Μηχανισμός δράσης
Η εφαβιρένζη είναι ένας NNRTI του HIV-1. Η εφαβιρένζη είναι ένας μη-ανταγωνιστικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης (RT) του HIV-1 και δεν αναστέλλει σημαντικά την ανάστροφη μεταγραφάση (RT) του ...
Φαρμακοδυναμική
Ηλεκτροφυσιολογία της καρδιάς Η επίδραση της εφαβιρένζης στο διάστημα QTc αξιολογήθηκε σε μια ανοικτού σχεδιασμού, θετικά ελεγχόμενη και ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, σταθερής μονής αλληλουχίας, 3 περιόδων, ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της εφαβιρένζης στο πλάσμα 1,6-9,1 μΜ επιτεύχθηκαν εντός 5 ωρών μετά από τη χορήγηση εφάπαξ δόσεων από το στόμα από 100 mg έως 1.600 mg σε μη μολυσμένους εθελοντές. ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Η εφαβιρένζη δεν ήταν μεταλλαξιογόνος ή μιτογόνος σε συμβατικές μεθόδους προσδιορισμού γονοτοξικότητας. Η εφαβιρένζη προκάλεσε εμβρυϊκή απορρόφηση σε αρουραίους. Έχουν παρατηρηθεί δυσπλασίες σε 3 από 20 ...