Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του Galinos.gr για έναν μήνα
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Οι συνταγές μου Αποθηκεύστε τις συνταγές σας και μοιραστείτε τις εύκολα και με ασφάλεια
Μητρότητα και φάρμακα Ενημερωθείτε για την ασφάλεια χορήγησης ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού
Συνδρομές Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Ενδείξεις και αγωγές Βρείτε θεραπευτικές ενδείξεις και αγωγές για νόσους, συμπτώματα και ιατρικές πράξεις
Γνωρίζατε ότι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του Galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα

Τολκαπόνη

Ευρετήριο Αναφορές

Δραστική ουσία - Ενδείξεις, δοσολογία, αντενδείξεις

Ενδείξεις

Η δραστική ουσία Τολκαπόνη ενδείκνυται στις παρακάτω περιπτώσεις:

Ιδιοπαθής νόσος του Parkinson

Χωρίς διάκριση φύλου – Μόνο ενήλικες (18 ετών - 65 ετών)

Η τολκαπόνη ενδείκνυται σε συνδυασμό με λεβοντόπα/βενσεραζίδη ή λεβοντόπα/καρβιντόπα για χρήση σε ασθενείς με ιδιοπαθή νόσο του Parkinson και κινητικές διακυμάνσεις οι οποίοι εμφανίζουν ανταπόκριση σε ...

Νόσος Parkinson

Για την ένδειξη αυτή, η βιβλιογραφία αναφέρει τις εξής αγωγές:

Από του στόματος – όλες οι ηλικίες – 300-600 mg σε 3 διηρημένες δόσεις ημερησίως

300-600 mg σε 3 διηρημένες δόσεις ημερησίως
Συνολική ημερήσια δόση 300 - 600 mg
Δοσολογικό σχήμα Από 100 έως 200 mg 3 φορές την μέρα καθημερινά
Λεπτομερής περιγραφή

Η πρώτη δόση της ημέρας της τολκαπόνης πρέπει να λαμβάνεται μαζί με την πρώτη δόση της ημέρας ενός σκευάσματος λεβοντόπα και οι επακόλουθες δόσεις πρέπει να χορηγούνται περίπου 6 και 12 ώρες αργότερα. Η τολκαπόνη μπορεί να λαμβάνεται με τροφή ή χωρίς τροφή. Η συνιστώμενη δόση της τολκαπόνης είναι 100 mg τρεις φορές ημερησίως, πάντα συμπληρωματικά της θεραπείας με λεβοντόπα/βενσεραζίδη ή λεβοντόπα/καρβιντόπα. Μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις, όταν το αναμενόμενο επιπρόσθετο κλινικό όφελος δικαιολογεί τον αυξημένο κίνδυνο ηπατικών αντιδράσεων, πρέπει να αυξάνεται η δόση σε 200 mg τρεις φορές ημερησίως. Εάν δεν διαπιστωθούν σημαντικά κλινικά οφέλη στη διάρκεια των 3 εβδομάδων αγωγής από την έναρξη (ανεξαρτήτως δόσης), η τολκαπόνη θα πρέπει να διακοπεί. Δεν θα πρέπει να υπερβαίνεται η μέγιστη θεραπευτική δόση των 200 mg τρεις φορές ημερησίως, καθώς δεν είναι αποδεδειγμένη επιπρόσθετη αποτελεσματικότητα σε υψηλότερες δόσεις.

Η ηπατική λειτουργία πρέπει να ελέγχεται πριν από την έναρξη της αγωγής με τολκαπόνη και ακολούθως να παρακολουθείται κάθε 2 εβδομάδες κατά τον πρώτο χρόνο αγωγής, κάθε 4 εβδομάδες για τους επόμενους 6 μήνες και κάθε 8 εβδομάδες στη συνέχεια. Εάν η δόση αυξηθεί σε 200 mg τρεις φορές ημερησίως, η παρακολούθηση των ηπατικών ενζύμων πρέπει να πραγματοποιηθεί πριν την αύξηση της δόσης και στη συνέχεια πρέπει να ξαναρχίσει ακολουθώντας την ίδια ακολουθία συχνοτήτων όπως παραπάνω.

Η θεραπεία με τολκαπόνη θα πρέπει επίσης να διακοπεί αν η ALT (αμινοτρανσφεράση της αλανίνης) και/ή η AST (ασπαρτική αμινοτρανσφεράση) υπερβεί το ανώτερο όριο της φυσιολογικής τιμής ή συμπτώματα ή σημεία υποδεικνύουν την εμφάνιση ηπατικής ανεπάρκειας.

Προσαρμογές της λεβοντόπα κατά τη διάρκεια της αγωγής με τολκαπόνη

Καθώς η τολκαπόνη μειώνει τη διάσπαση της λεβοντόπα στον οργανισμό, μπορεί να εμφανισθούν ανεπιθύμητες ενέργειες κατά την έναρξη αγωγής με τολκαπόνη, εξαιτίας των αυξημένων συγκεντρώσεων λεβοντόπα. Σε κλινικές δοκιμές, για ποσοστό μεγαλύτερο του 70% των ασθενών απαιτήθηκε μείωση της ημερήσιας δόσης της λεβοντόπα που έπαιρναν οι ασθενείς αν η ημερήσια δόση αυτής ήταν >600 mg ή αν οι ασθενείς είχαν μέτριες ή σοβαρές δυσκινησίες πριν την έναρξη της αγωγής.

Ο μέσος όρος της μείωσης της ημερήσιας δόσης της λεβοντόπα ήταν περίπου 30% στους ασθενείς για τους οποίους απαιτήθηκε μείωση της δόσης της λεβοντόπα. Κατά την έναρξη αγωγής με τολκαπόνη, όλοι οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα συμπτώματα υπερβολικά μεγάλης δόσης λεβοντόπα και για το τι πρέπει να κάνουν εάν προκύψει κάτι τέτοιο.

Προσαρμογές της λεβοντόπα όταν η τολκαπόνη διακόπτεται

Οι ακόλουθες προτάσεις βασίζονται σε φαρμακολογικές θεωρήσεις και δεν έχουν αξιολογηθεί σε κλινικές δοκιμές. Η δόση της λεβοντόπα δε θα πρέπει να μειωθεί όταν η αγωγή με τολκαπόνη διακοπεί εξαιτίας ανεπιθύμητων ενεργειών σχετιζομένων με υπερβολικά μεγάλη ποσότητα λεβοντόπα. Παρόλα αυτά, όταν η αγωγή με τολκαπόνη διακόπτεται για άλλους λόγους εκτός της υπερβολικά μεγάλης ποσότητας λεβοντόπα, μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί η δόση της λεβοντόπα σε επίπεδα ίσα με ή μεγαλύτερα από αυτά που υπήρχαν πριν από την έναρξη της αγωγής με τολκαπόνη, ιδιαίτερα εάν ο ασθενής είχε μεγάλες μειώσεις της λεβοντόπα κατά την έναρξη της τολκαπόνης. Σε κάθε περίπτωση, οι ασθενείς θα πρέπει να εκπαιδεύονται στα συμπτώματα από πολύ μικρή-δόση λεβοντόπα και στο τι πρέπει να κάνουν εάν προκύψει κάτι τέτοιο. Το πιθανότερο είναι να χρειαστούν προσαρμογές της λεβοντόπα εντός 1-2 ημερών από τη διακοπή της τολκαπόνης.

Ιδιαιτερότητες δοσολογίας

Η τολκαπόνη μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή.

Αντενδείξεις

Η δραστική ουσία Τολκαπόνη αντενδείκνυται στις παρακάτω περιπτώσεις:

Μη-εκλεκτικοί αναστολείς μονο αμινο οξειδάσης (ΜΑΟ)

Χωρίς διάκριση φύλου ή ηλικίας

Η τολκαπόνη δεν πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με μη εκλεκτικούς αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) (π.χ. φαινελζίνη και τρανυλκυπρομίνη). Ο συνδυασμός αναστολέων της ΜΑΟ-Α και της ΜΑΟ-Β είναι ισοδύναμος ...

Μη εκλεκτικοί αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης

Κακόηθες Νευροληπτικό Σύνδρομο (NMS)

Χωρίς διάκριση φύλου ή ηλικίας

Σε ασθενείς με νόσο του Parkinson, το Κακόηθες Νευροληπτικό Σύνδρομο (NMS) έχει την τάση να εμφανίζεται όταν διακόπτονται ή σταματούν τα ντοπαμινεργικά φάρμακα. Ως εκ τούτου, εάν εμφανισθούν συμπτώματα ...

Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο

Ηπατική νόσος, αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Χωρίς διάκριση φύλου ή ηλικίας

Εξαιτίας του κινδύνου σπάνιας αλλά δυνητικά θανατηφόρου οξείας ηπατικής βλάβης, η τολκαπόνη ενδείκνυται μόνο για χρήση σε ασθενείς με ιδιοπαθή νόσο του Parkinson και κινητικές διακυμάνσεις οι οποίοι εμφανίζουν ...

τουλάχιστον ένα από
Ενεργή ηπατική νόσος
Αυξημένα επίπεδα ασπαρτικής αμινοτρανσφεράσης ορού (AST)
Αυξημένα επίπεδα αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης ορού (SGPT/ALT)

Μη-τραυματική ραβδομυόλυση

Χωρίς διάκριση φύλου ή ηλικίας

Non-traumatic rhabdomyolysis (disorder)

Φαιοχρωμοκύτωμα

Χωρίς διάκριση φύλου ή ηλικίας

Φαιοχρωμοκύττωμα

Υπερθερμία

Χωρίς διάκριση φύλου ή ηλικίας

Θερµοκρασία του σώµατος αυξηµένη

Σοβαρή δυσκινησία

Χωρίς διάκριση φύλου ή ηλικίας

Δυσκινησία

Μπορείτε να υποστηρίξετε τον Γαληνό στην αποστολή του να παρέχει δωρεάν έγκυρη πληροφόρηση για κάθε φάρμακο απενεργοποιώντας το Ad Blocker για αυτόν τον ιστότοπο.