Αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης

Η ερλοτινίμπη είναι αναστολέας της κινάσης της τυροσίνης του υποδοχέα του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα τύπου 1 (HER1).

Η ιματινίμπη είναι επίσης αναστολέας της πρωτεϊνικής κινάσης της τυροσίνης. Αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό και προάγει την απόπτωση των κυττάρων, τα οποία φέρουν την ανωμαλία του χρωμοσώματος της Φιλαδέλφειας, όπως συμβαίνει στη χρόνια μυελογενή ή στην οξεία λεμφοβλαστική λευχαιμία. Όμοια δράση ασκεί και στα κύτταρα των στρωματικών όγκων του γαστρεντερικού συστήματος (GIST), αλλά και των υποδοχέων της κινάσης της τυροσίνης του αυξητικού παράγοντα των αιμοπεταλίων και του παράγοντα SCF του προγονικού κυττάρου, οι οποίοι εμπλέκονται στην κυτταρική διαίρεση και διαφοροποίηση. Οι παράγοντες αυτοί έχουν ενοχοποιηθεί για την παθογένεια της μυελοδυσπλασίας και των υπερηωσινοφιλικών συνδρόμων. Η ιματινίμπη αναστέλλει τη μεταγωγή των σημάτων που διέπουν τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό σε αυτές τις παθήσεις.

Η σοραφενίμπη είναι ένας αναστολέας πολλαπλών κινασών που έχει δείξει τόσο αντι-πολλαπλασιαστικές όσο και αντι-αγγειογενετικές ιδιότητες in vitro και in vivo.

Η δασατινίμπη είναι αναστολέας πολλών κινασών της τυροσίνης και χορηγείται σε περιπτώσεις χρόνιας μυελογενούς λευχαιμίας που δεν έχουν ανταποκριθεί στην ιματινίμπη, καθώς και σε περιπτώσεις οξείας λεμφοβλαστικής λευχαιμίας με αντίσταση ή δυσανεξία σε προηγούμενη θεραπεία.

Η νιλοτινίμπη είναι επίσης αναστολέας της πρωτεϊνικής κινάσης της τυροσίνης και χορηγείται σε περιπτώσεις χρόνιας μυελογενούς λευχαιμίας που έχουν δείξει αντίσταση ή κακή ανοχή σε προηγούμενη θεραπεία περιλαμβανομένης και της ιματινίμπης.

Η σουνιτινίμπη αναστέλλει πολλούς υποδοχείς των κινασών της τυροσίνης που εμπλέκονται στην αύξηση των όγκων, την παθολογική αγγειογένεση και τη μεταστατική εξέλιξη του καρκίνου. Χορηγείται σε περιπτώσεις κακοήθους στρωματικού όγκου του γαστρεντερικού συστήματος και μεταστατικού καρκίνου του νεφρού.

Η λαπατινίμπη , παράγωγο της ανιλινοκιναζολίνης, είναι επίσης αναστολέας της κινάσης της τυροσίνης και των υποδοχέων των ογκογονιδίων ΕrbB1 και ΕrbB2 τα οποία προδιαθέτουν στην ανάπτυξη του καρκίνου του μαστού.