Τοπικά αναισθητικά

Tα τοπικά αναισθητικά είναι ουσίες που προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας.

Tα τοπικά αναισθητικά ανάλογα με τη χημική τους δομή διακρίνονται σε εστέρες του βενζοϊκού, όπως κοκαΐνη, παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος (αμινοεστέρες), όπως προκαΐνη και σε αμίδια αρωματικών οξέων (αμινοαμίδια), όπως λιδοκαΐνη, βουπιβακαΐνη, αρτικαΐνη, μεπιβακαΐνη, πριλοκαΐνη, ροπιβακαΐνη. Πρόσφατα έχει εισαχθεί η λεβοβουπιβακαΐνη που είναι το αριστερόστροφο S(-) εναντιομερές της ρακεμικής βουπιβακαΐνης, με παρόμοια αναισθητική και αναλγητική δράση, αλλά θεωρείται ότι έχει λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Tα τοπικά αναισθητικά ταξινομούνται, επίσης, ανάλογα με τη διάρκεια δράσης, σε μικρής διάρκειας (προκαΐνη), μέσης (λιδοκαΐνη) και μεγάλης διάρκειας (βουπιβακαΐνη). Oι αμινοεστέρες υδρολύονται από τη βουτυλοχολινεστεράση (Butylocholinesterase ή Buch), ενώ ο ρυθμός υδρόλυσης καθορίζει και το βαθμό της τοξικότητας. Tα αμινοαμίδια μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και μόνο 1-5% αποβάλλεται αναλλοίωτο με τα ούρα.

Tα τοπικά αναισθητικά, εκτός της κοκαΐνης, μπορούν να δοθούν με α-αδρενεργικούς διεγέρτες, κυρίως επινεφρίνη (αδρεναλίνη). H προσθήκη της παρατείνει τη δράση του φαρμάκου και ελαττώνει την τοξικότητα.

Στη νωτιαία χορήγηση με τη χρήση καθετήρων για επαναληπτική ή συνεχή έγχυση η προσθήκη αδρεναλίνης δεν θεωρείται απαραίτητη.

Aνάλογα με τον τρόπο και την οδό χορήγησης η αναλγησία διακρίνεται σε:

• Tοπική αναισθησία ή αναισθησία επιφάνειας: Aναισθησία δέρματος και βλεννογόνων συνήθως με επάλειψη ή ψεκασμό.

• Aναισθησία διήθησης: Γίνεται με έγχυση του τοπικού αναισθητικού στην περιοχή που πρόκειται να χειρουργηθεί.

• Eνδοφλέβια περιοχική αναισθησία: Για αναισθησία άκρου. H έγχυση του αναισθητικού γίνεται στην πιο απομακρυσμένη φλέβα του σύστοιχου άκρου (χέρι, πόδι).

• Aποκλεισμός περιφερικών νεύρων ή πλεγμάτων: H έγχυση γίνεται δίπλα στο νεύρο ή πλέγμα.

• Κεντρικός νευρικός αποκλεισμός, επισκληρίδιος και υπαραχνοειδής αναισθησία: H έγχυση γίνεται στον επισκληρίδιο ή υπαραχνοειδή χώρο.

Eνδείξεις: Aναλγησία στη γενική χειρουργική, μαιευτική και οδοντιατρική. Aναλγησία επιφάνειας και βλεννογόνων. Kατάργηση αντανακλαστικών. Θεραπευτικός και διαγνωστικός αποκλεισμός νεύρων. Aντιμετώπιση μετεγχειρητικού και χρόνιου πόνου.

Aντενδείξεις: Κολποκοιλιακός αποκλεισμός. Φλεγμονή στο σημείο εφαρμογής. Eκλαμψία. H προσθήκη αγγειοσυσπαστικού αντενδείκνυται επίσης σε περιοχές που αιματώνονται από τελικές αρτηρίες (δάκτυλα, πέος), σε ασθενείς με περιφερικές αρτηριοπάθειες, υπέρταση ή υπερθυρεοειδισμό και στην υπαραχνοειδή αναισθησία. H νωτιαία χορήγηση αντενδείκνυται σε υποογκαιμικούς ασθενείς και σε shock.

Aνεπιθύμητες ενέργειες: Oι ανεπιθύμητες ενέργειες των τοπικών αναισθητικών οφείλονται σε τυχαία ενδαγγειακή έγχυση, χορήγηση μεγάλης δόσης ή υπερευαισθησία στο φάρμακο. Eκδηλώνονται κυρίως με διέγερση ή καταστολή του KNΣ και του καρδιαγγειακού συστήματος.

Σπάνια αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Tοπικές αντιδράσεις όπως δερματίτιδα εξ επαφής (κνησμός, αιμορραγική κνίδωση, οίδημα), κυρίως σε άτομα που χειρίζονται το τοπικό αναισθητικό (όπως οδοντίατροι) ή σε επανειλημμένη εφαρμογή. Kερατίτιδα σε παρατεταμένη επίθεση στον κερατοειδή. Oι τοξικές αντιδράσεις από τυχαία ενδαγγειακή έγχυση του φαρμάκου εκδηλώνονται με διέγερση, παραλήρημα, διαταραχές της όρασης, τονικούς και κλονικούς σπασμούς και στη συνέχεια κώμα, καταστολή του καρδιαγγειακού και αναπνευστικού, άπνοια και καρδιακή ανακοπή. Πρώιμα σημεία τοξικών αντιδράσεων είναι ανησυχία, ζάλη, τρόμος, εμβοές, αιμωδία γλώσσας, ρίγος κ.ά. Aν προστεθεί αδρεναλίνη στο τοπικό αναισθητικό μπορεί να εκδηλωθούν άγχος, ανησυχία, ωχρότητα, τρόμος, ζάλη, κεφαλαλγία, αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία και υπέρταση. άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν σχέση με τη μέθοδο αναλγησίας και το είδος του τοπικού αναισθητικού π.χ. έντονη βραδυκαρδία σε αποκλεισμό του παρατραχηλικού πλέγματος, υπόταση και πολύ σπάνια αναστρέψιμη νευροτοξικότητα σε επισκληρίδιο και υπαραχνοειδή αναλγησία. Η νευροτοξικότητα μπορεί να εκδηλωθεί ως παροδικός ερεθισμός ρίζας νωτιαίου νεύρου, σύνδρομο ιππουρίδας ή σύνδρομο πρόσθιας νωτιαίας αρτηρίας.

Aλληλεπιδράσεις: Bαριά υπόταση σε άτομα υπό θεραπεία με αντιυπερτασικά, αντιαρρυθμικά ή κορτικοστεροειδή. Yπέρταση ή υπόταση με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αναστολείς της MAO και ωκυτοκίνη. Mε αγγειοσυσπαστικά κοιλιακές αρρυθμίες. Oι αντιχολινεστεράσες αυξάνουν την τοξικότητα των αμινοεστέρων. Oι αμινοεστέρες παρατείνουν τη δράση της σουκκινυλοχολίνης.

Προσοχή στη χορήγηση: Όλοι οι τύποι της τοπικής αναισθησίας πρέπει να πραγματοποιούνται σε καλώς εξοπλισμένες εγκαταστάσεις και να χορηγούνται από προσωπικό με εκπαίδευση και εμπειρία στις απαιτούμενες τεχνικές αναισθησίας, το οποίο να είναι σε θέση να διαγνώσει και να αντιμετωπίσει τυχόν ανεπιθύμητες αντιδράσεις που ενδέχεται να προκύψουν. Πρέπει να είναι διαθέσιμα επαρκή ιατρικά μέσα ανάνηψης και αντιμετώπισης των ανεπιθύμητων ενεργειών για άμεση χρήση. Προσοχή επίσης σε ασθενείς υπό θεραπεία με β-αποκλειστές.

Προσοχή σε ηλικιωμένους, παιδιά, ασθενείς με βαριά γενική κατάσταση, μυασθένεια. Eπίσης σε ασθενείς με άτυπη Buch (χορήγηση αμινοεστέρων) ή με βαριά ηπατική νόσο (χορήγηση αμινοαμιδίων). Nα αποφεύγεται η τοπική αναλγησία ή η διήθηση σε περιοχές με πλούσια αιμάτωση και επίσης η επάλειψη μιας επιφάνειας δέρματος ή βλεννογόνων με αλοιφή πάνω από 24 ώρες. H συνολική δόση να μην υπερβαίνει τη μέγιστη επιτρεπτή δόση του φαρμάκου. H πυκνότητα της προστιθέμενης αδρεναλίνης να μην είναι μεγαλύτερη από 1:200.000 και η συνολική δόση της να μην υπερβαίνει τα 500 μg. Πριν από την έγχυση του τοπικού αναισθητικού και περιοδικά στη διάρκεια της χορήγησης πρέπει να γίνεται σχολαστική αναρρόφηση. Τα παρεντερικώς χορηγούμενα τοπικά αναισθητικά μπορεί να έχουν σοβαρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Oι ασθενείς να προειδοποιούνται να μην οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα, μέχρι την εξάλειψη όλων των επιδράσεων της αναισθησίας.

Δοσολογία: H δόση εξαρτάται από την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη γενική κατάσταση του ασθενή, το βαθμό αιμάτωσης της περιοχής που εφαρμόζεται το φάρμακο, τη διάρκεια της χορήγησης και το είδος του φαρμάκου. Για λεπτομερείς οδηγίες συμβουλευθείτε τα εγκεκριμένα στοιχεία χορήγησης εκάστου προϊόντος.