Facebook Twitter
Εικονίδιο αναζήτησης
Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
Λογότυπο Γαληνού

Ομάδα ATC: L01B Aντιμεταβολίτες

Ευρετήριο ATC Αναφορές

Ανατομικό θεραπευτικό χημικό σύστημα ταξινόμησης

Τίτλοι κωδικού

Γλώσσα
Τίτλος
EL Ελληνικά
Aντιμεταβολίτες
EN Αγγλικά
ANTIMETABOLITES

Κατάταξη ομάδας

Επίπεδο
Κωδικός
Τίτλος
0
L
Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες
1
L01
Aντινεοπλασματικά φάρμακα
2
L01B
Aντιμεταβολίτες

Περιεχόμενα ομάδας

Κωδικός
Τίτλος
Aνάλογα φυλλικού οξέος
Aνάλογα πουρίνης
Aνάλογα πυριμιδίνης

Δραστικές ουσίες ομάδας

Δραστική ουσία
Σύντομη περιγραφή

Η αζακιτιδίνη (azacitidine) πιστεύεται ότι ασκεί τις αντινεοπλασματικές δράσεις της μέσω πολλαπλών μηχανισμών συμπεριλαμβανομένης της αναστολής του DNA, RNA και της σύνθεσης πρωτεϊνών, της ενσωμάτωσης στο RNA και DNA και της ενεργοποίησης των οδών καταστροφής του DNA.

Η καπεσιταβίνη (capecitabine) είναι μια μη-κυτταροτοξική καρβαμιδική φθοριοπυριμιδίνη, η οποία λειτουργεί σαν ένας από στόματος χορηγούμενος πρόδρομος της κυτταροτοξικής 5-φθοριοουρακίλης (5-FU). Ο μεταβολίτης της καπεσιταβίνης ουσιαστικά παρεμποδίζει την αντίδραση μεθυλίωσης του δεοξυουριδιλικού οξέος σε θυμιδυλικό οξύ, επηρρεάζοντας έτσι περαιτέρω τη σύνθεση του δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA) ενώ οδηγεί επίσης σε αναστολή σύνθεσης RNA και κατά συνέπεια πρωτεϊνοσύνθεσης.

Η κλαδριβίνη (cladribine) είναι ένα ανάλογο νουκλεοσιδίου πουρίνης που δρα ως αντιμεταβολίτης.

Η κλοφαραβίνη (clofarabine) είναι πουρινικός νουκλεοσιδικός αντί μεταβολίτης. Η κλοφαραβίνη προκαλεί αναστολή της DNA πολυμεράσης α που καταλήγει σε διακοπή της επιμήκυνσης της αλυσίδας του DNA ή/και της σύνθεσης / επιδιόρθωσης του DNA, αναστολή της αναγωγάσης ριβονουκλεοτιδίου με μείωση κυτταρικών συγκεντρώσεων τριφωσφορικού δεοξυνουκλεοτιδίου (αΝΤΡ) και τέλος διάρρηξη της ακεραιότητας της μιτοχονδριακής μεμβράνης με απελευθέρωση του κυτοχρώματος C και άλλων προ-αποπτωτικών παραγόντων που οδηγεί σε προγραμματισμένο κυτταρικό θάνατο ακόμα και σε μη διαιρούμενα λεμφοκύτταρα.

Η κυταραβίνη (cytarabine) είναι νουκλεοτίδιο της αραβινοσίδης και ανήκει στην κατηγορία των αναλόγων της πυριμιδίνης κυτταροστατικών. Στον οργανισμό μεταβολίζεται σε τριφωσφορική νουκλεοτίδη, η οποία αναστέλλει την DNA πολυμεράση και εμποδίζει έτσι τη σύνθεση του DNA.

Η φλουνταραμπίνη (fludarabine) είναι ένα υδατοδιαλυτό φθοριούχο ανάλογο νουκλεοτιδίου του αντιικού παράγοντα βινταραμπίνη, 9-β-D-αραβινοφουρανοσυλαδενίνη (ara-A), που είναι σχετικά ανθεκτική στην απαμίνωση από απαμινάση αδενοσίνης. Η φωσφορική φλουνταραμπίνη αποφωσφορυλιώνεται ταχέως σε 2F-ara-A, η οποία προσλαμβάνεται από τα κύτταρα και στη συνέχεια φωσφορυλιώνεται ενδοκυτταρικά από τη δεσοξυκυτιδινοκινάση προς το ενεργό τριφωσφορικό άλας, το 2F-ara-ATP. Ο μεταβολίτης αυτός δείχθηκε ότι αναστέλλει τη ρεδουκτάση των ριβονουκλεοτιδίων, την DNA πολυμεράση α/δ και ε, την DNA πριμάση και την DNA λιγάση, αναστέλλοντας έτσι τη σύνθεση του DNA.

Η φθοριοουρακίλη (fluorouracil) είναι ανάλογο της πυριμιδινικής ουρακίλης και δρα επομένως σαν ανταγωνιστής της πυριμιδίνης, με αποτέλεσμα μείωση της σύνθεσης και της επιδιόρθωσης του DNA και τελικό αποτέλεσμα μείωση του κυτταρικού πολλαπλασιασμού.

Η γεμσιταβίνη (gemcitabine) είναι αντιμεταβολίτης της πυριμιδίνης και μεταβολίζεται ενδοκυτταρικά από νουκλεοτιδικές κινάσες σε ενεργά διφωσφορικά (dFdCDP) και τριφωσφορικά (dFdCTP) νουκλεοτίδια. Η κυτταροτοξική δράση της γεμσιταβίνης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του DNA μέσω δύο μηχανισμών δράσης των dFdCDP και dFdCTP.

Η μερκαπτοπουρίνη είναι σουλφυδριλικό ανάλογο της υποξανθίνης και λειτουργεί σαν αντιμεταβολίτης της πουρίνης. Για να εμφανίσει την κυτταροτοξικότητά της, απαιτείται η πρόσληψή της από τα κύτταρα και ο ενδοκυττάριος αναβολισμός της σε θειογουανίνη. Οι μεταβολίτες της αναστέλλουν την de novo σύνθεση πουρινών και τις εσωτερικές μετατροπές των πουρινονουκλεοτιδίων. Ενσωματώνεται στα πυρηνικά οξέα και η ενσωμάτωση στο DNA είναι υπεύθυνη για την κυτταροτοξικότητά της.

Η μεθοτρεξάτη (methotrexate) έχει παρόμοια δομή με το φυλλικό οξύ και δρα ως ανταγωνιστής του φυλλικού οξέος, δηλ. ως αντιμεταβολίτης. Συγκεκριμένα αναστέλλει την διυδροφυλλινική αναγωγάση, το ένζυμο που μετατρέπει το φυλλικό οξύ στον δραστικό του μεταβολίτη, το τετραϋδροφυλλικό οξύ (συνένζυμο). Η αναστολή αυτή οδηγεί σε ελάττωση της σύνθεσης θυμιδιλικού οξέος, σερίνης, μεθειονίνης, αδεδίνης, γουανίνης με απώτερο αποτέλεσμα την ελάττωση της σύνθεσης DNA, RNA και προοδευτικά τον θάνατο του κυττάρου.

Η νελαραβίνη (nelarabine) είναι ένα προφάρμακο του αναλόγου δεοξυγουανοσίνης ara-G. Η νελαραβίνη απομεθυλιώνεται γρήγορα από την απαμινάση της αδενοσίνης (ADA) προς σχηματισμό του ara-G και στη συνέχεια φωσφορυλιώνεται ενδοκυτταρικά από την κινάση της δεοξυγουανοσίνης και την κινάση της δεοξυκυτιδίνης προς σχηματισμό του 5’-μονοφωσφορικού μεταβολίτη του. Στη συνέχεια, ο μονοφωσφορικός μεταβολίτης μετατρέπεται στην ενεργό 5’-τριφωσφορική μορφή, το ara-GTP. Η συσσώρευση του ara-GTP στους λευχαιμικούς βλάστες επιτρέπει την εκλεκτική ενσωμάτωση του ara-GTP στο δεοξυριβονουκλεϊκό οξύ (DNA), οδηγώντας σε αναστολή της σύνθεσης του DNA. Αυτό οδηγεί σε κυτταρικό θάνατο.

H πεμετρεξίδη (pemetrexed) είναι ένας πολλαπλών-στόχων αντικαρκινικός αντιφολικός παράγοντας, ο οποίος ασκεί τη δράση του διακόπτοντας σημαντικές μεταβολικές διαδικασίες, που εξαρτώνται από το φυλλικό και είναι απαραίτητες για τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό. Δρα μέσω της αναστολής της θυμιδυλικής συνθετάσης (TS), της διυδροφυλλικής ρεδουκτάσης (DHFR) και της φορμυλοτρανσφεράσης του γλυκιναμιδικού ριβονουκλεοτίδιου (GARFT), που είναι σημαντικά, εξαρτώμενα του φυλλικού, ένζυμα που εμπλέκονται στην εκ νέου βιοσύνθεση των νουκλεοτιδίων της θυμιδίνης και της πουρίνης.

Η τεγκαφούρη (tegafur) αποτελεί ουσιαστικά προφάρμακο της 5-φθοριοουρακίλης μιάς και μετά την από το στόμα ή την ενδοφλέβια χορήγησή της διασπάται από την φωσφορυλάση της πυριμιδινονουκλεοσίδης και απελευθερώνεται 5-φθοριοουρακίλη που αποτελεί τον δραστικό αντινεοπλασματικό παράγοντα. Η τοξικότητά της είναι σημαντικά μικρότερη της 5-φθοριοουρακίλης ενώ η αποτελεσματικότητά της στον καρκίνο του παχέος εντέρου και του μαστού θεωρείται ότι υπερέχει εκείνης της 5-φθοριοουρακίλης.

Η θειογουανίνη (tioguanine) είναι ένας αντιμεταβολίτης που χρησιμοποιείται για την αντινεοπλασματική θεραπεία διαφόρων μορφών λευχαιμίας συμπεριλαμβανομένης της οξείας λευχαιμίας (μη λεμφοκυτταρικής).

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ACTIKER
Σαλικυλικό οξύ - Φθοριουρακίλη
Verisfield U.K. Ltd
ALIMTA
Πεμετρεξίδη δινατριούχος
Eli Lilly Nederland B.V.
ARA-CELL
Κυταραβίνη
Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
ARACYTIN
Κυταραβίνη
Pfizer Hellas A.E.
ATRIANCE
Νελαραβίνη
Novartis Europharm Ltd
CAPECITABINE
Καπεσιταβίνη
CAPIBINE
Καπεσιταβίνη
Ariti Α.Ε.
CITABION
Κυταραβίνη
Medicus A.E.
DACOGEN
Δεσιταβίνη
Janssen-Cilag International NV
DEMOZAR
Γεμσιταβίνη
Demo Α.Β.Ε.Ε.
EMTHEXATE
Μεθοτρεξάτη
Chemipharm Ντετσαβές Ε.Ε.
EVOLTRA
Κλοφαραβίνη
Genzyme Europe B.V.
FLUDARA
Φλουνταραμπίνη
Genzyme Europe B.V.
FLUDARABIN
Φλουνταραμπίνη
FLUOROURACIL
Φθοριουρακίλη
FOSFARABINE
Φλουνταραμπίνη
Pharmanel Pharmaceuticals Α.Ε.
GEMCIN
Γεμσιταβίνη
Nexus Medicals A.E.
GEMCIPEN
Γεμσιταβίνη
Aenorasis Α.Ε.
GEMCIRENA
Γεμσιταβίνη
Fresenius Kabi Hellas A.E.
GEMCIT
Γεμσιταβίνη
Sandoz GmbH
GEMCITABINE
Γεμσιταβίνη
GEMLAG
Γεμσιταβίνη
Ariti Α.Ε.
GEMLIQUID
Γεμσιταβίνη
Ebewe Pharma GmbH Nfg KG
GEMNIL
Γεμσιταβίνη
Vianex A.E.
GEMRA
Γεμσιταβίνη
Rafarm Α.Β.Ε.Ε.
GEMZAR
Γεμσιταβίνη
Pharmaserve - Lilly Α.Ε.Β.Ε.
GENVIR
Γεμσιταβίνη
Vocate Α.Ε.
LANVIS
Θειογουανίνη
Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
LEUSTATIN
Κλαδριβίνη
Janssen-Cilag Φαρμακευτική A.B.E.E.
LITAK
Κλαδριβίνη
Lipomed GmbH
MEDIGEM
Γεμσιταβίνη
Ebewe Pharma GmbH Nfg KG
MERCAPTOPURINE
Μερκαπτοπουρίνη
Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
MERCAPTOPURINUM
Μερκαπτοπουρίνη
Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
METHOBION
Μεθοτρεξάτη
Medicus A.E.
METHOTREXATE
Μεθοτρεξάτη
METOJECT
Methotrexate disodium
Medac GmbH
PREVEXEL
Καπεσιταβίνη
Pharmazac Α.Ε.
PURINETHOL
Μερκαπτοπουρίνη
Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
SANTABIN
Γεμσιταβίνη
Santa Pharma A.E.
TAMCIBIN
Γεμσιταβίνη
Aurora Pharmaceuticals Α.Ε.
TEYSUNO
Τεγκαφούρη - Gimeracil - Oteracil
Nordic Group B.V.
THIOGUANINE
Θειογουανίνη
Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
TIOGUANINA
Θειογουανίνη
Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
UFT
Τεγκαφούρη - Φθοριουρακίλη
Merck Α.Ε.
URACIFLOR
Φθοριουρακίλη
Medicus A.E.
VERRUCA
Φθοριουρακίλη - Σαλικυλικό οξύ
Olvos Science A.E.
VIDAZA
Αζακιτιδίνη
Celgene Ltd
XALUPRINE
Mercaptopurine monohydrate
Nova Laboratories Ltd
XELODA
Καπεσιταβίνη
Roche Registration Ltd
Απαγορεύεται η αναπαραγωγή και αναδιανομή. Το έργο επεξεργασίας των παραπάνω πληροφοριών αποτελεί πνευματική ιδιοκτησία της Ergobyte Πληροφορική Α.Ε. και προστατεύεται από τη νομοθεσία περί πνευματικών δικαιωμάτων.
Λογότυπο www.galinos.gr
Facebook Twitter