TERBINAFINE/TARGET SPR.SOL 1% (W/V) BT x 1 FL x 30 ML+ αντλία ψεκασμού

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιμυκητιασικό για τοπική χρήση
Κωδικός ATC: D01AE15

Η τερβιναφίνη είναι μία αλλυλαμίνη η οποία έχει ευρύ φάσμα αντιμυκητιασικής δράσης σε μυκητιάσεις του δέρματος προκαλούμενες από δερματόφυτα όπως Trichophyton (π.χ. Τ. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis και επιδερμόφυτα όπως π.χ. Εpidermophyton floccosum. Σε χαμηλές πυκνότητες η τερβιναφίνη είναι μυκητοκτόνος κατά των δερματόφυτων, και ευρωτομυκήτων. Η δράση της κατά των ζυμομυκήτων είναι μυκητοκτόνος (π.χ. Pityrosporum orbiculare ή Malassezia furfur) ή μυκητοστατική, ανάλογα με το είδος του ζυμομύκητος.

Η τερβιναφίνη παρεμβαίνει ειδικώς σε ένα πρώιμο στάδιο της βιοσύνθεσης της εργοστερόλης των μυκήτων. Αυτό οδηγεί σε ανεπάρκεια εργοστερόλης και σε ενδοκυττάρια συσσώρευση σκουαλενίου με αποτέλεσμα το θάνατο των κυττάρων των μυκήτων. Η τερβιναφίνη δρα αναστέλλοντας την εποξειδάση του σκουαλενίου στην κυτταρική μεμβράνη των μυκήτων. Το ένζυμο εποξειδάση του σκουαλενίου δε συνδέεται με το σύστημα του κυτοχρώματος P 450. H τερβιναφίνη δεν επηρεάζει το μεταβολισμό των ορμονών ή άλλων φαρμάκων.

Λιγότερο από το 5% της δόσης απορροφάται μετά την τοπική εφαρμογή στον άνθρωπο. Έτσι, η συστηματική έκθεση είναι πολύ μικρή.

Σε μακράς διάρκειας μελέτες (ως 1 έτους) που έγιναν σε αρουραίους και σκύλους, δεν παρατηρήθηκαν αξιόλογα φαινόμενα τοξικότητας για από του στόματος χορηγούμενες δόσεις της τάξεως των 100 mg/kg ανά ημέρα. Σε υψηλότερες δόσεις, το ήπαρ και πιθανώς οι νεφροί αναγνωρίστηκαν ως δυνητικοί στόχοι.

Σε μία μελέτη καρκινογένεσης διάρκειας δύο ετών, που πραγματοποιήθηκε σε ποντικούς με από του στόματος χορήγηση τερβιναφίνης δε διαπιστώθηκαν νεοπλασματικά ή άλλα παθολογικά ευρήματα αποδιδόμενα στη θεραπεία για ημερήσιες δόσεις μέχρι 130 (σε αρσενικούς ποντικούς) και 156 (σε θηλυκούς ποντικούς) mg/kg την ημέρα. Σε μία μελέτη καρκινογένεσης διάρκειας δύο ετών, που πραγματοποιήθηκε σε αρουραίους με από του στόματος χορήγηση τερβιναφίνης στα υψηλότερα επίπεδα, (69 mg/kg την ημέρα) παρατηρήθηκε στους αρσενικούς αυξημένη συχνότητα εμφάνισης όγκων στο ήπαρ. Οι αλλοιώσεις οι οποίες μπορεί να συσχετιστούν με τον πολλαπλασιασμό της peroxisome, φαίνεται ότι είναι ειδικές του είδους δεδομένου ότι δεν παρατηρήθηκαν σε μελέτη καρκινογένεσης σε ποντικούς ή σε μελέτες σε ποντικούς, σκύλους ή πιθήκους.

Κατά τη διάρκεια των μελετών με υψηλές δόσεις τερβιναφίνης σε πιθήκους, παρατηρήθηκαν διαθλαστικές ανωμαλίες του αμφιβληστροειδούς χιτώνα στις υψηλότερες δόσεις (το όριο μη τοξικότητας ήταν 50 mg/ kg). Οι ανωμαλίες αυτές συσχετίστηκαν με την παρουσία ενός μεταβολίτη της τερβιναφίνης στους οφθαλμικούς ιστούς και εξαφανίστηκαν μετά τη διακοπή της θεραπείας. Δε συσχετίστηκαν με τις ιστολογικές αλλοιώσεις.

Μία σειρά από δοκιμές γονοτοξικότητας που εκτελέστηκαν in vitro και in vivo, δεν αποκάλυψε ενδείξεις δυνητικής μεταλλαξιογόνου δράσης ή θραύσης γονιδίων λόγω του φαρμάκου.

Σε μελέτες που έγιναν σε αρουραίους και κουνέλια δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα ή στις άλλες παραμέτρους της αναπαραγωγικής λειτουργίας.

Terbinafine/Target 1% δερματικό εκνέφωμα, διάλυμα.