Μηχανισμός δράσης
H πονατινίμπη αναστέλλει την ενεργότητα της τυροσινικής κινάσης της ABL και της μεταλλαγμένης μορφής T315I της ABL με τιμές IC<sub>50</sub> της τάξης του 0,4 και του 2,0 nM, αντίστοιχα.
Φαρμακοδυναμική
Η πονατινίμπη είναι ένας ισχυρός καθολικός αναστολέας της BCR-ABL με δομικά στοιχεία, όπως ένας τριπλός δεσμός άνθρακα-άνθρακα, που επιτρέπουν τη δέσμευση υψηλής συνάφειας στο εγγενές BCR-ABL και τις μεταλλαγμένες ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της πονατινίμπης παρατηρούνται σχεδόν 4 ώρες μετά την χορήγηση από το στόμα. Εντός του εύρους κλινικά σχετικών δόσεων που εκτιμήθηκαν σε ασθενείς (15 mg έως 60 mg), ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Η πονατινίμπη έχει εκτιμηθεί σε μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενης δόσης, γονοτοξικότητας, αναπαραγωγικής τοξικότητας, φωτοτοξικότητας και καρκινογένεσης. Η πονατινίμπη δεν ...