις παστίλιες φλουρμπιπροφαίνης 8,75mg συμπεριέλαβαν παιδιά ηλικίας 12-17 ετών, αν και το μικρό μέγεθος δείγματος σημαίνει ότι δεν μπορούν να εξαχθούν στατιστικά συμπεράσματα.

Απορρόφηση

Οι τροχίσκοι Strepfen Sugar Free 8,75mg διαλύονται σε διάστημα 5-12 λεπτών και η φλουρμπιπροφαίνη απορροφάται εύκολα, με ανίχνευση στο αίμα μέσα σε 5 λεπτά επιτυγχάνοντας μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μέσα σε 40-45 λεπτά μετά τη χορήγηση, παραμένοντας σε ένα μέσο χαμηλό επίπεδο 1.4μg/mL, το οποίο είναι περίπου 4,4 φορές χαμηλότερο από τη δόση του δισκίου των 50mg. Η απορρόφηση της φλουρμπιπροφαίνης μπορεί να συμβεί από την στοματική κοιλότητα με παθητική διάχυση. Ο ρυθμός απορρόφησης εξαρτάται από τη φαρμακευτική μορφή με μέγιστες συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται ταχύτερα από αυτές που επιτυγχάνονται μετά από κατάποση μιας ισοδύναμης δόσης, είναι όμως παρόμοιας τάξης μεγέθους.

Κατανομή

Η φλουρμπιπροφαίνη κατανέμεται ταχέως σε ολόκληρο το σώμα και συνδέεται εκτεταμένα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Μεταβολισμός / Απέκκριση

Η φλουρμπιπροφαίνη μεταβολίζεται κυρίως με υδροξυλίωση και απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Έχει χρόνο ημιζωής από 3 έως 6 ώρες. Η φλουρμπιπροφαίνη εκκρίνεται σε πολύ μικρές ποσότητες στο ανθρώπινο γάλα (λιγότερο από 0,05 μg/ml). Περίπου 20-25% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης φλουρμπιπροφαίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Ειδικές ομάδες

Καμία διαφορά στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μεταξύ ηλικιωμένων και νεαρών ενηλίκων εθελοντών δεν έχει αναφερθεί μετά την από του στόματος χορήγηση δισκίων φλουρμπιπροφαίνης. Δεν έχουν εξαχθεί φαρμακοκινητικά δεδομένα σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών μετά την χορήγηση φλουρμπιπροφαίνης 8,75mg, ωστόσο η χορήγηση τόσο σιροπιού όσο και υποθέτων φλουρμπιπροφαίνης δεν δείχνουν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους σε σύγκριση με τους ενήλικες.

Δεν υπάρχουν συναφή προκλινικά δεδομένα, επιπρόσθετα των πληροφοριών που έχουν ήδη συμπεριληφθεί στα αντίστοιχα λήμματα.

Γονιμότητα

Υπάρχουν κάποιες ενδείξεις ότι τα φάρμακα που αναστέλλουν την σύνθεση κυκλοοξυγενάσης/προσταγλανδίνης μπορεί να προκαλέσουν βλάβη στην γυναικεία γονιμότητα μέσω επίδρασης στην ωορρηξία. Αυτή η βλάβη είναι αναστρέψιμη με διακοπή της θεραπείας.

Strepfen Sugar Free 8,75mg τροχίσκοι.