Λογότυπο www.galinos.gr Beta
 

Ιατροφαρμακευτική πληροφόρηση για τον επαγγελματία υγείας

Φάρμακα Δραστικές ουσίες Συμπληρώματα διατροφής Έλεγχος συγχορήγησης Νόσοι ICD-10
Κλαύδιος Γαληνός
Είσοδος χρηστών
Όνομα χρήστη
Συνθηματικό
Εικονίδιο Είσοδος χρήστη
Εικονίδιο Δωρεάν εγγραφή
Εικονίδιο Ανανέωση συνθηματικού

Ακολουθήστε μας Λογότυπο Facebook Λογότυπο Twitter

Αναζήτηση σε 63811 καταχωρήσεις
Εικονίδιο αναζήτησης

Ανατομικό θεραπευτικό χημικό σύστημα ταξινόμησης

ΠίνακαςΕυρετήριο ATC Προτάσεις

Ομάδα ATC: L01X Άλλοι αντινεοπλασματικοί παράγοντες


Τίτλοι κωδικού

Γλώσσα Τίτλος
EL Ελληνικά Άλλοι αντινεοπλασματικοί παράγοντες
EN Αγγλικά OTHER ANTINEOPLASTIC AGENTS

Κατάταξη ομάδας

Επίπεδο Κωδικός Τίτλος
0 L Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες
1 L01 Aντινεοπλασματικά φάρμακα
2 L01X Άλλοι αντινεοπλασματικοί παράγοντες

Περιεχόμενα ομάδας

Κωδικός Τίτλος
L01XA Ενώσεις πλατίνας
L01XB Μεθυλυδραζίνες
L01XC Mονοκλονικά αντισώματα
L01XD Φάρμακα με ευαισθητοποιό δράση χρησιμοποιούμενα στη φωτοδυναμική θεραπεία / ακτινοθεραπεία
L01XE Αναστολείς των πρωτεϊνικών κινασών
L01XX Άλλα αντινεοπλασματικά φάρμακα
L01XY Συνδυασμοί αντινεοπλασματικών φαρμάκων

Δραστικές ουσίες ομάδας

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Αφατινίμπη

Η αφατινίμπη (afatinib) είναι ένας αναστολέας της κινάσης της τυροσίνης (ΤΚΙ), που επίσης αναστέλλει μη αναστρέψιμα τον υποδοχέα του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα 2 (HER2) και τον υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR), τα οποία αποτελούν κινάσες που βρίσκονται στην επιφάνεια των καρκινικών κυττάρων και συμμετέχουν στη διέγερση της ανεξέλεγκτης διαίρεσης των κυττάρων. Αναστέλλοντας τις εν λόγω πρωτεΐνες, η αφατινίμπη βοηθάει στον έλεγχο της κυτταρικής διαίρεσης και, άρα, επιβραδύνει την ανάπτυξη και εξάπλωση του μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα.

Αφλιβερσέπτη

Η αφλιβερσέπτη (aflibercept) είναι μια πρωτεΐνη που προσκολλάται στον αγγειακό ενδοθηλιακό αυξητικό παράγοντα (VEGF) και στον αυξητικό παράγοντα του πλακούντα (PlGF), ουσίες που κυκλοφορούν στο αίμα και συμβάλλουν στην ανάπτυξη των αιμοφόρων αγγείων. Με την προσκόλλησή του στους παράγοντες VEGF και PlGF, η αφλιβερσέπτη αναχαιτίζει την αυξητική τους δράση. Ως αποτέλεσμα, τα καρκινικά κύτταρα δεν μπορούν να αναπτύξουν τον μηχανισμό τροφοδότησής τους με αίμα και στερούνται οξυγόνου και θρεπτικών συστατικών, γεγονός το οποίο συμβάλλει στην επιβράδυνση της ανάπτυξης όγκων.

Αλιτρετινοΐνη

Η αλιτρετινοΐνη (alitretinoin) (9-cis-ρετινοϊκό οξύ), μια φυσικώς παραγόμενη ενδογενής ορμόνη που σχετίζεται με τη βιταμίνη A, συνδέεται με όλους τους γνωστούς υποτύπους ενδοκυτταρικών υποδοχέων των ρετινοειδών (RARα, RARβ, RARγ, RXRα, RXRβ, RXRγ) και τους ενεργοποιεί. Η αποτελεσματικότητα της γέλης αλιτρετινοΐνης στη θεραπεία βλαβών από KS είναι δυνατό να σχετίζεται με την αποδεδειγμένη ικανότητα της αλιτρετινοΐνης να αναστέλλει την in vitro ανάπτυξη των κυττάρων του KS.

Αμινολεβουλινικό οξύ

Το αμινολεβουλινικό οξύ (aminolevulinic acid) είναι ένα προφάρμακο που μεταβολίζεται σε πρωτοπορφυρίνη σε συνδυασμό με την επίδραση φωτοδυναμικής θεραπείας. Οι παραγόμενες πορφυρίνες είναι φωτοενεργές, φθορίζουσες ενώσεις και μετά την ενεργοποίησή τους από το φως παρουσία οξυγόνου, σχηματίζεται στοιχειακό οξυγόνο το οποίο προκαλεί βλάβη στα κυτταρικά διαμερίσματα, ιδιαίτερα τα μιτοχόνδρια. Η φωτοενεργοποίηση των συσσωρευμένων πορφυρινών προκαλεί μια φωτοχημική αντίδραση και ως εκ τούτου φωτοτοξικότητα στα κύτταρα – στόχο που εκτίθενται στο φως.

Αμσακρίνη

Η αμσακρίνη (amsacrine) επιδρά επί των δεσμών αδενίνης-θυμίνης στο DNA του κυττάρου, ενώ αναστέλλει και την τοποϊσομεράση II. Η κυτταροτοξικότητά της είναι μεγαλύτερη κατά τη φάση S του κυτταρικού κύκλου, όταν τα επίπεδα της τοποϊσομεράσης είναι κατ 'ανώτατο όριο.

Αναγρελίδη

Η αναγρελίδη (anagrelide) αναστέλλει τη δημιουργία και την ανάπτυξη κυττάρων στον μυελό των οστών που ονομάζονται «μεγακαρυοκύτταρα» και παράγουν τα αιμοπετάλια κι έτσι μειώνονται τα επίπεδα των αιμοπεταλίων.

Τριοξείδιο του αρσενικού

Το τριοξείδιο του αρσενικού (arsenic trioxide) προκαλεί μορφολογικές μεταβολές στο DNA των ΝΒ4 κυττάρων της προμυελοκυτταρικής λευχαιμίας και τα οδηγεί σε απόπτωση. Επίσης το τριοξείδιο του αρσενικού προκαλεί καταστροφή ή μετουσίωση της πρωτεΐνης PML / RAR-άλφα.

Ασπαραγινάση

Η L-ασπαραγινάση (L-asparaginase) έχει αντιλεμφοκυτταρική δράση προκαλώντας εξάντληση του αμινοξέος L-ασπαραγίνη το οποίο είναι αναγκαίο για τα λεμφοκύτταρα τα οποία δεν μπορούν να το συνθέσουν.

Αξιτινίμπη

Η αξιτινίμπη (axitinib) δρα αναστέλλοντας τη δράση ορισμένων ενζύμων γνωστών ως κινάσες της τυροσίνης, τα οποία εντοπίζονται σε υποδοχείς «αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα» (VEGF) στην επιφάνεια των καρκινικών κυττάρων. Οι υποδοχείς VEGF συμμετέχουν στον πολλαπλασιασμό και στην εξάπλωση των καρκινικών κυττάρων, καθώς και στην ανάπτυξη αιμοφόρων αγγείων που τροφοδοτούν τους όγκους. Αναστέλλοντας τη δράση των συγκεκριμένων υποδοχέων, η αξιτινίμπη μειώνει τη ανάπτυξη και την εξάπλωση του καρκίνου, ενώ διακόπτει και την παροχή αίματος στα καρκινικά κύτταρα αποτρέποντας την ανάπτυξή τους.

Μπεβασιζουμάμπη

Η μπεβασιζουμάμπη (bevacizumab) συνδέεται με τον αυξητικό παράγοντα του αγγειακού ενδοθηλίου VEGF (vascular endothelial growth factor) και ως εκ τούτου αναστέλλει τη σύνδεση του VEGF με τους υποδοχείς του: Fit 1 (VEGFR 1) και KDR (VEGFR 2), στην επιφάνεια των ενδοθηλιακών κυπάρων. Η εξουδετέρωση της βιολογικής δραστηριότητας του VEGF μειώνει την αγγειοποίηση των όγκων και ως εκ τούτου αναστέλλει την ανάπτυξη των όγκων.

Βηξαροτένιο

Το βηξαροτένιο (Bexarotene) ανήκει σε μία ομάδα φαρμάκων που είναι γνωστά ως ρητινοειδή και τα οποία σχετίζονται με τη βιταμίνη Α. Το βηξαροτένιο συνδέεται εκλεκτικά και ενεργοποιείτους υποτύπους RXRα, RXRβ, RXRγ των ρητινοειδών υποδοχέων X. Έτσι το βηταροξένιο εμφανίζει ευεργετική δραστηριότητα σε όλα τα κλινικά στάδια του δερματικού λεμφώματος κύτταρων Τ (CTCL).

Μπλινατουμομάμπη

Η μπλινατουμομάμπη (blinatumomab) είναι ένας τύπος αντισώματος ειδικά σχεδιασμένου για να αναγνωρίζει και να προσκολλάται σε δύο πρωτεΐνες:
• στην CD19, η οποία βρίσκεται στην επιφάνεια όλων των Β-λεμφοκυττάρων, περιλαμβανομένων των κυττάρων ΟΛΛ
• και στην CD3 στην επιφάνεια των Τ-κυττάρων (κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος που ευθύνονται για την εξόντωση παθογόνων και καρκινικών κυττάρων).
Η μπλινατουμομάμπη λειτουργεί ως συνεκτικός κρίκος και φέρνει σε επαφή τα Τ-κύτταρα με τα Β-κύτταρα. Η δράση του αυτή ενεργοποιεί τα Τ-κύτταρα, τα οποία απελευθερώνουν ουσίες που νεκρώνουν τελικά τα Β-κύτταρα.

Βορτεζομίμπη

Η βορτεζομίμπη (bortezomib) είναι ένας αναστολέας πρωτεοσωματίου. Είναι ειδικά σχεδιασμένη να αναστέλλει την παρόμοια με εκείνη της χυμοθρυψίνης δράση του 26S πρωτεοσωματίου στα κύτταρα των θηλαστικών. Το 26S πρωτεοσωμάτιο είναι ένα μεγάλο σύμπλοκο πρωτεϊνών το οποίο αποικοδομεί τις ουβικιτινιωμένες πρωτεΐνες. Η οδός ουβικιτίνης-πρωτεοσωματίου παίζει ουσιώδη ρόλο στην ρύθμιση του ρυθμού μετατροπής των συγκεκριμένων πρωτεϊνών, και επομένως στη διατήρηση της ομοιόστασης εντός των κυττάρων. Η αναστολή του 26S πρωτεοσωματίου εμποδίζει την επιδιωκόμενη πρωτεϊνόλυση και επηρεάζει την κλιμακωτή ακολουθία πολλαπλών σημάτων εντός του κυττάρου, οδηγώντας τελικά στο θάνατο των καρκινικών κυττάρων.

Βοσουτινίμπη

Η βοσουτινίμπη (bosutinib) είναι ένας αναστολέας της τυροσινικής κινάσης και δρα αναστέλλοντας τα ένζυμα τυροσινικής κινάσης Src και Bcr-Abl, τα οποία υπάρχουν σε ορισμένους υποδοχείς στην επιφάνεια λευχαιμικών κυττάρων και συμμετέχουν στην ενεργοποίηση της ανεξέλεγκτης διαίρεσης των κυττάρων. Η βοσουτινίμπη αναστέλλοντας τη δράση τους, βοηθά στον έλεγχο της κυτταρικής διαίρεσης και, κατά συνέπεια, ελέγχει την ανάπτυξη και εξάπλωση των λευχαιμικών κυττάρων στη χρόνια μυελογενή λευχαιμία.

Μπρεντουξιμάβη βεδοτίνη

Η μπρεντουξιμάμπη βεδοτίνη (brentuximab vedotin) είναι μονοκλωνικό αντίσωμα CD30 (είδος πρωτεΐνης που προσκολλάται στο αντιγόνο CD30). Το μονοκλωνικό αντίσωμα προσκολλάται στη μονομεθυλαυριστατίνη E, ένα κυτταροτοξικό μόριο (εξουδετερώνει τα κύτταρα), το οποίο στη συνέχεια απελευθερώνει τη μονομεθυλαυριστατίνη E στα καρκινικά κύτταρα που είναι θετικά στον δείκτη CD30. Το γεγονός αυτό προκαλεί τη διακοπή της διαίρεσης των καρκινικών κυττάρων, με αποτέλεσμα την τελική εξουδετέρωσή τους.

Καρβοπλατίνη

Η καρβοπλατίνη (carboplatin) είναι μία σύμπλοκη ένωση πλατίνας με αντινεοπλασματική δράση. Η καρβοπλατίνη προκαλεί κυρίως εγκάρσιους δεσμούς μεταξύ των δύο αλυσίδων του DNA δρώντας έτσι βλαπτικά στο DNA του κυττάρου (με αναστολή σύνθεσης τόσο του DNA όσο και του RNA) όπως οι αλκυλιούντες παράγοντες.

Καρφιλζομίμπη

Η καρφιλζομίμπη (carfilzomib) είναι αναστολέας του πρωτεασώματος. Αυτό σημαίνει ότι αναστέλλει το πρωτεάσωμα, το οποίο είναι ένα σύστημα μέσα στα κύτταρα που διασπά πρωτεΐνες όταν αυτές δεν χρειάζονται πια. Τα καρκινικά κύτταρα εμφανίζουν αυξημένες ανάγκες παραγωγής και διάσπασης πρωτεϊνών λόγω του γεγονότος ότι πολλαπλασιάζονται ταχύτατα. Όταν οι πρωτεΐνες στα καρκινικά κύτταρα δεν διασπώνται από το πρωτεάσωμα, συσσωρεύονται στα κύτταρα, τα οποία τελικά πεθαίνουν, επιβραδύνοντας την ανάπτυξη του καρκίνου.

Σελεκοξίμπη

Η σελεκοξίμπη (celecoxib) είναι ένα αντιφλεγμονώδες φάρμακο, το οποίο ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται ειδικοί αναστολείς της C0X-2. Βοηθά στην ανακούφιση του πόνου, του οιδήματος και του πυρετού, που προκαλούνται από την αρθρίτιδα. Η σελεκοξίμπη δρα μέσω της μείωσης του επιπέδου των προσταγλανδινών, που παράγονται από τον οργανισμό και οι οποίες προκαλούν πόνο, οίδημα και πυρετό.

Σεριτινίμπη

Η σεριτινίμπη (ceritinib) αναστέλλει τη δραστηριότητα της ALK (υποδοχέας κινάσης της τυροσίνης που συμμετέχει στον πολλαπλασιασμό των κυττάρων και στην ανάπτυξη νέων αιμοφόρων αγγείων που τα τροφοδοτούν) και με τον τρόπο αυτό περιορίζει την ανάπτυξη και την εξάπλωση του καρκίνου σε ασθενείς με ΜΜΚΠ (SCLC) θετικό στην ALK, στους οποίους παράγεται μια μη φυσιολογική μορφή της πρωτεΐνης ALK, η οποία διεγείρει τη διαίρεση και τον ανεξέλεγκτο πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων.

Κετουξιμάμπη

Η κετουξιμάμπη (cetuximab) ανήκει σε μία ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται μονοκλωνικά αντισώματα. Η κετουξιμάμπη δεσμεύεται στον υποδοχέα του επιδερμιδικού αυξητικού παράγοντα (epidermal growth factor receptor, EGFR), ένα αντιγόνο στην επιφάνεια ορισμένων κυττάρων όγκου. Ως αποτέλεσμα αυτής της δέσμευσης, το κύτταρο όγκου δεν μπορεί πλέον να λάβει τα μηνύματα που χρειάζεται για ανάπτυξη, εξέλιξη και μετάσταση.

Σισπλατίνη

Η σισπλατίνη (cisplatin) είναι σύμπλοκο βαρέως μετάλλου που περιλαμβάνει ένα κεντρικό άτομο λευκόχρυσου περιβαλλόμενο από 2 άτομα χλωρίου και 2 μόρια αμμωνίας. Η δράση του φαίνεται ότι οφείλεται στην αναστολή κατά εκλεκτικό τρόπο της σύνθεσης του DNA.

Κομπιμετινίμπη

Η κομπιμετινίμπη (cobimetinib) είναι αναστολέας της MEK, μιας πρωτεΐνης που συμμετέχει στη διέγερση της κυτταρικής διαίρεσης. Στο μελάνωμα με μετάλλαξη BRAF V600 παράγεται μια μη φυσιολογική μορφή της πρωτεΐνης BRAF, η οποία ενεργοποιεί την πρωτεΐνη MEK, γεγονός που συμβάλλει στην ανάπτυξη του καρκίνου λόγω της μη ελεγχόμενης διαίρεσης των καρκινικών κυττάρων. Η κομπιμετινίμπη δρα αναστέλλοντας απευθείας τη ΜΕΚ και εμποδίζοντας την ενεργοποίησή της από τη μη φυσιολογική μορφή της BRAF, με αποτέλεσμα την επιβράδυνση του ρυθμού ανάπτυξης και εξάπλωσης του καρκίνου. Η κομπιμετινίμπη χορηγείται μόνο σε ασθενείς το μελάνωμα των οποίων προκαλείται από τη μετάλλαξη BRAF V600 και πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με βεμουραφενίμπη, η οποία αποτελεί αναστολέα της BRAF.

Κριζοτινίμπη

Η κριζοτινίμπη (crizotinib) είναι ένας αναστολέας των υποδοχέων της κινάσης της τυροσίνης (ATK). Η κινάση της τυροσίνης συμμετέχει στην ανάπτυξη και στην εξάπλωση των συγκεκριμένων καρκινικών κυττάρων και στην ανάπτυξη νέων αιμοφόρων αγγείων που τα τροφοδοτούν. Η κριζοτινίμπη δρα κυρίως αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της κινάσης της τυροσίνης, περιλαμβανομένων των περιπτώσεων όπου υπάρχει γενετική μετάλλαξη, και με τον τρόπο αυτόν περιορίζει την ανάπτυξη και την εξάπλωση των καρκινικών κυττάρων στον ALK-θετικό μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα.

Δαμπραφενίμπη

Η δαμπραφενίμπη (dabrafenib) είναι ένας αναστολέας των κινασών RAF. Οι ογκογόνες μεταλλάξεις στο BRAF οδηγούν σε ιδιοσυστασιακή ενεργοποίηση του μονοπατιού RAS/RAF/MEK/ERK. Μεταλλάξεις BRAF έχουν διαπιστωθεί σε υψηλή συχνότητα σε συγκεκριμένους τύπους καρκίνου, συμπεριλαμβανομένου περίπου του 50 % του μελανώματος. Η μετάλλαξη του BRAF που έχει παρατηρηθεί συχνότερα είναι η V600E που αποτελεί περίπου το 90 % των μεταλλάξεων BRAF που παρατηρούνται στο μελάνωμα. Προκλινικά δεδομένα που προέκυψαν σε βιοχημικές δοκιμασίες έδειξαν ότι η δαμπραφενίμπη αναστέλλει τις κινάσες BRAF με ενεργοποιούσες μεταλλάξεις στο κωδώνιο 600.

Δασατινίμπη

Η δασατινίμπη (dasatinib) παρεμποδίζει τη δράση της κινάσης BCR-ABL και των κινασών της οικογένειας SRC μαζί με έναν αριθμό άλλων επιλεγμένων ογκογενετικών κινασών περιλαμβανομένης της c-KIT, κινάσες υποδοχείς της εφρίνης (EPH), και υποδοχείς της PDGFβ. Η δασατινίμπη είναι ένας ισχυρός υπονανομοριακός αναστολέας της κινάσης BCR-ABL με δραστικότητα σε συγκέντρωση 0,6-0,8 nM. Ενώνεται με αμφότερες την ενεργό και την ανενεργό διαμόρφωση του ενζύμου BCR-ABL.

Δενιλευκίνη

Η δενιλευκίνη (denileukin) συνδέεται λόγω υψηλής συγγένειας με το σύμπλοκο υποδοχέα της ιντερλευκίνης ΙΙ (IL-2), (η οποία εκφράζεται μόνο στα ενεργοποιημένα λεμφοκύτταρα) και αναστέλλει τη σύνθεση κυτταρικών πρωτεϊνών, με αποτέλεσμα το θάνατο των κυττάρων μέσα σε λίγες ώρες.

Μεσυλική εριβουλίνη

Η εριβουλίνη (eribulin) είναι μία πλήρως συνθετική μακροκυκλική κετόνη, ανάλογη της φυσικής χαλιχονδρίνης (halichondrin Β), που παράγεται από θαλάσσιο σφουγγάρι. Η εριβουλίνη επιδρά με ένα μοναδικό τρόπο στην μηχανική των μικροσωλινίσκων τουμπουλίνης με αποτέλεσμα να διαταράσσεται μη αντιστρεπτά η διαδικασία της μίτωσης.

Ερλοτινίμπη

Η ερλοτινίμπη (erlotinib) είναι ένα αντικαρκινικό φάρμακο το οποίο ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων των υποδοχέων του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR). Η ερλοτινίμπη αναστέλλει τους υποδοχείς του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα που υπάρχουν στην επιφάνεια ορισμένων καρκινικών κυττάρων. Ως εκ τούτου, τα καρκινικά κύτταρα δεν μπορούν πλέον να λάβουν τα μηνύματα που χρειάζονται για την ανάπτυξη, την εξέλιξη και την εξάπλωσή τους (μετάσταση). Κατ’ αυτόν τον τρόπο, η ερλοτινίμπη αναστέλλει την αύξηση, τον πολλαπλασιασμό και την εξάπλωση του καρκίνου στον οργανισμό.

Εστραμουστίνη

Η εστραμουστίνη (estramustine) είναι ένα μοναδικό αντινεοπλασματικό φάρμακο με διπλό μηχανισμό δράσης. Η οιστρόνη και η οιστραδιόλη, παράγωγα του μεταβολισμού της φωσφορικής εστραμουστίνης, έχουν επιδείξει αντιγοναδοτροπική δράση, η οποία έχει σαν αποτέλεσμα τα ελαττωμένα επίπεδα της τεστοστερόνης, παρόμοια με εκείνα που επιτυγχάνονται μετά από χειρουργικό ευνουχισμό.

Εβερόλιμους

Η εβερολίμη είναι μία μακρολίδη με ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες. Καταστέλλει κυρίως την κυτταρική ανοσία και πολύ λιγότερο την χυμική.

Γεφιτινίµπη

Η γεφιτινίµπη (gefitinib) είναι ένας αναστολέας της πρωτεϊνικής τυροσινικής κινάσης που χρησιµοποιείται για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών µε τοπικά προχωρηµένο ή µεταστατικό µη µικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύµονα. Χορηγείται σε ασθενείς των οποίων τα καρκινικά κύτταρα έχουν υποστεί µετάλλαξη στα γονίδια που συνθέτουν µια πρωτεΐνη που ονοµάζεται υποδοχέας του επιδερµικού αυξητικού παράγοντα (EGFR).

Υδροξυκαρβαμίδη

Η υδροξυκαρβαμίδη (hydroxycarbamide) είναι αναστολέας του ενζύμου αναγωγάση της ριβονουκλεοτίδης που είναι ουσιώδης για τη σύνθεση του DNA.

Ιμπρουτινίμπη

Η ιμπρουτινίμπη (ibrutinib) δρα αναστέλλοντας το ένζυμο τυροσινική κινάση του Bruton (Btk) που εντοπίζεται κυρίως στα B λεμφοκύτταρα. Η Btk συμβάλλει στην επιβίωση των Β λεμφοκυττάρων και στη μετανάστευσή τους προς τα όργανα στα οποία συνήθως γίνεται η διαίρεση των εν λόγω κυττάρων. Αναστέλλοντας την Btk, η ιμπρουτινίμπη μειώνει την επιβίωση και τη μετανάστευση των Β λεμφοκυττάρων, επιβραδύνοντας κατ' αυτόν τον τρόπο την εξέλιξη του καρκίνου.

Ιδελαλισίμπη

Η ιδελαλισίμπη (idelalisib) αναστέλλει τη δράση του ενζύμου PI3K-δέλτα. Το συγκεκριμένο ένζυμο συμβάλλει στην ανάπτυξη, στη μετανάστευση και στην επιβίωση των λευκών αιμοσφαιρίων, ωστόσο είναι υπερδραστήριο στον καρκίνο του αίματος, διευκολύνοντας την επιβίωση των καρκινικών κυττάρων. Στοχεύοντας στο εν λόγω ένζυμο και αναστέλλοντας τη δράση του, η ιδελαλισίμπη εξουδετερώνει τα καρκινικά κύτταρα, γεγονός που επιβραδύνει ή διακόπτει την εξέλιξη της χρόνιας λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας και του λεμφοζιδιακού λεμφώματος.

Ιματινίμπη

Η ιματινίμπη (imatinib) είναι ένας αναστολέας της πρωτεϊνικής τυροσινικής κινάσης, που ανστέλλει την Bcr-Abl τυροσινική κινάση, που παράγεται παθολογικά από το χρωμόσωμα Φιλαδέλφειας στην χρόνια μυελογενή λευκαιμία. Η ιματινίμπη αναστέλλει επίσης τον υποδοχέα της τυροσινικής κινάσης για τον αυξητικό παράγοντα των αιμοπεταλίων [platelet derived growth factor (PDGF)] και τον παράγοντα των βλαστικών κυττάρων (SCF), που ονομάζεται c-kit.

Ιπιλιμουμάμπη

Η ιπιλιμουμάμπη (ipilimumab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που μπορεί να προσκολλάται και να αναστέλλει τη δραστηριότητα μιας πρωτεΐνης που αποκαλείται CTLA-4, η οποία υπάρχει στην επιφάνεια των T-κυττάρων. Η CTLA-4 αναστέλλει τη δραστηριότητα των Τ-κυττάρων. Η ιπιλιμουμάμπη, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της CTLA-4, προκαλεί την ενεργοποίηση και εξάπλωση των Τ-κυττάρων, τα οποία συμβάλλουν στη διήθηση και εξόντωση των καρκινικών κυττάρων που έχουν παραμείνει στον οργανισμό μετά από προηγούμενες θεραπείες.

Ιρινοτεκάνη

Η ιρινοτεκάνη (irinotecan) είναι ένα ημι-συνθετικό παράγωγο της camptothecin. Eίναι ένας αντινεοπλασματικός παράγοντας, ο οποίος δρα ως ειδικός αναστολέας της DNA τοποϊσομεράσης Ι.

Λαπατινίμπη

Η λαπατινίμπη (lapatinib), μια 4-ανιλινοκιναζολίνη, είναι ένας αναστολέας των ενδοκυτταρικών περιοχών κινάσης της τυροσίνης και των δύο EGFR (ErbB1) και ErbB2 (HER2) υποδοχέων (εκτιμώμενες τιμές Kiapp 3nM και 13nM αντίστοιχα) με βραδύ ρυθμό διαχωρισμού από αυτούς τους υποδοχείς (ημιζωή μεγαλύτερη ή ίση με 300 λεπτά). Η λαπατινίμπη αναστέλλει την κατευθυνόμενη από το ErbB ανάπτυξη των νεοπλασματικών κυττάρων in vitro και σε διάφορα μοντέλα ζώων.

Λενβατινίμπη

Η λενβατινίμπη (lenvatinib) είναι αποκλειστής της τυροσινικής κινάσης. Αυτό σημαίνει ότι αναστέλλει τη δράση των ενζύμων που είναι γνωστά ως τυροσινικές κινάσες. Τα ένζυμα αυτά βρίσκονται σε ορισμένους υποδοχείς (όπως οι υποδοχείς VEGF, FGFR και RET) των καρκινικών κυττάρων, όπου ενεργοποιούν αρκετές διεργασίες, μεταξύ των οποίων την κυτταρική διαίρεση και τον σχηματισμό νέων αιμοφόρων αγγείων. Αναστέλλοντας τη δράση αυτών των ενζύμων, η λενβατινίμπη εμποδίζει τον σχηματισμό νέων αιμοφόρων αγγείων, γεγονός που διαταράσσει την αιμάτωση των καρκινικών κυττάρων και, κατ' επέκταση, ανακόπτει την ανάπτυξή τους.

Μεθυλαμινολεβουλινάτη

Το αμινολεβουλινικό μεθύλιο (methyl aminolevulinate) είναι ένα προφάρμακο που μεταβολίζεται σε πρωτοπορφυρίνη σε συνδυασμό με την επίδραση φωτοδυναμικής θεραπείας. Οι παραγόμενες πορφυρίνες είναι φωτοενεργές, φθορίζουσες ενώσεις και μετά την ενεργοποίησή τους από το φως παρουσία οξυγόνου, σχηματίζεται στοιχειακό οξυγόνο το οποίο προκαλεί βλάβη στα κυτταρικά διαμερίσματα, ιδιαίτερα τα μιτοχόνδρια. Η φωτοενεργοποίηση των συσσωρευμένων πορφυρινών προκαλεί μια φωτοχημική αντίδραση και ως εκ τούτου φωτοτοξικότητα στα κύτταρα – στόχο που εκτίθενται στο φως.

Μιλτεφοσίνη
Μιτοτάνη

Η μιτοτάνη (mitotane) είναι μια δραστική ουσία με κυτταροτοξική δράση στα επινεφρίδια, μολονότι φαίνεται ότι μπορεί επίσης να προκαλέσει επινεφριδική αναστολή χωρίς καταστροφή κυττάρων. Η μιτοτάνη μεταβάλλει τον περιφερικό μεταβολισμό των στεροειδών και καταστέλλει απευθείας τον φλοιό των επινεφριδίων. Η χορήγηση μιτοτάνης επιδρά στον εξωεπινεφριδικό μεταβολισμό της κορτιζόλης στον άνθρωπο, οδηγώντας σε μείωση των μετρήσιμων 17-υδροξυκορτικοστεροειδών, παρόλο που δεν μειώνονται τα επίπεδα κορτικοστεροειδών στο πλάσμα. Η μιτοτάνη φαίνεται ότι προκαλεί αυξημένο σχηματισμό 6-βήτα-υδροξυ χοληστερόλης.

Νιλοτινίμπη

Η νιλοτινίβη (nilotinib) ανήκει σε ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς πρωτεϊνικής κινάσης. Αυτές οι ενώσεις αναστέλλουν τύπους ενζύμων γνωστούς ως πρωτεϊνικές κινάσες. Η νιλοτινίβη δρα αναστέλλοντας τη δράση μιας πρωτεϊνικής κινάσης καλούμενης κινάση BcrAbl. Το εν λόγω ένζυμο παράγεται από λευχαιμικά κύτταρα και προκαλεί τον ανεξέλεγκτο πολλαπλασιασμό τους. Αναστέλλοντας τη δράση της κινάσης Bcr-Abl η νιλοτινίβη συμβάλλει στον έλεγχο της εξάπλωσης των λευχαιμικών κυττάρων.

Νιβολουμάμπη

Η νιβολουμάμπη (nivolumab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που προσκολλάται και αποκλείει έναν υποδοχέα που καλείται «προγραμματισμένος κυτταρικός θάνατος-1» (PD-1), ο οποίος αδρανοποιεί ορισμένα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος που ονομάζονται Τ κύτταρα. Αναστέλλοντας τον υποδοχέα PD-1, η νιβολουμάμπη εμποδίζει την αδρανοποίηση των εν λόγω ανοσοποιητικών κυττάρων και συνεπώς ενισχύει την ικανότητα του ανοσοποιητικού συστήματος να εξοντώνει τα καρκινικά κύτταρα.

Ομπινουτουζουμάμπη

Η ομπινουτουζουμάμπη (obinutuzumab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που αναγνωρίζει και προσκολλάται στην πρωτεΐνη CD20, η οποία βρίσκεται στην επιφάνεια όλων των Β-λεμφοκυττάρων. Στη χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία (ΧΛΛ), τα καρκινικά Β-λεμφοκύτταρα πολλαπλασιάζονται πολύ γρήγορα και αντικαθιστούν τα φυσιολογικά κύτταρα του μυελού των οστών, εμποδίζοντας τη σωστή λειτουργία τους. Η ομπινουτουζουμάμπη, προσκολλώμενη στην CD20 των Β-λεμφοκυττάρων των ασθενών με ΧΛΛ, προκαλεί τη νέκρωση των εν λόγω μη φυσιολογικών λεμφοκυττάρων.

Οφατουμουμάμπη

Η οφατουμουμάμπη (ofatumumab) είναι ένα ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα (IgG1) που συνδέεται ειδικά με διακριτό επίτοπο που συμπεριλαμβάνει τους μικρούς και τους μεγάλους εξωκυττάριους βρόχους του μορίου CD20. Η σύνδεση της οφατουμουμάμπης στο εγγύς στη μεμβράνη επίτοπο του μορίου CD20 επάγει την ένταξη και ενεργοποίηση της συμπληρωματικής οδού στην κυτταρική επιφάνεια, γεγονός που οδηγεί σε εξαρτώμενη από συμπλήρωμα κυτταροτοξικότητα και συνακόλουθη λύση των νεοπλασματικών κυττάρων. Έχει αποδειχθεί ότι η οφατουμουμάμπη επάγει σημαντική λύση κυττάρων με υψηλά επίπεδα έκφρασης των μορίων άμυνας του συμπληρώματος. Έχει ακόμη αποδειχθεί ότι η οφατουμουμάμπη επάγει κυτταρική λύση σε κύτταρα με υψηλή και χαμηλή έκφραση του CD20 και σε ανθεκτικά σε ριτουξιμάμπη κύτταρα. Επιπροσθέτως, η σύνδεση της οφατουμουμάμπης επιτρέπει την ένταξη φυσικών φονικών κυττάρων, η οποία επιτρέπει την επαγωγή κυτταρικού θανάτου με εξαρτώμενη από αντισώματα, μεσολαβούμενη από κύτταρα κυτταροτοξικότητα.

Ολαπαρίμπη

Η ολαπαρίμπη (olaparib) αναστέλλει τη δράση της ανθρώπινης πολυμεράσης της πολυ-άδενο διφωσφορικής ριβόζης (PARP), η οποία συμβάλλει στην επιδιόρθωση του DNA των κυττάρων που έχει υποστεί βλάβη (τόσο στα φυσιολογικά όσο και στα καρκινικά κύτταρα) κατά τη διάρκεια της κυτταρικής διαίρεσης. Στα φυσιολογικά κύτταρα υπάρχει εναλλακτικός μηχανισμός επιδιόρθωσης του DNA, ο οποίος απαιτεί την ύπαρξη των πρωτεϊνών BRCA1 και BRCA2. Ο εν λόγω εναλλακτικός μηχανισμός δεν λειτουργεί ορθά στα καρκινικά κύτταρα με μεταλλάξεις στα γονίδια BRCA1 ή BRCA2. Ως εκ τούτου, όταν αναστέλλεται η δράση του ενζύμου PARP, το DNA που έχει υποστεί βλάβη στα καρκινικά κύτταρα δεν μπορεί να επιδιορθωθεί και συνεπώς, τα καρκινικά κύτταρα νεκρώνονται.

Οσιμερτινίμπη

Η οσιμερτινίμπη (osimertinib) είναι ένας αναστολέας της τυροσινικής κινάσης. Αναστέλλει τη δράση του γονιδίου EGFR, το οποίο φυσιολογικά ελέγχει την ανάπτυξη και τη διαίρεση των κυττάρων. Στα καρκινικά κύτταρα του πνεύμονα, το EGFR συνήθως υπερλειτουργεί, προκαλώντας ανεξέλεγκτη διαίρεση των καρκινικών κυττάρων. Αναστέλλοντας τη δράση του EGFR, η οσιμερτινίμπη βοηθά στον περιορισμό της ανάπτυξης και της εξάπλωσης του καρκίνου. Σε αντίθεση με τους περισσότερους αναστολείς της τυροσινικής κινάσης, η οσιμερτινίμπη δρα ενάντια στα καρκινικά κύτταρα με τη μετάλλαξη Τ790Μ στο γονίδιο EGFR.

Οξαλιπλατίνη

Η οξαλιπλατίνη (oxaliplatin) είναι μια αντινεοπλασματική δραστική ουσία που ανήκει σε μια νέα κατηγορία παραγώγων πλατίνης στα οποία το άτομο της πλατίνης δημιουργεί σύμπλοκα με το 1,2-διαμινοκυκλοεξάνιο («DACH») και με μια οξαλική ομάδα. Τα ενυδατωμένα παράγωγα που προέρχονται από τη βιομετατροπή της οξαλιπλατίνης, αλληλεπιδρούν με το DNA σχηματίζοντας ενδο- και διακλονικές διασταυρούμενες γέφυρες, αναστέλλοντας με αυτό τον τρόπο τη σύνθεση του DNA, που έχει ως αποτέλεσμα την κυτταροτοξική και την αντικαρκινική δράση.

Πανιτουμουμάμπη

Η πανιτουμουμάμπη (panitumumab) είναι ένα ανασυνδυασμένο, πλήρως ανθρώπινο IgG2 μονοκλωνικό αντίσωμα που συνδέεται με υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα με τον ανθρώπινο υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR). Η πανιτουμουμάμπη συνδέεται στη θέση σύνδεσης του συνδέτη του EGFR και αναστέλλει την αυτοφωσφορυλίωση του υποδοχέα που επάγεται από όλους τους γνωστούς συνδέτες του EGFR. Η σύνδεση της πανιτουμουμάμπης στον EGFR έχει σαν αποτέλεσμα την εσωτερίκευση του υποδοχέα, την αναστολή της κυτταρικής ανάπτυξης, την επαγωγή της απόπτωσης, και τη μείωση της παραγωγής της ιντερλευκίνης 8 και του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα.

Πανομπινοστάτη

Η πανομπινοστάτη (panobinostat) είναι ένας αναστολέας της αποακετυλάσης των ιστονών (HDAC). Η πανομπινοστάτη αναστέλλει τη δράση των ενζύμων που αποκαλούνται αποακετυλάσες των ιστονών και τα οποία συμμετέχουν στην ενεργοποίηση και απενεργοποίηση των γονιδίων των κυττάρων. Στο πολλαπλό μυέλωμα, η πανομπινοστάτη αναμένεται να διατηρεί ενεργοποιημένα τα γονίδια που καταστέλλουν τη διαίρεση και τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων. Κατ' αυτόν τον τρόπο παρεμποδίζεται ο πολλαπλασιασμός των καρκινικών κυττάρων και ενεργοποιούνται διεργασίες οι οποίες τα εξουδετερώνουν, με αποτέλεσμα την ανάσχεση της εξάπλωσης του καρκίνου.

Παζοπανίμπη

Η παζοπανίμπη (pazopanib) είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός, πολλαπλών-στόχων, αναστολέας της πρωτεϊνικής κινάσης. Αυτό σημαίνει ότι αναστέλλει συγκεκριμένα ένζυμα, γνωστά ως πρωτεϊνικές κινάσες. Τα ένζυμα αυτά βρίσκονται σε ορισμένους υποδοχείς στην επιφάνεια των κυττάρων που συμμετέχουν στην ανάπτυξη και την εξάπλωση των καρκινικών κυττάρων, όπως οι υποδοχείς VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-a/β, και c-kit. Αναστέλλοντας τη δράση των εν λόγω ενζύμων, η παζοπανίμπη μπορεί να περιορίσει την ανάπτυξη και την εξάπλωση του καρκίνου κυρίως με αναστολή της αγγειογένεσης.

Πεγασπαργάση

Η πεγασπαργάση (pegaspargase) μετατρέπει την ασπαραγίνη σε ασπαρτικό οξύ και αμμωνία. Διευκολύνει την παραγωγή οξαλοξικού, η οποία είναι απαραίτητη για το γενικό μεταβολισμό του κυτταάρου. Ορισμένα κακοήθη κύτταρα χάνουν την ικανότητα να παράγουν ασπαραγίνη και έτσι η απώλεια των εξωγενών πηγών ασπαραγίνης οδηγεί στο θάνατο των κυττάρων.

Πεμπρολιζουμάμπη

Η πεμπρολιζουμάμπη (pembrolizumab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που προσκολλάται και να αποκλείει τον υποδοχέα πρωτεΐνης προγραμματισμένου κυτταρικού θανάτου-1 (PD-1), ο οποίος αδρανοποιεί ορισμένα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος που ονομάζονται Τ κύτταρα. Αναστέλλοντας τον υποδοχέα PD-1, η πεμπρολιζουμάμπη εμποδίζει την αδρανοποίηση των εν λόγω ανοσοποιητικών κυττάρων, αυξάνοντας συνεπώς την ικανότητα του ανοσοποιητικού συστήματος να εξοντώνει τα κύτταρα του μελανώματος.

Πεντοστατίνη

Η πεντοστατίνη (pentostatin) είναι ένας ισχυρός αναστολέας της αδενοσινο-δεαμινάσης (ADA). Η ADA εμφανίζει μεγάλη δραστηριότητα στα Τ-κύτταρα του λεμφικού συστήματος κι ακόμη μεγαλύτερη στις κακοήθειες των Τ-κυττάρων. Η πεντοστατίνη ουσιαστικά μειώνει τον καταβολισμό της αδενοσίνης και της δεοξυαδενοσίνης, με αποτέλεσμα την αύξηση των επιπέδων του dATP ενδοκυτταρίως, το οποίο με την σειρά του εμποδίζει την σύνθεση του DNA.

Περτουζουμάμπη

Η περτουζουμάμπη (pertuzumab) είναι ένα ανασυνδυασμένο ανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα που στοχεύει την εξωκυτταρική περιοχή διμερισμού (Υποκατηγορία II) του ανθρώπινου επιδερμικού παράγοντα ανάπτυξης πρωτεΐνης υποδοχέα 2 (HER2), που υπάρχουν στην επιφάνεια των HER2-θετικών καρκινικών κυττάρων.

Πορφιμέρη

Η πορφιμέρη (porfimer) είναι ένα μείγμα ολιγομερών που προκύπτει από τη σύνδεση μέχρι 8 μονάδων πορφυρίνης με αιθερικούς και εστερικούς δεσμούς. Οι κυτταροτοξικές και αντινεοπλασματικές δράσεις της πορφιμέρης είναι φωτο και οξυγονο-εξαρτώμενες. Η πορφιμέρη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με φωτοδυναμική θεραπεία (PDT) και η κυτταρική βλάβη που προκαλείται από την PDT με πορφιμέρη είναι αποτέλεσμα του πολλαπλασιασμού της αντίδρασης ελεύθερων χημικών ριζών.

Προκαρβαζίνη

Η προκαρβαζίνη (procarbazine) είναι αναστολέας της ΜΑΟ, ο οποίος με τη δράση ηπατικών ενζύμων δρα βλαπτικά στο DNA όπως οι αλκυλιούντες παράγοντες. Η προκαρβαζίνη μπορεί να αναστείλλει την μεταφορά ομάδων μεθυλίου της μεθειονίνης σε t-RNA και με τον τρόπο αυτό ναστείλλει την πρωτεϊνοσύνθεση. Επίσης κατά την διάρκεια οξείδωσης της προκαρβαζίνης, παράγεται υπεροξείδιο του υδρογόνου που μπορεί βλάψει σουλφυδριλικές ομάδες πρωτεϊνών που είναι στενά συνδεδεμένες με το DNA κι έτσι να προκαλέσει καταστροφές στο DNA.

Ραμουσιρουμάμπη

Η ραμουσιρουμάμπη (ramucirumab) είναι μονοκλωνικό αντίσωμα που προσκολλάται στον υποδοχέα μιας πρωτεΐνης που ονομάζεται αγγειακός ενδοθηλιακός αυξητικός παράγοντας (VEGF). Ο υποδοχέας VEGF μπορεί να είναι παρών σε υψηλά επίπεδα σε όγκους και συμβάλλει στην ανάπτυξη νέων αιμοφόρων αγγείων που τροφοδοτούν τους όγκους. Με την προσκόλλησή της στον συγκεκριμένο υποδοχέα, η ραμουσιρουμάμπη αναστέλλει τη δράση του μειώνοντας την αιμάτωση του όγκου και επιβραδύνοντας κατ' αυτόν τον τρόπο την ανάπτυξη του καρκίνου.

Ρεγοραφενίμπη

Η ρεγοραφενίμπη (regorafenib) είναι «αποκλειστής πρωτεϊνικής κινάσης». Αυτό σημαίνει ότι αναστέλλει διάφορα ένζυμα που είναι απαραίτητα για την παροχή αίματος στους όγκους, καθώς επίσης και για την ανάπτυξη και εξέλιξη των καρκινικών κυττάρων. Αναστέλλοντας τη δράση των ενζύμων αυτών, βοηθά στον περιορισμό της ανάπτυξης και εξάπλωσης του καρκίνου.

Ριτουξιμάμπη

Η ριτουξιμάμπη (rituximab) είναι χιμαιρικό αντίσωμα ποντικού/ανθρώπου το οποίο στρέφεται έναντι του αντιγόνου CD20 των Β-λεμφοκυττάρων των οποίων προκαλεί λύση.

Ρουξολιτινίμπη

Η ρουξολιτινίμπη (ruxolitinib) δρα αναστέλλοντας τη δράση μιας ομάδας ενζύμων γνωστών ως κινασών Janus (JAK), τα οποία συμμετέχουν στην παραγωγή και στην αύξηση των αιμοσφαιρίων. Στη μυελοΐνωση, η δράση τους αυξάνεται υπερβολικά, με αποτέλεσμα την παραγωγή πολλών παθολογικών, άωρων αιμοσφαιρίων. Τα άωρα αυτά αιμοσφαίρια μεταναστεύουν σε όργανα, περιλαμβανομένου του σπληνός, προκαλώντας τη διόγκωσή τους. Αναστέλλοντας τη δράση των ενζύμων, η ρουξολιτινίμπη μειώνει την παραγωγή παθολογικών αιμοσφαιρίων και κατ’ επέκταση το μέγεθος του σπληνός και τα συμπτώματα της νόσου.

Σατραπλατίνη
Σοραφενίμπη

Η σοραφενίμπη (sorafenib) είναι ένας αναστολέας πολλαπλών κινασών που έχει δείξει τόσο αντι-πολλαπλασιαστικές όσο και αντι-αγγειογενετικές ιδιότητες in vitro και in vivo.

Σουνιτινίμπη

Η σουνιτινίμπη (sunitinib) αναστέλλει πολλαπλούς υποδοχείς τυροσινικών κινασών (RTKs) που εμπλέκονται στην αύξηση του όγκου, τη νεοαγγειογένεση και τη μεταστατική εξέλιξη του καρκίνου. Η σουνιτινίμπη προσδιορίστηκε ως αναστολέας των υποδοχέων του αιμοπεταλιακού αυξητικού παράγοντα (PDGFRα και PDGFRβ), των υποδοχέων του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (VEGFR1, VEGFR2 και VEGFR3), του υποδοχέα του παράγοντα αρχέγονων κυττάρων (ΚΙT), της ομοιάζουσας με το Fms τυροσινικής κινάσης-3 (FLT3), του υποδοχέα του παράγοντα διέγερσης αποικιών (CSF-1R) και του υποδοχέα νευρογλοιακού νευροτροφικού παράγοντα (RET). Ο κύριος μεταβολίτης παρουσιάζει παρόμοια δραστικότητα σε σύγκριση με τη σουνιτινίμπη σε βιοχημικούς και κυτταρικούς ποσοτικούς προσδιορισμούς.

Τεμοπορφίνη

Η τεμοπορφίνη (temoporfin) είναι ένας φωτοευαισθητοποιός παράγοντας που χρησιμοποιείται στη φωτοδυναμική θεραπεία των όγκων.

Τεμσιρόλιμους

Το τεμσιρόλιμους (temsirolimus) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας του mTOR. Το τεμσιρόλιμους συνδέεται με μία ενδοκυττάρια πρωτεΐνη (FKBP-12), και το σύμπλοκο πρωτεΐνης/temsirolimus δεσμεύει και αναστέλλει τη δραστικότητα του mTOR το οποίο ελέγχει την κυτταρική διαίρεση. Σε υψηλές συγκεντρώσεις (10-20 μM) in vitro, το τεμσιρόλιμους μπορεί να δεσμεύσει και να αναστείλλει το mTOR απουσία της FKBP-12. Όταν αναστέλλεται η δραστικότητα του mTOR, η ικανότητα του να φωσφορυλιώνει, και συνεπώς ο έλεγχος της δραστηριότητας των παραγόντων μετάφρασης πρωτεϊνών (4E-BP1 και S6K, και οι δύο κατώτερα του mTOR στην P13 κινάση/AKT οδό) που ελέγχουν την κυτταρική διαίρεση, αναστέλλεται.

Τοποτεκάνη

Η τοποτεκάνη (topotecan) αναστέλλει την τοποϊσομεράση Ι, ένα ένζυμο το οποίο συμβάλλει στον αναδιπλασιασμό του DNA.

Τραμετινίμπη

Η τραμετινίμπη (trametinib) αναστέλλει απευθείας τη ΜΕΚ (στο μελάνωμα με μετάλλαξη BRAF V600 είναι παρούσα μια μη φυσιολογική μορφή της πρωτεΐνης BRAF, η οποία ενεργοποιεί μια άλλη πρωτεΐνη, τη MEK - η ΜΕΚ συμμετέχει στη διέγερση της διαίρεσης των κυττάρων, γεγονός που συμβάλλει στην ανάπτυξη του καρκίνου λόγω της μη ελεγχόμενης διαίρεσης των καρκινικών κυττάρων) και εμποδίζει την ενεργοποίησή της από τη BRAF, με αποτέλεσμα την επιβράδυνση του ρυθμού ανάπτυξης και εξάπλωσης του καρκίνου. Η τραμετινίμπη χορηγείται μόνο σε ασθενείς των οποίων το μελάνωμα οφείλεται στη μετάλλαξη BRAF V600.

Τραστουζουμάμπη

Η τραστουζουμάμπη (trastuzumab) είναι ένα ανασυνδυασμένο εξανθρωποποιημένο IgG1 μονοκλωνικό αντίσωμα έναντι του υποδοχέα 2 του ανθρώπινου επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (human epidermal growth factor receptor 2 -HER2). Υπερέκφραση του HER2 εμφανίζεται στο 20 %-30 % των πρωτοπαθών καρκίνων μαστού.

Τρετινοΐνη

Η τρετινοΐνη (tretinoin) ανήκει στους διαφοροποιητικούς παράγοντες που προκαλούν διαφοροποίηση και ωρίμανση των κυττάρων, κυρίως της κοκκιώδους σειράς. Επίσης η τρετινοΐνη διεγείρει τη μιτωτική δραστηριότητα των θυλακιωδών επιθηλιακών κυττάρων, προκαλώντας εξώθηση των φαγεσώρων.

Βανδετανίμπη
Βεμουραφενίμπη

Η βεμουραφενίμπη (vemurafenib) είναι αναστολέας της BRAF, μιας πρωτεΐνης που συμμετέχει στη διέγερση της κυτταρικής διαίρεσης. Στο μελάνωμα με μετάλλαξη BRAF V600, υπάρχει μια μη φυσιολογική μορφή της BRAF, η οποία συμβάλλει στην ανάπτυξη του καρκίνου επιτρέποντας την ανεξέλεγκτη διαίρεση των καρκινικών κυττάρων. Η βεμουραφενίμπη αναστέλλοντας τη δράση της μη φυσιολογικής πρωτεΐνης BRAF, συμβάλλει στην επιβράδυνση του ρυθμού ανάπτυξης και εξάπλωσης του καρκίνου. Η βεμουραφενίμπη χορηγείται μόνο σε ασθενείς των οποίων των μελάνωμα οφείλεται στη μετάλλαξη BRAF V600.

Βισμοδεγκίμπη

Η βισμοδεγκίμπη (vismodegib) είναι ένας αναστολέας της βιοχημικής οδού hedgehog (Hh), η οποία περιγράφεται χημικά ως 2-χλωρο-Ν- (4-χλωρο-3- (πυριδιν-2-υλ) φαινυλ) 4 (μεθυλοσουλφονυλο) βενζαμίδιο. Χρησιμοπιείται στην θεραπεία του βασικοκυτταρικού καρκινώματος.

Βορινοστάτη

Η βορινοστάτη (vorinostat) αναστέλλει την ενζυματική δραστηριότητα της ιστόνης των αποακετυλασώνHDAC1, HDAC2 και HDAC3 (κλάση I) και HDAC6 (Class II). Αυτά τα ένζυμα καταλύουν την απομάκρυνση των ακετυλομάδων από τη λυσίνη. Με την αναστολή των αποακετυλασών των ιστονών, η βορινοστάτη προκαλεί η συσσώρευση ακετυλιωμένων ιστονών και επάγει την κυτταρική απόπτωση.

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ADCETRIS Μπρεντουξιμάβη βεδοτίνη Takeda Pharma A/S
AFINITOR Εβερόλιμους Novartis Europharm Ltd
ARZERRA Οφατουμουμάμπη
AVASTIN Μπεβασιζουμάμπη Roche Registration Ltd
AXOPLAN Οξαλιπλατίνη ΜΑΚ Α.Σ.Φ.Ε.
BIOTECAN Irinotecan hydrochloride trihydrate Medicus A.E.
BOSULIF Βοσουτινίμπη Pfizer Ltd
CAMPTERIL Ιρινοτεκάνη Pharmazac Α.Ε.
CAMPTO Irinotecan hydrochloride, trihydrate Pfizer Hellas A.E.
CAPRELSA Βανδετανίμπη AstraZeneca ΑΒ
CARBATACIN Καρβοπλατίνη Pharmanel Pharmaceuticals Α.Ε.
CARBOPLAN Καρβοπλατίνη Vianex A.E.
CARBOPLATIN Carboplatin
CARBOSIN Καρβοπλατίνη Chemipharm Ντετσαβές Ε.Ε.
CELECOXIB Σελεκοξίμπη
CISPLATIN Cisplatin
CISPLATINO Σισπλατίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
ELATOFEN Οξαλιπλατίνη Demo Α.Β.Ε.Ε.
ELOXATIN Οξαλιπλατίνη Sanofi-Aventis Α.Ε.Β.Ε.
EMORZIM Καρβοπλατίνη
ERBITUX Κετουξιμάμπη Merck KGaA
ERIVEDGE Βισμοδεγκίμπη Roche Registration Ltd
ERWINASE Ασπαραγινάση Ipsen Ε.Π.Ε.
ESOPLATIN Σισπλατίνη Pharmanel Pharmaceuticals Α.Ε.
ESTRACYT Estramustine phosphate sodium Pfizer Hellas A.E.
FOSCAN Τεμοπορφίνη Biolitec Pharma Ltd
G-CARBO Καρβοπλατίνη ΜΑΚ Α.Σ.Φ.Ε.
GAZYVARO Ομπινουτουζουμάμπη Roche Registration Ltd
GENEPLATIN Οξαλιπλατίνη Genepharm Α.Ε.
GIOTRIF Afatinib (ως διμηλεϊνικό) Boehringer Ingelheim Pharma KG GmbH
GLIOLAN 5-Aminolevulinic acid hydrochloride Medac GmbH
GLIVEC Ιματινίμπη Novartis Europharm Ltd
HALAVEN Μεσυλική εριβουλίνη Eisai Europe Ltd
HERCEPTIN Τραστουζουμάμπη Roche Registration Ltd
HYCAMTIN Τοποτεκάνη
HYDREASYN Υδροξυκαρβαμίδη Farmasyn Pharmaceuticals Α.Ε.
HYDROXYUREA Υδροξυκαρβαμίδη Medac GmbH
IMBRUVICA Ιμπρουτινίμπη Janssen-Cilag International NV
INLYTA Αξιτινίμπη Pfizer Ltd
IRESSA Γεφιτινίµπη AstraZeneca ΑΒ
IRICAN Irinotecan hydrochloride trihydrate Ariti Α.Ε.
IRINOCAN Irinotecan hydrochloride trihydrate Demo Α.Β.Ε.Ε.
IRINOSYN Irinotecan hydrochloride trihydrate Nexus Medicals A.E.
IRINOTECAN Irinotecan hydrochloride trihydrate
IRITEC Irinotecan hydrochloride, trihydrate Vianex A.E.
JAKAVI Ρουξολιτινίμπη Novartis Europharm Ltd
KADCYLA Τραστουζουμάμπη Roche Registration Ltd
KEYTRUDA Πεμπρολιζουμάμπη Merck Sharp & Dohme Ltd
L-ASPARAGINASE Ασπαραγινάση Medac GmbH
LINOXAL Οξαλιπλατίνη Pharmanel Pharmaceuticals Α.Ε.
LYNPARZA Ολαπαρίμπη AstraZeneca ΑΒ
LYSODREN Μιτοτάνη HRA Pharma
MABTHERA Ριτουξιμάμπη Roche Registration Ltd
MEGAPLATIN Καρβοπλατίνη Genepharm Α.Ε.
METVIX Μεθυλαμινολεβουλινάτη Galderma Hellas S.A.
MIZANTRONE Irinotecan hydrochloride trihydrate Vocate Α.Ε.
NATULAN Procarbazine hydrochloride Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
NEVOTECAM Irinotecan hydrochloride trihydrate Rafarm Α.Β.Ε.Ε.
NEXAVAR Σοραφενίμπη Bayer Pharma AG
NIPENT Πεντοστατίνη Hospira U.K. Ltd
OFEV Nintedanib esylate Boehringer Ingelheim Pharma KG GmbH
ONCASPAR Πεγασπαργάση Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
ONCOPLAT Σισπλατίνη Medicus A.E.
OPDIVO Νιβολουμάμπη Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG
OXALIPLATIN Οξαλιπλατίνη
OXALIPROL Οξαλιπλατίνη Pharmazac Α.Ε.
OXALTINA Οξαλιπλατίνη Pharmathen Α.Β.Ε.Ε.
OXAVIATIN Οξαλιπλατίνη Vianex A.E.
PANRETIN Αλιτρετινοΐνη Eisai Manufacturing Ltd
PARAPLATIN Καρβοπλατίνη Bristol-Myers Squibb Α.Ε.
PERJETA Περτουζουμάμπη Roche Registration Ltd
PHOTOFRIN Πορφιμέρη Galenica A.Ε.
PLATAMINE Σισπλατίνη Pfizer Hellas A.E.
PLATOSIN Σισπλατίνη Chemipharm Ντετσαβές Ε.Ε.
PLAXITIN Οξαλιπλατίνη Ebewe Pharma GmbH Nfg KG
POTACTASOL Τοποτεκάνη Actavis Group Ptc ehf
RECTOXAL Οξαλιπλατίνη Ariti Α.Ε.
REXAP Οξαλιπλατίνη Santa Pharma A.E.
SANTACIL Irinotecan hydrochloride trihydrate Santa Pharma A.E.
SIKLOS Υδροξυκαρβαμίδη Addmedica S.A.
SPRYCEL Δασατινίμπη Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG
STIVARGA Ρεγοραφενίμπη Bayer Pharma AG
SUTENT Σουνιτινίμπη Pfizer Ltd
TAFINLAR Δαμπραφενίμπη Novartis Europharm Ltd
TARCEVA Ερλοτινίμπη Roche Registration Ltd
TARGRETIN Βηξαροτένιο Eisai Manufacturing Ltd
TASIGNA Νιλοτινίμπη Novartis Europharm Ltd
TOPOCAN Τοποτεκάνη Ariti Α.Ε.
TOPOTECAN Τοποτεκάνη
TOPOVIN Τοποτεκάνη Pharmanel Pharmaceuticals Α.Ε.
TORISEL Τεμσιρόλιμους Pfizer Ltd
TRISENOX Τριοξείδιο του αρσενικού Teva Pharmaceuticals B.V.
TYVERB Μονοϋδρική λαπατινίμπη διτοσυλική
VADEPLATIN Καρβοπλατίνη Opus Materia Ε.Π.Ε.
VARGATEF Nintedanib (ως εσυλική) Boehringer Ingelheim Pharma KG GmbH
VECTIBIX Πανιτουμουμάμπη Amgen Europe B.V.
VELCADE Βορτεζομίμπη Janssen-Cilag International NV
VELMINOX Οξαλιπλατίνη Viofar Ε.Π.Ε.
VERAXATIN Οξαλιπλατίνη Opus Materia Ε.Π.Ε.
VESANOID Τρετινοΐνη Cheplapharm Arzneimittel GmbH
VINTECAN Irinotecan hydrochloride trihydrate
VOTRIENT Παζοπανίμπη Novartis Europharm Ltd
VOTUBIA Εβερόλιμους Novartis Europharm Ltd
XAGRID Αναγρελίδη Shire Pharmaceuticals Cont. Ltd
XALKORI Κριζοτινίμπη Pfizer Ltd
YERVOY Ιπιλιμουμάμπη Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG
ZALTRAP Αφλιβερσέπτη Sanofi-Aventis France
ZELBORAF Βεμουραφενίμπη Roche Registration Ltd
ZYDELIG Ιδελαλισίμπη Gilead Sciences International Ltd
ZYKADIA Σεριτινίμπη Novartis Europharm Ltd
Απαγορεύεται η αναπαραγωγή και αναδιανομή. Το έργο επεξεργασίας των παραπάνω πληροφοριών αποτελεί πνευματική ιδιοκτησία της Ergobyte Πληροφορική Α.Ε. και προστατεύεται από τη νομοθεσία περί πνευματικών δικαιωμάτων.