Λαπατινίμπη (Lapatinib)

Ενδείξεις: Προχωρημένος ή μεταστατικός καρκίνος μαστού σε συνδυασμό με καπεσιταβίνη, όταν ο όγκος υπερεκφράζει τον υποδοχέα ErbB2 (HER2).

Αντενδείξεις: Κύηση, γαλουχία.

Ανεπιθύμητες ενέργειες: Ναυτία, έμετοι, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, στοματίτιδα, κοιλιακά άλγη, παλαμο-πελματιαία ερυθροδυσαισθησία, εξανθήματα, διαταραχές ονύχων, μειωμένο κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας, πνευμονίτιδα, ανορεξία, κόπωση, ίκτερος, ηπατοτοξικότητα, ξηροδερμία, κεφαλαλγία, οσφυαλγία, άλγη στα άκρα, αϋπνία.

Αλληλεπιδράσεις: Το φάρμακο μεταβολίζεται με το ένζυμο CYP3A4. Επομένως ουσίες που το αναστέλλουν (λ.χ. κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη, τελιθρομυκίνη, χυμός γκρέιπ-φρουτ κ.ά) θα αυξήσουν τη στάθμη του, ενώ οι επαγωγείς (λ.χ. ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη κ.ά) θα την ελαττώσουν. Φάρμακα που είναι υποστρώματα του CYP3A4 (πιμοζίδη, κινιδίνη κ.ά) επηρεάζουν επίσης τη στάθμη του. Επειδή είναι υπόστρωμα και της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης οι αναστολείς της (λ.χ. κυκλοσπορίνη, βεραπαμίλη κ.ά) θα αυξήσουν τη στάθμη του και οι επαγωγείς (λ.χ. βαλσαμόχορτο) θα την ελαττώσουν.

Προσοχή στη χορήγηση: Οι ασθενείς πρέπει να έχουν προϊούσα νόσο και να έχει προηγηθεί θεραπεία με ανθρακυκλίνες και ταξάνες. Να αξιολογείται και να παρακολουθείται η λειτουργία της αριστερής κοιλίας. Παρακολούθηση επίσης για τυχόν εμφάνιση πνευμονικής, ηπατικής και νεφρικής τοξικότητας. Να αποφεύγεται η συγχορήγηση φαρμάκων που επηρεάζουν τη στάθμη του (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Η συγχορήγηση με πακλιταξέλη έχει κίνδυνο να προκαλέσει σοβαρή ουδετεροπενία και διάρροια.

Δοσολογία: Χορηγείται σε δόση 1250mg άπαξ ημερησίως και η καπεσιταβίνη σε δόση 2000 mg/m2/ημέρα σε δύο δόσεις τις ημέρες 1-14 του κύκλου των 21 ημερών. Μείωση ή διακοπή της χορήγησης προβλέπεται σε περίπτωση μείωσης του κλάσματος εξώθησης της αριστερής κοιλίας, εμφάνιση διάμεσης πνευμονίτιδας, σοβαρής ηπατικής και νεφρικής δυσλειτουργίας. Δεν υπάρχει εμπειρία σε παιδιά ή σε άτομα > 65 ετών.

Φαρμακευτικά προϊόντα

TYVERB/Glaxo England: f.c.tab 250mg x 70