Μηχανισμός δράσης
Η ιμετελστάτη είναι ένας ολιγονουκλεοτιδικός αναστολέας της τελομεράσης που προσδένεται στην περιοχή εκμαγείου του RNA της ανθρώπινης τελομεράσης (hTR) με αποτέλεσμα να αποτρέπει την πρόσδεση τελομ...
Φαρμακοδυναμική
Ανοσογονικότητα
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ιμετελστάτη στη συνιστώμενη δόση, ανιχνεύθηκαν αντισώματα έναντι του φαρμάκου (ADA) στο 17% των συμμετεχόντων. Δεν παρατηρήθηκαν ενδείξεις που να υ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Η ιμετελστάτη χορηγείται ως ενδοφλέβια έγχυση. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες με άλλες οδούς χορήγησης. Σε άτομα με ΜΔΣ που έλαβαν ενδοφλέβια έγχυση ιμετελστάτης 7,1 mg/kg σε διάστημα...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Γενικά δεδομένα τοξικότητας
Σε μελέτες 6 μηνών σε ποντικούς και 9 μηνών σε πιθήκους, παρατηρήθηκαν αυξήσεις του βάρους του ήπατος και των νεφρών που σχετίζονταν με τη δόση. Η μικροσκοπική ανάλυση έ...