Σελπερκατινίμπη

Η σελπερκατινίμπη είναι ένας αναστολέας του rearranged during transfection (RET) υποδοχέα τυροσινικής κινάσης. Η σελπερκατινίμπη ανέστειλε τον RET άγριου τύπου και πολλαπλές μεταλλαγμένες ισομορφές του RET, καθώς και τους VEGFR1 και VEGFR3 με τιμές IC₅₀ που κυμαίνονταν από 0,92 nM έως 67,8 nM. Σε in vitro και in vivo μοντέλα όγκου, η σελπερκατινίμπη επέδειξε αντικαρκινική δράση σε κύτταρα που φέρουν ιδιοσυστασιακά ενεργοποιημένη πρωτεΐνη RET, η οποία έχει προκληθεί από συντήξεις και μεταλλάξεις γονιδίων, συμπεριλαμβανομένων των CCDC6-RET, KIF5B-RET, RET V804M και RET M918T.