Λογότυπο www.galinos.gr Beta
 

Ιατροφαρμακευτική πληροφόρηση για τον επαγγελματία υγείας

Φάρμακα Δραστικές ουσίες Συμπληρώματα διατροφής Έλεγχος συγχορήγησης Νόσοι ICD-10
Κλαύδιος Γαληνός
Είσοδος χρηστών
Όνομα χρήστη
Συνθηματικό
Εικονίδιο Είσοδος χρήστη
Εικονίδιο Δωρεάν εγγραφή
Εικονίδιο Ανανέωση συνθηματικού

Ακολουθήστε μας Λογότυπο Facebook Λογότυπο Twitter

Αναζήτηση σε 63811 καταχωρήσεις
Εικονίδιο αναζήτησης

Εθνικό συνταγολόγιο ΕΟΦ

ΠίνακαςΕυρετήριο Προτάσεις

Κεφάλαιο: 08.02 Αντιμεταβολίτες

Κατάταξη κεφαλαίου

Εθνικό συνταγολόγιο

08 Αντινεοπλασματικά και ανασοκατασταλτικά φάρμακα

08.02 Αντιμεταβολίτες



Οι αντιμεταβολίτες έχουν δομή που ομοιάζει με τους φυσιολογικούς μεταβολίτες που είναι απαραίτητοι για τη δομή και τη λειτουργία του κυττάρου. Ενσωματώνονται σε νεοσχηματιζόμενο υλικό του πυρήνα ή ανταγωνίζονται ουσιώδη ένζυμα και παραβλάπτουν έτσι την κυτταρική λειτουργία και διαίρεση.

Στην κατηγορία αυτή ανήκουν τα ανάλογα του φυλλικού οξέος (μεθοτρεξάτη, πεμετρεξέδη), της πουρίνης (κλαδριβίνη, φλουδαραβίνη) και της πυριμιδίνης (κυταραβίνη, φθοριοουρακίλη, τεγκαφούρη, γεμσιταβίνη και καπεσιταβίνη).

Περιεχόμενα κεφαλαίου

08.02.01 Γεμσιταβίνη υδροχλωρική (Gemcitabine Hydrochloride)

08.02.02 Καπεσιταβίνη (Capecitabine)

08.02.03 Κλαδριβίνη (Cladribine)

08.02.04 Κλοφαραβίνη (Clofarabine)

08.02.05 Κυταραβίνη (Cytarabine)

08.02.06 Μεθοτρεξάτη (Methotrexate)

08.02.07 Νελαραβίνη (Nelarabine)

08.02.08 Πεμετρεξέδη (Pemetrexed)

08.02.09 Τεγκαφούρη + Ουραμουστίνη (Tegafur + Uramustine)

08.02.10 Φθοριοουρακίλη (Fluorouracil)

08.02.11 Φλουδαραβίνη (Fludarabine)

Δραστικές ουσίες κεφαλαίου

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Καπεσιταβίνη

Η καπεσιταβίνη (capecitabine) είναι μια μη-κυτταροτοξική καρβαμιδική φθοριοπυριμιδίνη, η οποία λειτουργεί σαν ένας από στόματος χορηγούμενος πρόδρομος της κυτταροτοξικής 5-φθοριοουρακίλης (5-FU). Ο μεταβολίτης της καπεσιταβίνης ουσιαστικά παρεμποδίζει την αντίδραση μεθυλίωσης του δεοξυουριδιλικού οξέος σε θυμιδυλικό οξύ, επηρρεάζοντας έτσι περαιτέρω τη σύνθεση του δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA) ενώ οδηγεί επίσης σε αναστολή σύνθεσης RNA και κατά συνέπεια πρωτεϊνοσύνθεσης.

Κλοφαραβίνη

Η κλοφαραβίνη (clofarabine) είναι πουρινικός νουκλεοσιδικός αντί μεταβολίτης. Η κλοφαραβίνη προκαλεί αναστολή της DNA πολυμεράσης α που καταλήγει σε διακοπή της επιμήκυνσης της αλυσίδας του DNA ή/και της σύνθεσης / επιδιόρθωσης του DNA, αναστολή της αναγωγάσης ριβονουκλεοτιδίου με μείωση κυτταρικών συγκεντρώσεων τριφωσφορικού δεοξυνουκλεοτιδίου (αΝΤΡ) και τέλος διάρρηξη της ακεραιότητας της μιτοχονδριακής μεμβράνης με απελευθέρωση του κυτοχρώματος C και άλλων προ-αποπτωτικών παραγόντων που οδηγεί σε προγραμματισμένο κυτταρικό θάνατο ακόμα και σε μη διαιρούμενα λεμφοκύτταρα.

Φλουνταραμπίνη

Η φλουνταραμπίνη (fludarabine) είναι ένα υδατοδιαλυτό φθοριούχο ανάλογο νουκλεοτιδίου του αντιικού παράγοντα βινταραμπίνη, 9-β-D-αραβινοφουρανοσυλαδενίνη (ara-A), που είναι σχετικά ανθεκτική στην απαμίνωση από απαμινάση αδενοσίνης. Η φωσφορική φλουνταραμπίνη αποφωσφορυλιώνεται ταχέως σε 2F-ara-A, η οποία προσλαμβάνεται από τα κύτταρα και στη συνέχεια φωσφορυλιώνεται ενδοκυτταρικά από τη δεσοξυκυτιδινοκινάση προς το ενεργό τριφωσφορικό άλας, το 2F-ara-ATP. Ο μεταβολίτης αυτός δείχθηκε ότι αναστέλλει τη ρεδουκτάση των ριβονουκλεοτιδίων, την DNA πολυμεράση α/δ και ε, την DNA πριμάση και την DNA λιγάση, αναστέλλοντας έτσι τη σύνθεση του DNA.

Φθοριουρακίλη

Η φθοριοουρακίλη (fluorouracil) είναι ανάλογο της πυριμιδινικής ουρακίλης και δρα επομένως σαν ανταγωνιστής της πυριμιδίνης, με αποτέλεσμα μείωση της σύνθεσης και της επιδιόρθωσης του DNA και τελικό αποτέλεσμα μείωση του κυτταρικού πολλαπλασιασμού.

Γεμσιταβίνη

Η γεμσιταβίνη (gemcitabine) είναι αντιμεταβολίτης της πυριμιδίνης και μεταβολίζεται ενδοκυτταρικά από νουκλεοτιδικές κινάσες σε ενεργά διφωσφορικά (dFdCDP) και τριφωσφορικά (dFdCTP) νουκλεοτίδια. Η κυτταροτοξική δράση της γεμσιταβίνης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του DNA μέσω δύο μηχανισμών δράσης των dFdCDP και dFdCTP.

Υδροξυκαρβαμίδη

Η υδροξυκαρβαμίδη (hydroxycarbamide) είναι αναστολέας του ενζύμου αναγωγάση της ριβονουκλεοτίδης που είναι ουσιώδης για τη σύνθεση του DNA.

Μερκαπτοπουρίνη

Η μερκαπτοπουρίνη είναι σουλφυδριλικό ανάλογο της υποξανθίνης και λειτουργεί σαν αντιμεταβολίτης της πουρίνης. Για να εμφανίσει την κυτταροτοξικότητά της, απαιτείται η πρόσληψή της από τα κύτταρα και ο ενδοκυττάριος αναβολισμός της σε θειογουανίνη. Οι μεταβολίτες της αναστέλλουν την de novo σύνθεση πουρινών και τις εσωτερικές μετατροπές των πουρινονουκλεοτιδίων. Ενσωματώνεται στα πυρηνικά οξέα και η ενσωμάτωση στο DNA είναι υπεύθυνη για την κυτταροτοξικότητά της.

Μεθοτρεξάτη

Η μεθοτρεξάτη (methotrexate) έχει παρόμοια δομή με το φυλλικό οξύ και δρα ως ανταγωνιστής του φυλλικού οξέος, δηλ. ως αντιμεταβολίτης. Συγκεκριμένα αναστέλλει την διυδροφυλλινική αναγωγάση, το ένζυμο που μετατρέπει το φυλλικό οξύ στον δραστικό του μεταβολίτη, το τετραϋδροφυλλικό οξύ (συνένζυμο). Η αναστολή αυτή οδηγεί σε ελάττωση της σύνθεσης θυμιδιλικού οξέος, σερίνης, μεθειονίνης, αδεδίνης, γουανίνης με απώτερο αποτέλεσμα την ελάττωση της σύνθεσης DNA, RNA και προοδευτικά τον θάνατο του κυττάρου.

Πεμετρεξίδη

H πεμετρεξίδη (pemetrexed) είναι ένας πολλαπλών-στόχων αντικαρκινικός αντιφολικός παράγοντας, ο οποίος ασκεί τη δράση του διακόπτοντας σημαντικές μεταβολικές διαδικασίες, που εξαρτώνται από το φυλλικό και είναι απαραίτητες για τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό. Δρα μέσω της αναστολής της θυμιδυλικής συνθετάσης (TS), της διϋδροφυλλικής ρεδουκτάσης (DHFR) και της φορμυλοτρανσφεράσης του γλυκιναμιδικού ριβονουκλεοτίδιου (GARFT), που είναι σημαντικά, εξαρτώμενα του φυλλικού, ένζυμα που εμπλέκονται στην εκ νέου βιοσύνθεση των νουκλεοτιδίων της θυμιδίνης και της πουρίνης.

Τεγκαφούρη

Η τεγκαφούρη (tegafur) αποτελεί ουσιαστικά προφάρμακο της 5-φθοριοουρακίλης μιάς και μετά την από το στόμα ή την ενδοφλέβια χορήγησή της διασπάται από την φωσφορυλάση της πυριμιδινονουκλεοσίδης και απελευθερώνεται 5-φθοριοουρακίλη που αποτελεί τον δραστικό αντινεοπλασματικό παράγοντα. Η τοξικότητά της είναι σημαντικά μικρότερη της 5-φθοριοουρακίλης ενώ η αποτελεσματικότητά της στον καρκίνο του παχέος εντέρου και του μαστού θεωρείται ότι υπερέχει εκείνης της 5-φθοριοουρακίλης.

Θειογουανίνη

Η θειογουανίνη (tioguanine) είναι ένας αντιμεταβολίτης που χρησιμοποιείται για την αντινεοπλασματική θεραπεία διαφόρων μορφών λευχαιμίας συμπεριλαμβανομένης της οξείας λευχαιμίας (μη λεμφοκυτταρικής).

Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
DACOGEN Δεσιταβίνη Janssen-Cilag International NV
EMTHEXATE Μεθοτρεξάτη Chemipharm Ντετσαβές Ε.Ε.
FLUDARA Φλουνταραμπίνη Genzyme Europe B.V.
LITAK Κλαδριβίνη Lipomed GmbH
MERCAPTOPURINE Μερκαπτοπουρίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
TEYSUNO Τεγκαφούρη - Gimeracil - Oteracil Nordic Group B.V.
THIOGUANINE Θειογουανίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
TIOGUANINA Θειογουανίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
UFT Τεγκαφούρη - Φθοριουρακίλη Merck Α.Ε.
XALUPRINE Mercaptopurine monohydrate Nova Laboratories Ltd
Απαγορεύεται η αναπαραγωγή και αναδιανομή. Το έργο επεξεργασίας των παραπάνω πληροφοριών αποτελεί πνευματική ιδιοκτησία της Ergobyte Πληροφορική Α.Ε. και προστατεύεται από τη νομοθεσία περί πνευματικών δικαιωμάτων.