Λογότυπο www.galinos.gr Beta
 

Ιατροφαρμακευτική πληροφόρηση για τον επαγγελματία υγείας

Φάρμακα Δραστικές ουσίες Συμπληρώματα διατροφής Έλεγχος συγχορήγησης Νόσοι ICD-10
Κλαύδιος Γαληνός
Είσοδος χρηστών
Όνομα χρήστη
Συνθηματικό
Εικονίδιο Είσοδος χρήστη
Εικονίδιο Δωρεάν εγγραφή
Εικονίδιο Ανανέωση συνθηματικού

Ακολουθήστε μας Λογότυπο Facebook Λογότυπο Twitter

Αναζήτηση σε 63811 καταχωρήσεις
Εικονίδιο αναζήτησης

Ανατομικό θεραπευτικό χημικό σύστημα ταξινόμησης

ΠίνακαςΕυρετήριο ATC Προτάσεις

Ομάδα ATC: L01B Aντιμεταβολίτες


Τίτλοι κωδικού

Γλώσσα Τίτλος
EL Ελληνικά Aντιμεταβολίτες
EN Αγγλικά ANTIMETABOLITES

Κατάταξη ομάδας

Επίπεδο Κωδικός Τίτλος
0 L Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες
1 L01 Aντινεοπλασματικά φάρμακα
2 L01B Aντιμεταβολίτες

Περιεχόμενα ομάδας

Κωδικός Τίτλος
L01BA Aνάλογα φυλλικού οξέος
L01BB Aνάλογα πουρίνης
L01BC Aνάλογα πυριμιδίνης

Δραστικές ουσίες ομάδας

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Αζακιτιδίνη

Η αζακιτιδίνη (azacitidine) πιστεύεται ότι ασκεί τις αντινεοπλασματικές δράσεις της μέσω πολλαπλών μηχανισμών συμπεριλαμβανομένης της αναστολής του DNA, RNA και της σύνθεσης πρωτεϊνών, της ενσωμάτωσης στο RNA και DNA και της ενεργοποίησης των οδών καταστροφής του DNA.

Καπεσιταβίνη

Η καπεσιταβίνη (capecitabine) είναι μια μη-κυτταροτοξική καρβαμιδική φθοριοπυριμιδίνη, η οποία λειτουργεί σαν ένας από στόματος χορηγούμενος πρόδρομος της κυτταροτοξικής 5-φθοριοουρακίλης (5-FU). Ο μεταβολίτης της καπεσιταβίνης ουσιαστικά παρεμποδίζει την αντίδραση μεθυλίωσης του δεοξυουριδιλικού οξέος σε θυμιδυλικό οξύ, επηρρεάζοντας έτσι περαιτέρω τη σύνθεση του δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA) ενώ οδηγεί επίσης σε αναστολή σύνθεσης RNA και κατά συνέπεια πρωτεϊνοσύνθεσης.

Κλαδριβίνη

Η κλαδριβίνη (cladribine) είναι ένα ανάλογο νουκλεοσιδίου πουρίνης που δρα ως αντιμεταβολίτης.

Κλοφαραβίνη

Η κλοφαραβίνη (clofarabine) είναι πουρινικός νουκλεοσιδικός αντί μεταβολίτης. Η κλοφαραβίνη προκαλεί αναστολή της DNA πολυμεράσης α που καταλήγει σε διακοπή της επιμήκυνσης της αλυσίδας του DNA ή/και της σύνθεσης / επιδιόρθωσης του DNA, αναστολή της αναγωγάσης ριβονουκλεοτιδίου με μείωση κυτταρικών συγκεντρώσεων τριφωσφορικού δεοξυνουκλεοτιδίου (αΝΤΡ) και τέλος διάρρηξη της ακεραιότητας της μιτοχονδριακής μεμβράνης με απελευθέρωση του κυτοχρώματος C και άλλων προ-αποπτωτικών παραγόντων που οδηγεί σε προγραμματισμένο κυτταρικό θάνατο ακόμα και σε μη διαιρούμενα λεμφοκύτταρα.

Κυταραβίνη

Η κυταραβίνη (cytarabine) είναι νουκλεοτίδιο της αραβινοσίδης και ανήκει στην κατηγορία των αναλόγων της πυριμιδίνης κυτταροστατικών. Στον οργανισμό μεταβολίζεται σε τριφωσφορική νουκλεοτίδη, η οποία αναστέλλει την DNA πολυμεράση και εμποδίζει έτσι τη σύνθεση του DNA.

Δεσιταβίνη
Φλουνταραμπίνη

Η φλουνταραμπίνη (fludarabine) είναι ένα υδατοδιαλυτό φθοριούχο ανάλογο νουκλεοτιδίου του αντιικού παράγοντα βινταραμπίνη, 9-β-D-αραβινοφουρανοσυλαδενίνη (ara-A), που είναι σχετικά ανθεκτική στην απαμίνωση από απαμινάση αδενοσίνης. Η φωσφορική φλουνταραμπίνη αποφωσφορυλιώνεται ταχέως σε 2F-ara-A, η οποία προσλαμβάνεται από τα κύτταρα και στη συνέχεια φωσφορυλιώνεται ενδοκυτταρικά από τη δεσοξυκυτιδινοκινάση προς το ενεργό τριφωσφορικό άλας, το 2F-ara-ATP. Ο μεταβολίτης αυτός δείχθηκε ότι αναστέλλει τη ρεδουκτάση των ριβονουκλεοτιδίων, την DNA πολυμεράση α/δ και ε, την DNA πριμάση και την DNA λιγάση, αναστέλλοντας έτσι τη σύνθεση του DNA.

Φθοριουρακίλη

Η φθοριοουρακίλη (fluorouracil) είναι ανάλογο της πυριμιδινικής ουρακίλης και δρα επομένως σαν ανταγωνιστής της πυριμιδίνης, με αποτέλεσμα μείωση της σύνθεσης και της επιδιόρθωσης του DNA και τελικό αποτέλεσμα μείωση του κυτταρικού πολλαπλασιασμού.

Γεμσιταβίνη

Η γεμσιταβίνη (gemcitabine) είναι αντιμεταβολίτης της πυριμιδίνης και μεταβολίζεται ενδοκυτταρικά από νουκλεοτιδικές κινάσες σε ενεργά διφωσφορικά (dFdCDP) και τριφωσφορικά (dFdCTP) νουκλεοτίδια. Η κυτταροτοξική δράση της γεμσιταβίνης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του DNA μέσω δύο μηχανισμών δράσης των dFdCDP και dFdCTP.

Μερκαπτοπουρίνη

Η μερκαπτοπουρίνη είναι σουλφυδριλικό ανάλογο της υποξανθίνης και λειτουργεί σαν αντιμεταβολίτης της πουρίνης. Για να εμφανίσει την κυτταροτοξικότητά της, απαιτείται η πρόσληψή της από τα κύτταρα και ο ενδοκυττάριος αναβολισμός της σε θειογουανίνη. Οι μεταβολίτες της αναστέλλουν την de novo σύνθεση πουρινών και τις εσωτερικές μετατροπές των πουρινονουκλεοτιδίων. Ενσωματώνεται στα πυρηνικά οξέα και η ενσωμάτωση στο DNA είναι υπεύθυνη για την κυτταροτοξικότητά της.

Μεθοτρεξάτη

Η μεθοτρεξάτη (methotrexate) έχει παρόμοια δομή με το φυλλικό οξύ και δρα ως ανταγωνιστής του φυλλικού οξέος, δηλ. ως αντιμεταβολίτης. Συγκεκριμένα αναστέλλει την διυδροφυλλινική αναγωγάση, το ένζυμο που μετατρέπει το φυλλικό οξύ στον δραστικό του μεταβολίτη, το τετραϋδροφυλλικό οξύ (συνένζυμο). Η αναστολή αυτή οδηγεί σε ελάττωση της σύνθεσης θυμιδιλικού οξέος, σερίνης, μεθειονίνης, αδεδίνης, γουανίνης με απώτερο αποτέλεσμα την ελάττωση της σύνθεσης DNA, RNA και προοδευτικά τον θάνατο του κυττάρου.

Νελαραβίνη

Η νελαραβίνη (nelarabine) είναι ένα προφάρμακο του αναλόγου δεοξυγουανοσίνης ara-G. Η νελαραβίνη απομεθυλιώνεται γρήγορα από την απαμινάση της αδενοσίνης (ADA) προς σχηματισμό του ara-G και στη συνέχεια φωσφορυλιώνεται ενδοκυτταρικά από την κινάση της δεοξυγουανοσίνης και την κινάση της δεοξυκυτιδίνης προς σχηματισμό του 5’-μονοφωσφορικού μεταβολίτη του. Στη συνέχεια, ο μονοφωσφορικός μεταβολίτης μετατρέπεται στην ενεργό 5’-τριφωσφορική μορφή, το ara-GTP. Η συσσώρευση του ara-GTP στους λευχαιμικούς βλάστες επιτρέπει την εκλεκτική ενσωμάτωση του ara-GTP στο δεοξυριβονουκλεϊκό οξύ (DNA), οδηγώντας σε αναστολή της σύνθεσης του DNA. Αυτό οδηγεί σε κυτταρικό θάνατο.

Πεμετρεξίδη

H πεμετρεξίδη (pemetrexed) είναι ένας πολλαπλών-στόχων αντικαρκινικός αντιφολικός παράγοντας, ο οποίος ασκεί τη δράση του διακόπτοντας σημαντικές μεταβολικές διαδικασίες, που εξαρτώνται από το φυλλικό και είναι απαραίτητες για τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό. Δρα μέσω της αναστολής της θυμιδυλικής συνθετάσης (TS), της διϋδροφυλλικής ρεδουκτάσης (DHFR) και της φορμυλοτρανσφεράσης του γλυκιναμιδικού ριβονουκλεοτίδιου (GARFT), που είναι σημαντικά, εξαρτώμενα του φυλλικού, ένζυμα που εμπλέκονται στην εκ νέου βιοσύνθεση των νουκλεοτιδίων της θυμιδίνης και της πουρίνης.

Τεγκαφούρη

Η τεγκαφούρη (tegafur) αποτελεί ουσιαστικά προφάρμακο της 5-φθοριοουρακίλης μιάς και μετά την από το στόμα ή την ενδοφλέβια χορήγησή της διασπάται από την φωσφορυλάση της πυριμιδινονουκλεοσίδης και απελευθερώνεται 5-φθοριοουρακίλη που αποτελεί τον δραστικό αντινεοπλασματικό παράγοντα. Η τοξικότητά της είναι σημαντικά μικρότερη της 5-φθοριοουρακίλης ενώ η αποτελεσματικότητά της στον καρκίνο του παχέος εντέρου και του μαστού θεωρείται ότι υπερέχει εκείνης της 5-φθοριοουρακίλης.

Θειογουανίνη

Η θειογουανίνη (tioguanine) είναι ένας αντιμεταβολίτης που χρησιμοποιείται για την αντινεοπλασματική θεραπεία διαφόρων μορφών λευχαιμίας συμπεριλαμβανομένης της οξείας λευχαιμίας (μη λεμφοκυτταρικής).

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ACTIKER Σαλικυλικό οξύ - Φθοριουρακίλη Verisfield U.K. Ltd
ALIMTA Πεμετρεξίδη δινατριούχος Eli Lilly Nederland B.V.
ARA-CELL Κυταραβίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
ARACYTIN Κυταραβίνη Pfizer Hellas A.E.
ATRIANCE Νελαραβίνη Novartis Europharm Ltd
CAPECITABINE Καπεσιταβίνη
CAPIBINE Καπεσιταβίνη Ariti Α.Ε.
CITABION Κυταραβίνη Medicus A.E.
DACOGEN Δεσιταβίνη Janssen-Cilag International NV
DEMOZAR Γεμσιταβίνη Demo Α.Β.Ε.Ε.
EMTHEXATE Μεθοτρεξάτη Chemipharm Ντετσαβές Ε.Ε.
EVOLTRA Κλοφαραβίνη Genzyme Europe B.V.
FLUDARA Φλουνταραμπίνη Genzyme Europe B.V.
FLUDARABIN Φλουνταραμπίνη
FLUOROURACIL Φθοριουρακίλη
FOSFARABINE Φλουνταραμπίνη Pharmanel Pharmaceuticals Α.Ε.
GEMCIN Γεμσιταβίνη Nexus Medicals A.E.
GEMCIPEN Γεμσιταβίνη Aenorasis Α.Ε.
GEMCIRENA Γεμσιταβίνη Fresenius Kabi Hellas A.E.
GEMCIT Γεμσιταβίνη Sandoz GmbH
GEMCITABINE Γεμσιταβίνη
GEMLAG Γεμσιταβίνη Ariti Α.Ε.
GEMLIQUID Γεμσιταβίνη Ebewe Pharma GmbH Nfg KG
GEMNIL Γεμσιταβίνη Vianex A.E.
GEMRA Γεμσιταβίνη Rafarm Α.Β.Ε.Ε.
GEMZAR Γεμσιταβίνη Pharmaserve - Lilly Α.Ε.Β.Ε.
GENVIR Γεμσιταβίνη Vocate Α.Ε.
LANVIS Θειογουανίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
LEUSTATIN Κλαδριβίνη Janssen-Cilag Φαρμακευτική A.B.E.E.
LITAK Κλαδριβίνη Lipomed GmbH
MEDIGEM Γεμσιταβίνη Ebewe Pharma GmbH Nfg KG
MERCAPTOPURINE Μερκαπτοπουρίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
MERCAPTOPURINUM Μερκαπτοπουρίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
METHOBION Μεθοτρεξάτη Medicus A.E.
METHOTREXATE Μεθοτρεξάτη
METOJECT Methotrexate disodium Medac GmbH
PREVEXEL Καπεσιταβίνη Pharmazac Α.Ε.
PURINETHOL Μερκαπτοπουρίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
SANTABIN Γεμσιταβίνη Santa Pharma A.E.
TAMCIBIN Γεμσιταβίνη Aurora Pharmaceuticals Α.Ε.
TEYSUNO Τεγκαφούρη - Gimeracil - Oteracil Nordic Group B.V.
THIOGUANINE Θειογουανίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
TIOGUANINA Θειογουανίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
UFT Τεγκαφούρη - Φθοριουρακίλη Merck Α.Ε.
URACIFLOR Φθοριουρακίλη Medicus A.E.
VERRUCA Φθοριουρακίλη - Σαλικυλικό οξύ Olvos Science A.E.
VIDAZA Αζακιτιδίνη Celgene Ltd
XALUPRINE Mercaptopurine monohydrate Nova Laboratories Ltd
XELODA Καπεσιταβίνη Roche Registration Ltd
Απαγορεύεται η αναπαραγωγή και αναδιανομή. Το έργο επεξεργασίας των παραπάνω πληροφοριών αποτελεί πνευματική ιδιοκτησία της Ergobyte Πληροφορική Α.Ε. και προστατεύεται από τη νομοθεσία περί πνευματικών δικαιωμάτων.