Αλληλεπιδράσεις
Η δραστική ουσία Οσιμερτινίμπη εμφανίζει αλληλεπίδραση στις παρακάτω περιπτώσεις:
Υπόστρωματα της BCRP
Η οσιμερτινίμπη μπορεί να αυξήσει την έκθεση υποστρωμάτων της πρωτεΐνης αντίστασης του καρκίνου του μαστού (BCRP). Με βάση in vitro μελέτες, η οσιμερτινίμπη είναι ανταγωνιστικός αναστολέας των μεταφορέων ...
Υποστρώματα της πρωτεΐνης που ανθίσταται στον καρκίνο του μαστού (Breast Cancer Resistance Protein - BCRP/ABCG2)
Υποστρώματα του CYP3A4
Σε μια μελέτη κλινικής φαρμακοκινητικής, η συγχορήγηση της οσιμερτινίμπης με σιμβαστατίνη (ευαίσθητο υπόστρωμα του CYP3A4) μείωσε την AUC και τη C<sub>max</sub> της σιμβαστατίνης κατά 9% και 23% αντίστοιχα. ...
Υποστρώματα CYP3A4
Υποστρώματα της P-gp
Σε μία κλινική μελέτη αλληλεπίδρασης με τον υποδοχέα Χ του πρεγνάνιου, η συγχορήγηση της οσιμερτινίμπης με φεξοφεναδίνη (υπόστρωμα της P-gp) αύξησε την AUC και τη C<sub>max</sub> της φεξοφεναδίνης κατά ...
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεϊνών
Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4, μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4
Οι ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4 μπορεί να μειώσουν την έκθεση της οσιμερτινίμπης. Σε μια μελέτη κλινικής φαρμακοκινητικής που διεξήχθη σε ασθενείς, η AUC της οσιμερτινίμπης στη σταθεροποιημένη κατάσταση ...
τουλάχιστον ένα από
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος δεν έχει τεκμηριωθεί σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου [κάθαρση κρεατινίνης (CLcr) κάτω από 15 mL/min, υπολογισμένη μέσω ...
Νεφρική ανεπάρκεια σταδίου 5 (GFR <15 mL/min/1.73 m2 ή αιμοκάθαρση)
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος δεν έχει τεκμηριωθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Μέχρι να καταστούν διαθέσιμα επιπρόσθετα δεδομένα, δεν συνιστάται ...
Ηπατική ανεπάρκεια σταδίου IV
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση της οσιμερτινίμπης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Τα αποτελέσματα μελετών σε πειραματόζωα έχουν δείξει ότι η οσιμερτινίμπη επιδρά στα άρρενα και τα θήλεα όργανα αναπαραγωγής ...
Γονιμότητα
Συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας
Σε όλες τις κλινικές δοκιμές, το Κλάσμα Εξώθησης της Αριστερής Κοιλίας (LVEF) μειώνεται περισσότερο από ή ίσο με 10% και μία μείωση σε λιγότερο από 50% ανέκυψε στο 3,9% (35/908) των ασθενών που έλαβαν ...
Συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας
Διάμεση πνευμονοπάθεια (ILD)
Σοβαρή, απειλητική για τη ζωή ή θανατηφόρος Διάμεση Πνευμονοπάθεια (ILD) ή ομοιάζουσες με τη Διάμεση Πνευμονοπάθεια ανεπιθύμητες αντιδράσεις (π.χ. πνευμονίτιδα) έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς που έλαβαν ...
Διάμεση πνευμονική νόσος επαγόμενη από φάρμακο
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Αναφορές περιστατικών συνδρόμου Stevens-Johnson έχουν σπάνια αναφερθεί σε συνδυασμό με τη θεραπεία με οσιμερτινίμπη. Πριν από την έναρξη της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για σημεία ...
Σύνδρομο Stevens-Johnson επαγόμενο από φάρμακο
Κερατίτιδα
Κερατίτιδα αναφέρθηκε στο 0,7% (n=8) των 1.142 ασθενών που έλαβαν θεραπεία με οσιμερτινίμπη στις μελέτες FLAURA και AURA. Οι ασθενείς που παρουσιάζουν σημεία και συμπτώματα ενδεικτικά κερατίτιδας, όπως ...
Κερατίτιδα
Παράταση του διαστήματος QTc
Σε ασθενείς που λαμβάνουν οσιμερτινίμπη εμφανίζεται παράταση του διαστήματος QTc. Η παράταση του διαστήματος QTc μπορεί να επιφέρει αυξημένο κίνδυνο κοιλιακών ταχυαρρυθμιών (π.χ. κοιλιακής ταχυκαρδίας ...
τουλάχιστον ένα από
Σύνδρομο μακρού διαστήματος QT
Επιμήκυνση του μεσοδιαστήματος QT
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
Επιμήκυνση του μεσοδιαστήματος QT
Παράγοντες κινδύνου εμφάνισης παράτασης του διαστήματος QT
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT
- Torsades de pointe caused by drug (disorder)
- Long QT syndrome caused by drug (disorder)
Κύηση
Δεν υπάρχουν ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα αναφορικά με τη χρήση της οσιμερτινίμπης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (εμβρυϊκή θνησιμότητα, μειωμένη ...
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν η οσιμερτινίμπη ή οι μεταβολίτες της εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Οι πληροφορίες για την έκκριση της οσιμερτινίμπης ή των μεταβολιτών της στο γάλα των ζώων είναι ανεπαρκείς. Ωστόσο, ...
Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση
Αντισύλληψη αρρένων και θήλεων ατόμων Γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας πρέπει να λαμβάνουν οδηγίες για την αποφυγή εγκυμοσύνης κατά τη διάρκεια λήψης της οσιμερτινίμπης. Οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν ...
Ικανότητα οδήγησης και χειρισμός μηχανημάτων
Η οσιμερτινίμπη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περίληψη του προφίλ ασφαλείας Μελέτες σε ασθενείς με ΜΜΚΠ θετικό για μεταλλάξεις του EGFR Τα δεδομένα που περιγράφονται παρακάτω παρουσιάζουν την έκθεση στην οσιμερτινίμπη σε 1.142 ασθενείς με μη μικροκυτταρικό ...