Ομάδα ATC: S01E Φάρμακα κατά του γλαυκώματος και μυωτικά

H ασεκλιδίνη δρα ως αγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων της ακετυλοχολίνης και χρησιμοποιείται σπάνια και συνήθως ως υποκατάστατο της πιλοκαρπίνης σε περίπτωση μη ανοχής της τελευταίας ή ανάπτυξης αντοχής σε αυτή ή όταν απαιτείται παρασυμπαθητικομιμητικό μεγαλύτερης διάρκειας δράσης εκείνης της πιλοκαρπίνης. Χορηγούμενη τοπικώς προκαλεί σύσπαση του ακτινωτού μυός και πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης με μηχανισμό δράσης που δεν είναι απόλυτα γνωστός, αλλά αφορά σαφώς στην αύξηση της αποχέτευσης του υδατοειδούς υγρού από τον ηθμό της γωνίας του προσθίου θαλάμου.

Η ακεταζολαμίδη (acetazolamide) είναι μη βακτηριοστατική σουλφοναμίδη με κύρια δράση την αναστολή του ενζύμου της καρβονικής ανυδράσης. Η κύρια δράση του φαρμάκου συνίσταται στην αναστολή του ενζύμου της καρβονικής ανυδράσης, η οποία βρίσκεται ενδοκυτταρίως και στο κορυφαίο τμήμα της μεμβράνης των επιθηλιακών κυττάρων του εγγύς σωληναρίου. Αναστολή της καρβονικής ανυδράσης του ακτινωτού σώματος στον οφθαλμό προκαλεί μείωση της παραγωγής του υδατοειδούς υγρού, με επακόλουθο τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Η ακετυλοχολίνη (acetylcholine) χρησιμοποιείται στη χειρουργική προσθίου θαλάμου του ματιού, σαν ουσία που προκαλεί μύση.

Η απρακλονιδίνη (apraclonidine) είναι ένας σχετικά εκλεκτικός άλφα-2-αδρενεργικός αγωνιστής που δεν έχει σημαντική δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης (τοπική αναισθητική). Ενσταλαζόμενη στον οφθαλμό, η απρακλονιδίνη ελαττώνει την ενδοφθάλμια πίεση.

Η βεφουνολόλη (befunolol) είναι ένας β-αναστολέας με ενδογενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα που χρησιμοποιείται στην αντιμετώπιση του γλαυκώματος ανοικτής γωνίας.

Η βηταξολόλη είναι ένας β₁-αδρενεργικός (καρδιοεκλεκτικός) αποκλειστής που δεν εμφανίζει δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης (τοπική αναισθησία) και δεν έχει ενδογενή συμπαθομιμητική δράση. Ο μηχανισμός δράσης της βηταξολόλης φαίνεται να είναι η μείωση της παραγωγής υδατοειδούς υγρού όπως προκύπτει από τονογραφικές μελέτες και από τη φθοριοφωτομετρία του υδατοειδούς.

Η βιματοπρόστη (bimatoprost) ένας ισχυρός οφθαλμικός υποτασικός παράγοντας. Είναι μια συνθετική προσταμίδη, ανήκει δομικά στην ίδια οικογένεια με την προσταγλανδίνη F_2α (PGF_2α), η οποία δεν δρα δια μέσου κάποιων γνωστών υποδοχέων προσταγλανδίνης.

Η βριμονιδίνη είναι ένας αγωνιστής των α₂αδρενεργικών υποδοχέων ο οποίος είναι 1000 φορές πιο εκλεκτικός για τους α₂ από ότι για τους α₁αδρενεργικούς υποδοχείς. Αυτή η εκλεκτικότητα έχει σαν αποτέλεσμα τη μη πρόκληση μυδρίασης και αγγειοσύσπασης των μικρών αγγείων που σχετίζεται με τα ανθρώπινα αμφιβληστροειδικά ξενομοσχεύματα.

H βρινζολαμίδη είναι τοπικός αναστολέας της καρβονικής ανυδράσης. Η καρβονική ανυδράση (CA) είναι ένα ένζυμο που βρίσκεται σε πολλούς ιστούς του σώματος συμπεριλαμβανομένου του οφθαλμού. Η αναστολή της καρβονικής ανυδράσης στις ακτινωτές προβολές του οφθαλμού ελαττώνει την έκκριση υδατοειδούς υγρού με αποτέλεσμα να μειώνεται η ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) η οποία είναι κύριος παράγων κινδύνου στην παθογένεση της βλάβης του οπτικού νεύρου και της απώλειας οπτικών πεδίων στο γλαύκωμα.

Η καρτεολόλη (carteolol) είναι ένας β-αναστολέας, που χαρακτηρίζεται από ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση. Χρησιμοποιείται σε τοπική ενστάλαξη για μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Η κλονιδίνη (clonidine) δρα στους κεντρικούς α-αδρενεργικούς υποδοχείς, στο αγγειοκινητικό κέντρο στο στέλεχος του εγκεφάλου και στον υποθάλαμο. Αναστέλλει την εκροή των συμπαθητικών εκφορτίσεων προς τους περιφερικούς νευρώνες και την απελευθέρωση νοραδρεναλίνης και ελαττώνει έτσι την αρτηριακή πίεση, την καρδιακή συχνότητα, την καρδιακή παροχή και τις περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις.

Η δορζολαμίδη είναι ένας τοπικός αναστολέας της καρβονικής ανυδράσης. Συνήθως χρησιμοποιείται για την μείωση της αυξημένης πίεσης του οφθαλμού.

Η επινεφρίνη δρα, σε ποικίλο βαθμό, τόσο στους άλφα όσο και στος βήτα αδρενεργικούς υποδοχείς. Στις συνήθεις δόσεις, οι πιο έκδηλες δράσεις της σχετίζονται με τους βήτα υποδοχείς της καρδιάς και των αγγειακών και άλλων λείων μυϊκών ινών. Σε μεγάλες δόσεις επικρατούν οι άλφα αδρενεργικές επιδράσεις. Χορηγούμενη ταχέως ενδοφλεβίως προκαλεί ταχεία άνοδο κυρίως της συστολικής αρτηριακής πιέσεως, διεγείρει το μυοκάρδιο και αυξάνει τη συσταλτικότητα των κοιλίων, αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και συστέλλει τα αρτηρίδια στο δέρμα, τους βλεννογόνους και τα σπλάχνα.

Η γουανεθιδίνη (guanethidine) είναι ένα αντιυπερτασικό φάρμακο. Η γουανεθιδίνη δρα κυρίως αποτρέποντας την απελευθέρωση της νορεπινεφρίνης στις νευρικές απολήξεις και προκαλεί μείωση της νορεπινεφρίνης στις απολήξεις των περιφερικών συμπαθητικών νεύρων καθώς και στους ιστούς. Παραλαμβάνεται από τους μεταφορείς της νορεπινεφρίνης και συμπυκνώνεται σε κυστίδια νορεπινεφρίνης, αντικαθιστώντας τη νορεπινεφρίνη σε αυτά τα κυστίδια.

Η δραστική ουσία λατανοπρόστη, ανάλογο της προσταγλανδίνης F_2α, είναι εκλεκτικός αγωνιστής υποδοχέων προστανοειδών FP που μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) αυξάνοντας την εκροή του υδατοειδούς υγρού. Η μείωση της ΕΟΠ στον άνθρωπο αρχίζει περίπου τρεις μέχρι τέσσερις ώρες μετά τη χορήγηση και το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από 8-12 ώρες.

Η λεβομπουνολόλη (levobunolol) είναι ένας μη καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας με ισοδύναμη δράση σε αμφότερους τους β₁ και β₂ υποδοχείς. Ο κυριότερος µηχανισµός δράσεως της λεβουνολόλης στη µείωση της ενδοφθάλµιας πίεσης είναι πολύ πιθανόν η μείωση της παραγωγής του υδατοειδούς υγρού. Η λεβουνολόλη µειώνει την ενδοφθάλµια πίεση µε µικρή ή καθόλου επίδραση στο µέγεθος της κόρης του οφθαλµού, αντίθετα µε τη µύση που όπως είναι γνωστό προξενούν οι χολινεργικοί παράγοντες.

Η μετιπρανολόλη (metipranolol) είναι ένα φάρμακο της ομάδας των β-αναστολέων που αναστέλλει την παραγωγή του υδατοειδούς υγρού και μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση.

Η νεοστιγμίνη αναστέλλει τη δράση της χολινεστεράσης ενώ παρατείνει και εντείνει τις μουσκαρινικές και νικοτινικές δράσεις της ακετυλοχολίνης. Οι αντιχολινεστερασικές δράσεις της νεοστιγμίνης είναι αναστρέψιμες. Χρησιμοποιείται κυρίως λόγω της δράσης που ασκεί στους σκελετικούς μυς και λιγότερο συχνά για την αύξηση της δραστηριότητας των λείων μυών.

Η νεταρσουδίλη, ένας αναστολέας της Rho-κινάσης, θεωρείται ότι μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) αυξάνοντας την εκροή υδατοειδούς υγρού. Μελέτες σε ζώα και στον άνθρωπο υποδεικνύουν ότι ο κύριος μηχανισμός δράσης είναι η αυξημένη εκροή από το δοκιδωτό πλέγμα. Οι εν λόγω μελέτες υποδεικνύουν επίσης ότι η νεταρσουδίλη ελαττώνει την ΕΟΠ μειώνοντας την επισκληρική φλεβική πίεση.

Η ομιδενεπάγη είναι ένας σχετικά εκλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα EP2 που μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ). Ο ακριβής μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος. Η αυξημένη ΕΟΠ αντιπροσωπεύει σημαντικό παράγοντα κινδύνου για απώλεια γλαυκωματώδους πεδίου.

Η φυσοστιγμίνη (physostigmine) είναι ένα παρασυμπαθομιμητικό φάρμακο και συγκεκριμένα ένας αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης, που μπορεί αποτελεσματικά να αυξάνει την συγκέντρωση της ακετυλοχολίνης στις θέσεις της χολινεργικής μεταδόσεως (συνάψεις). Παρεμβαίνοντας στο μεταβολισμό της ακετυλοχολίνης, η φυσοστιγμίνη διεγείρει έμμεσα τόσο τους νικοτινικούς, όσο και τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, λόγω της επακόλουθης αύξησης της διαθέσιμης ακετυλοχολίνης στη σύναψη. Η φυσοστιγμίνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία του γλαυκώματος. Επειδή η φυσοστιγμίνη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επίσης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των επιδράσεων στο κεντρικό νευρικό σύστημα της υπερδοσολογίας ατροπίνης και άλλων αντιχολινεργικών φαρμάκων.

Η πιλοκαρπίνη (pilocarpine) είναι ένας χολινεργικός παρασυμπαθομιμητικός παράγοντας με ένα ευρύ φάσμα φαρμακολογικών ιδιοτήτων, με προεξάρχουσα μουσκαρινική δράση. Η πιλοκαρπίνη στην κατάλληλη δοσολογία, είναι δυνατόν να αυξήσει την έκκριση των εξωκρινών αδένων όπως ιδρωτοποιών, σιελογόνων, δακρυϊκών, γαστρικών, παγκρεατικών και εντερικών, καθώς επίσης και από τα βλεννώδη κύτταρα της αναπνευστικής οδού.

Η ταφλουπρόστη είναι ένα φθοριωμένο ανάλογο της προσταγλανδίνης F2α. Το οξύ ταφλουπρόστης, ο βιολογικά ενεργός μεταβολίτης της ταφλουπρόστης, είναι ιδιαίτερα ισχυρός και επιλεκτικός αγωνιστής του ανθρώπινου υποδοχέα προστανοειδών FP.

Η τιμολόλη (timolol) είναι βήτα-1 και βήτα-2 (μη-εκλεκτικός) αναστολέας αδρενεργικών υποδοχέων που δεν έχει σημαντική ενδογενή συμπαθομιμητική δράση, άμεση κατασταλτική δράση στο μυοκάρδιο ή σταθεροποιητική δράση στη μεμβράνη. Η τιμολόλη μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση μειώνοντας τον σχηματισμό υδατοειδούς στο κροσσωτό επιθήλιο.

Η τραβοπρόστη (travoprost), ένα ανάλογο της προσταγλανδίνης F_2α, είναι αμιγής αγωνιστής με υψηλή εκλεκτικότητα ο οποίος έχει μεγάλη χημική συγγένεια με τον υποδοχέα προσταγλανδίνης FP, και ελαττώνει την ενδοφθάλμια πίεση αυξάνοντας την εκροή του υδατοειδούς υγρού μέσω του δοκιδωτού δικτύου και των ραγοειδοσκληρικών οδών.

Η ουνοπροστόνη είναι ένα ανάλογο της προσταγλανδίνης (F2-alpha) για τη θεραπεία του γλαυκώματος ανοιχτής γωνίας και της οφθαλμικής υπέρτασης. Πιστεύεται ότι μειώνει την αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση , αυξάνοντας την εκροή του υδατοειδούς υγρού, αλλά ο ακριβής μηχανισμός είναι άγνωστος.